20mg/قرص GS441524 Fip، فرمولاسیون خوراکی، درمان Fip در گربهها GS
توضیحات محصول
GS441524 یک آنالوگ نوکلئوتیدی ضدویروسی آدنوزین است که شبیه به رمدسیویر است. این مولکول در سال 2009 ثبت اختراع شد. مطالعات آزمایشگاهی این دارو نشان داده است که EC50 بالاتری نسبت به رمدسیویر در برابر تعدادی از ویروسها دارد، به این معنی که GS441524 کمتر قوی است. این دارو همچنان در درمان ویروس پریتونیت عفونی گربه، که فقط گربهها را آلوده میکند، مورد مطالعه قرار میگیرد.
ظاهر | قرص |
استاندارد GS | 99.5% حداقل |
محتوا | 20 میلیگرم/قرص، 40 میلیگرم/قرص، یا سفارشی |
کاربرد | فقط برای استفاده در تحقیق و توسعه FIP گربه |
دوز توصیه شده | 20 میلیگرم/کیلوگرم |
اگر سیستم ایمنی گربه سالم و بالغ باشد، گلبولهای سفید خون باید با عفونت یا ویروس مبارزه کنند و به گربه اجازه دهند تا پاسخ ایمنی یا آنتیبادی ایجاد کند. گربههایی که FIP در آنها ایجاد میشود، دارای نقص یا کمبود ایمنی هستند که باعث میشود گلبولهای سفید خون به جای مبارزه با ویروس، تکثیر شوند. اساساً، سیستم ایمنی گربهها در حال انتشار ویروس در سراسر بدن گربه است تا اینکه سعی در از بین بردن آن داشته باشد. گربههایی که هیچ پاسخ ایمنی ندارند، FIP مرطوب را ایجاد میکنند، در حالی که گربههایی که پاسخ ایمنی جزئی دارند، FIP خشک را ایجاد میکنند.
آنالوگ نوکلئوزیدی GS441524 یک پیشساز مولکولی برای یک مولکول تری فسفات نوکلئوزیدی فعال دارویی است. این آنالوگها به عنوان یک بستر جایگزین و خاتمهدهنده زنجیره RNA پلیمراز RNA وابسته به RNA ویروسی عمل میکنند. به زبان ساده، GS441524 خود را در واکنش زنجیرهای وارد میکند و تکثیر ویروس را متوقف میکند.
استفاده و تحقیق
از آنجایی که FIP معمولاً کشنده است و هیچ درمانی مجاز در دسترس نیست، GS-441524 طبق گزارشها در بازار سیاه ارائه شده و توسط صاحبان توله سگ برای درمان گربههای مبتلا استفاده شده است، با وجود این واقعیت که Gilead Sciences از صدور مجوز دارو برای استفاده دامپزشکی خودداری کرده است. اثربخشی آن برای این علت در بیش از یک آزمایش، همراه با آزمایشهای میدانی، یا حتی در انواع پیچیدهتر FIP همراه با افراد مبتلا به درگیری چند سیستمی یا عصبی، به طور قطعی ثابت شده است.
فارماکولوژی
فارماکودینامیک
نوکلئوزید GS-441524 با کمک کینازهای نوکلئوزیدی (احتمالاً کیناز آدنوزین (ADK)، که آنزیمی است که ریباویرین را از نظر ساختاری مشابه فسفریله میکند) فسفریله میشود، و پس از آن دوباره با کمک کیناز نوکلئوزید-دی فسفات (NDK) به شکل تری فسفات نوکلئوتیدی فعال فسفریله میشود. تری فسفات GS-441524، GS-443902، نیز عامل ضد ویروسی زیست فعال تولید شده با کمک رمدسیویر است، با این حال با کمک یک مکانیسم بیوشیمیایی فوقالعاده از دومی تولید میشود.
مکانیسم عمل
فسفوریلاسیون سهگانه درون سلولی GS-441524 آنالوگ تری فسفات آدنوزین 1'-سیانو-جایگزین فعال خود را ایجاد میکند، که بلافاصله تکثیر RNA ویروسی را با کمک رقابت با NTPهای درونزا برای گنجاندن در رونوشتهای RNA ویروسی نوظهور و راهاندازی خاتمه زنجیره دیرهنگام RNA پلیمراز RNA ساختار یافته مختل میکند.
تحمل
آزمایش آزمایشگاهیدر سلولهای کلیه گربه Crandell Rees (CRFK) مشاهده شد که GS-441524 در غلظتهای 100 میکرومتر ایمن بود، صد برابر دوز موثر در مهار تکثیر FIPV در سلولهای CRFK کشتشده و ماکروفاژهای ملتهب. آزمایشهای بالینی در گربهها نشان میدهد که دارو به خوبی تحمل میشود، با این حال، جنبه اصلی تأثیر، التهاب پوستی ناشی از اسیدیته مخلوط تزریق است.
سؤالات متداول
س: GS441 چیست؟
پاسخ: GS مخفف GS است که یک داروی ضد ویروسی آزمایشی (آنالوگ نوکلئوزیدی) است که گربههای مبتلا به FIP را در میدان درمان کرده است.
در حال حاضر به عنوان تزریق یا داروی خوراکی در دسترس است، اگرچه نسخه خوراکی هنوز به طور گسترده در دسترس نیست. لطفاً برای جزئیات با جولیا بررسی کنید!
س: مدت زمان درمان چقدر است؟
پاسخ: درمان توصیه شده بر اساس Niche Petcare حداقل 12 هفته تزریق روزانه زیر جلدی است.
آزمایش خون باید در پایان 12 هفته بررسی شود و علائم گربه باید ارزیابی شود تا مشخص شود آیا درمان اضافی مورد نیاز است یا خیر.
س: عوارض جانبی GS441 چیست؟
پاسخ: تنها عوارض جانبی شناخته شده GS درد در حین تزریق و احتمال ایجاد ضایعات پوستی در محل تزریق است.
س: بچه گربه من GS مصرف میکند و اکنون اسهال دارد. چه باید بکنم؟
پاسخ: ما توصیه میکنیم B-12، غذای ملایم و یک پروبیوتیک بدهید. پوره کدو تنبل نیز برای دادن خوب است. Fortiflora یا Proviable دو پروبیوتیک هستند. اگر به نظر میرسد گربه در حال کم آبی است، دادن مایعات زیر جلدی اشکالی ندارد.
س: آیا باید در طول درمان FIP برای بچه گربه خود از درمان کک/کنه استفاده کنم؟
پاسخ: خیر. در حالی که تحت درمان FIP هستید، از Revolution، Frontline یا سایر درمانهای شیمیایی کک/کنه استفاده نکنید. بزرگترین بخش درمان ککها، محیط است. روزانه جاروبرقی بکشید (کف، کمد، رختخواب، هر چیزی که گربهها با آن در تماس هستند) و تمام رختخوابها را بشویید. میتوانید روزانه گربه خود را با شانه کک شانه کنید تا ککها را از بین ببرید. میتوانید مخلوطی از آب و سرکه سیب (2:1) درست کنید تا روی پارچه بمالید و روزانه روی گربه خود پاک کنید تا ککها نخواهند روی او باشند. Revolution یکی از گزینههای ایمنتر است، اما من در ترکیب آن با GS برای ترس از تأثیرگذاری بر GS که بتواند اثر کامل داشته باشد، تردید خواهم داشت.
س: چه مدت پس از اتمام درمان FIP باید صبر کنم تا گربه خود را عقیم کنم؟
پاسخ: 3 ماه.