20mg/Tablet Fip Gs441524 Oral Formülasyonlar Kedilerde Fip Tedavisi GS

20mg/Tablet Fip Gs441524 Oral Formülasyonları Kedilerde Fip Tedavisi GS

Ürün Açıklaması

GS441524, remdesivir'e benzer bir adenozin nükleotid analoğu antiviraldir. Bu molekül 2009'da patentlenmiştir. Bu ilacın in vitro çalışmaları, bir dizi virüse karşı remdesivir'den daha yüksek bir EC50'ye sahip olduğunu belirlemiştir, bu da GS441524'ün daha az etkili olduğu anlamına gelir. Bu ilaç, sadece kedileri enfekte eden Feline Bulaşıcı Peritonit Virüsü'nün (FIP) tedavisinde çalışılmaya devam etmektedir.

GS441524 FIP'i Nasıl İyileştirir?

Bir kedinin bağışıklık sistemi sağlıklı ve olgunsa, beyaz kan hücreleri bir enfeksiyon veya virüsle savaşmalı ve kedinin bir bağışıklık tepkisi veya antikorlar oluşturmasına izin vermelidir. FIP geliştiren kediler, beyaz kan hücrelerinin virüsle savaşmak yerine çoğalmasına neden olan bir bağışıklık kusuruna veya yetersizliğine sahiptir. Esasen, kedilerin bağışıklık sistemi virüsü ortadan kaldırmaya çalışmak yerine tüm vücuda yaymaktadır. Bağışıklık tepkisi olmayan kediler ıslak FIP geliştirirken, kısmi bir bağışıklık tepkisi olan kediler kuru FIP geliştirir.

Nükleosit analoğu GS441524, farmakolojik olarak aktif bir nükleosit trifosfat molekülünün moleküler öncüsüdür. Bu analoglar, viral RNA'ya bağımlı RNA polimerazın alternatif bir substratı ve RNA zinciri sonlandırıcısı olarak görev yapar. Basit bir ifadeyle, GS441524 zincir reaksiyonuna dahil olur ve virüsün çoğalmasını durdurur.

Kullanım ve araştırma

FIP yaygın olarak ölümcül olduğundan ve mevcut herhangi bir izin verilen tedavi bulunmadığından, GS-441524'ün karaborsada sunulduğu ve etkilenen kedileri tedavi etmek için evcil hayvan sahipleri tarafından kullanıldığı bildirilmektedir, ancak Gilead Sciences, ilacın veterinerlik kullanımı için lisans vermeyi reddetmiştir. Bu amaç için etkinliği, saha denemeleri ve hatta çok sistemli veya nörolojik tutulumu olanlar dahil olmak üzere daha karmaşık FIP türleri dahil olmak üzere birden fazla denemede kesin olarak kanıtlanmıştır.

Farmakoloji

Farmakodinamik

GS-441524 nükleositi, nükleosit kinazlar (muhtemelen yapısal olarak karşılaştırılabilir ribavirini fosforile eden enzim olan adenozin kinaz (ADK)) yardımıyla fosforile edilir ve daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) tarafından aktif nükleotid trifosfat formuna tekrar fosforile edilir. GS-441524'ün trifosfatı, GS-443902, aynı zamanda remdesivir tarafından üretilen biyoaktif anti-viral ajandır, ancak daha sonraki bir aşamadan farklı bir biyokimyasal mekanizma ile üretilir.

Etki mekanizması

GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, aktif 1'-siyano-ikame edilmiş adenozin trifosfat analoğunu verir, bu da yeni viral RNA transkriptlerine dahil edilmek ve RNA yapılı RNA polimerazın gecikmeli zincir sonlandırmasını tetiklemek için endojen NTP'lerle rekabet ederek viral RNA replikasyonunu doğrudan bozar.

Tolerans

In vitro deneyCrandell Rees kedi böbreği (CRFK) hücrelerinde GS-441524'ün, kültürlenmiş CRFK hücrelerinde ve enfekte makrofajlarda FIPV replikasyonunu inhibe etmede etkili dozun yüz katı olan yüz µM konsantrasyonlarında güvenli olduğu gözlemlenmiştir. Kedilerde yapılan klinik çalışmalar, ilacın iyi tolere edildiğini ve birincil yan etkinin enjeksiyon karışımının asitliğinden kaynaklanan dermal inflamasyon olduğunu göstermektedir.

SSS

S: GS441 nedir?

C: GS, saha çalışmalarında FIP'li kedileri iyileştiren deneysel bir antiviral ilaç (nükleosit analoğu) olan GS'nin kısaltmasıdır.
Şu anda bir enjeksiyon veya oral ilaç olarak mevcuttur, ancak oral versiyon henüz yaygın olarak bulunmamaktadır. Lütfen ayrıntılar için Julia ile görüşün!

S: Tedavi ne kadar sürer?
C: Niche Petcare'e göre önerilen tedavi, minimum 12 haftalık günlük subkutan enjeksiyonlardır.
12 haftanın sonunda kan testleri yapılmalı ve ek tedaviye ihtiyaç olup olmadığını görmek için kedinin semptomları değerlendirilmelidir.

S: GS441'in yan etkileri nelerdir?
C: GS'nin bilinen tek yan etkileri, enjeksiyonlar sırasında ağrı ve enjeksiyon bölgelerinde deri lezyonları oluşma olasılığıdır.

S: Kedim GS kullanıyor ve şimdi ishal oldu. Ne yapmalıyım?
C: B-12, hafif yiyecekler ve bir probiyotik vermenizi öneririz. Kabak püresi vermek de uygundur. Fortiflora veya Proviable iki probiyotiktir. Kedi dehidrate görünüyorsa, subkutan sıvı vermek uygundur

S: FIP'li kedime tedavi sırasında pire/kene tedavisi uygulamaya devam etmeli miyim?
C: Hayır. FIP tedavisi görürken Revolution, Frontline veya diğer kimyasal pire/kene tedavilerini kullanmayın. Pire tedavisi için en büyük kısım çevredir. Günlük olarak vakumlayın (zeminler, dolaplar, yatak takımları, kedilerin temas ettiği her şey) ve tüm yatak takımlarını yıkayın. Kedinizi günlük olarak pire tarağı ile tarayabilirsiniz. Bir bez üzerine uygulamak ve kedinize günlük olarak silmek için su ve elma sirkesi (2:1) karışımı yapabilirsiniz, böylece pireler üzerinde kalmak istemezler. Revolution daha güvenli seçeneklerden biridir, ancak GS'nin tam etkiye sahip olmasını etkileme korkusuyla GS ile birleştirmekten çekinirdim.

S: FIP tedavisini tamamladıktan ne kadar süre sonra kedimi kısırlaştırmalıyım/kısırlaştırmalıyım?
C: 3 ay.