Effektive CAT FIPV GS-441524 Pillen CAS 1191237-69-0
Produktbeschreibung
GS441524 ist ein antivirales Adenosin-Nukleotid-Analogon, ähnlich wie Remdesivi. Dieses Molekül wurde 2009 patentiert. Es ist der primäre Plasmametabolit des antiviralen Prodrugs Remdesivir und hat bei menschlichen Patienten eine Halbwertszeit von etwa 24 Stunden. Es wurde festgestellt, dass sowohl Remdesivir als auch GS-441524 in vitro wirksam gegen Spuren des Kater-Coronavirus sind, die für die infektiöse Peritonitis (FIP) bei Katern verantwortlich sind, eine tödliche systemische Erkrankung, die Hauskatzen befällt. GS-441524 hat sich als wirksames Mittel gegen FIP erwiesen.
Aussehen | Tabletten |
GS-Standard | 99,5 % min |
Inhalt | 20 mg/Tabletten, 40 mg/Tabletten oder kundenspezifisch |
Anwendung | NUR für CAT-FIP-Forschung und -Entwicklung |
Empfohlene Dosierung | 20 mg/kg |
Wenn das Immunsystem einer Katze gesund und ausgereift ist, sollten die weißen Blutkörperchen eine Infektion oder einen Virus abwehren und es der Katze ermöglichen, eine Immunantwort bzw. Antikörper aufzubauen. Katzen, die FIP entwickeln, haben einen Immundefekt oder -mangel, der dazu führt, dass die weißen Blutkörperchen das Virus replizieren, anstatt es zu bekämpfen. Im Wesentlichen verbreitet das Immunsystem der Katze das Virus im gesamten Körper der Katze, anstatt zu versuchen, es zu beseitigen. Katzen ohne Immunantwort entwickeln feuchte FIP, während Katzen mit teilweiser Immunantwort trockene FIP entwickeln.
Das Nukleosidanalogon GS441524 ist ein molekularer Vorläufer eines pharmakologisch aktiven Nukleosidtriphosphatmoleküls. Diese Analoga fungieren als alternatives Substrat und RNA-Kettenterminator der viralen RNA-abhängigen RNA-Polymerase. Laienhaft ausgedrückt mischt sich GS441524 in die Kettenreaktion ein und stoppt die Replikation des Virus.
Nutzung und Forschung
Da FIP häufig tödlich ist und es keine zugelassenen Heilmittel gibt, wurde GS-441524 Berichten zufolge auf dem Schwarzmarkt verkauft und von Welpenbesitzern zur Behandlung infizierter Katzen eingesetzt, obwohl Gilead Sciences die Zulassung des Arzneimittels für die Veterinärmedizin abgelehnt hat. Seine Wirksamkeit für diese Ursache wurde in mehreren Studien, darunter Fachstudien oder sogar bei komplexeren Formen der FIP bei Patienten mit multisystemischer oder neurologischer Beteiligung, schlüssig nachgewiesen.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Das GS-441524-Nukleosid wird mithilfe von Nukleosidkinasen (wahrscheinlich Adenosinkinase (ADK), das ist das Enzym, das das strukturell vergleichbare Ribavirin phosphoryliert) phosphoryliert und anschließend mithilfe von Nukleosiddiphosphatkinase (NDK) erneut phosphoryliert, um das aktive Nukleotidtriphosphat zu bilden. Das Triphosphat von GS-441524, GS-443902, ist ebenfalls das bioaktive antivirale Mittel, das durch die Verwendung von Remdesivir erzeugt wird, wird jedoch mithilfe eines außergewöhnlichen biochemischen Mechanismus aus Remdesivir hergestellt.
Wirkmechanismus
Die intrazelluläre dreifache Phosphorylierung von GS-441524 ergibt sein energiereiches 1'-Cyano-substituiertes Adenosintriphosphat-Analogon, das die virale RNA-Replikation sofort unterbricht, indem es mit endogenen NTPs um den Einbau in entstehende virale RNA-Transkripte konkurriert und eine nicht zeitliche Kettenterminierung der RNA-strukturierten RNA-Polymerase auslöst.
Toleranz
In-vitro-Experiments beobachteten, dass GS-441524 in Crandell Rees Pussycat-Nierenzellen (CRFK) bei Konzentrationen von 100 µM sicher wird, dem Hundertfachen der Dosis, die die FIPV-Replikation in kultivierten CRFK-Zellen und entzündeten Makrophagen wirksam hemmt. Klinische Studien an Katzen deuten darauf hin, dass das Medikament gut verträglich ist, wobei die Hauptauswirkung Hautentzündungen aufgrund des Säuregehalts der Injektionsmischung sind.
FAQ
F: Was ist GS441?
A: GS ist die Abkürzung für GS, ein experimentelles antivirales Medikament (Nukleosidanalogon), das im Feldeinsatz Katzen mit FIP geheilt hat.
Es ist derzeit als Injektion oder orales Medikament erhältlich, obwohl die orale Version noch nicht allgemein erhältlich ist. Bitte erkundigen Sie sich bei Julia nach den Einzelheiten!
F: Wie lange dauert die Behandlung?
A: Die empfohlene Behandlung auf Basis von Niche Petcare umfasst mindestens 12 Wochen tägliche subkutane Injektionen.
Am Ende der 12 Wochen sollten die Blutwerte überprüft und die Symptome der Katze beurteilt werden, um festzustellen, ob eine zusätzliche Behandlung erforderlich ist.
F: Welche Nebenwirkungen hat GS441?
A: Die einzigen bekannten Nebenwirkungen von GS sind Schmerzen während der Injektionen und die Möglichkeit der Bildung von Hautläsionen an den Injektionsstellen.
F: Meine Katze bekommt GS und hat jetzt Durchfall. Was soll ich tun?
A: Wir empfehlen die Gabe von Vitamin B12, Schonkost und einem Probiotikum. Auch Kürbispüree kann man gut verschenken. Fortiflora oder Proviable sind zwei Probiotika. Wenn die Katze dehydriert zu sein scheint, ist die Gabe von subkutaner Flüssigkeit in Ordnung
F: Wie lange sollte ich nach Abschluss der FIP-Behandlung mit der Sterilisation/Kastration meiner Katze warten?
A: 3 Monate.