Viên GS-441524 FIPV CAT Hiệu Quả CAS 1191237-69-0
Mô tả sản phẩm
GS441524 là một chất tương tự nucleotide adenosine kháng virus, tương tự như remdesivir. Phân tử này được cấp bằng sáng chế vào năm 2009. Nó là chất chuyển hóa chính trong huyết tương của tiền chất kháng virus remdesivir và có thời gian bán hủy khoảng 24 giờ ở bệnh nhân. Remdesivir và GS-441524 đều được phát hiện là có hiệu quả in vitro chống lại các chủng coronavirus ở mèo gây ra bệnh viêm phúc mạc truyền nhiễm ở mèo (FIP), một bệnh toàn thân gây tử vong ảnh hưởng đến mèo nhà. GS-441524 đã được chứng minh là một phương pháp điều trị hiệu quả cho bệnh FIP.
Ngoại hình | Viên nén |
Tiêu chuẩn GS | 99.5%min |
Hàm lượng | 20mg/viên, 40mg/viên hoặc tùy chỉnh |
Ứng dụng | Chỉ DÀNH cho Nghiên cứu & Phát triển FIP ở MÈO |
Liều dùng khuyến nghị | 20 mg/kg |
Nếu hệ thống miễn dịch của mèo khỏe mạnh và trưởng thành, các tế bào bạch cầu sẽ chống lại nhiễm trùng hoặc virus và cho phép mèo xây dựng phản ứng miễn dịch hoặc kháng thể. Mèo mắc bệnh FIP có khiếm khuyết hoặc thiếu hụt miễn dịch khiến các tế bào bạch cầu nhân lên, thay vì chống lại virus. Về cơ bản, hệ thống miễn dịch của mèo đang lan truyền virus khắp cơ thể mèo thay vì cố gắng loại bỏ nó. Mèo không có phản ứng miễn dịch phát triển bệnh FIP thể ướt, trong khi mèo có phản ứng miễn dịch một phần phát triển bệnh FIP thể khô.
Chất tương tự nucleoside GS441524 là tiền chất phân tử của một phân tử triphosphate nucleoside có hoạt tính dược lý. Các chất tương tự này hoạt động như một chất nền thay thế và chất kết thúc chuỗi RNA của RNA polymerase phụ thuộc RNA của virus. Nói một cách đơn giản, GS441524 tự chen vào phản ứng dây chuyền và ngăn chặn sự nhân lên của virus.
Sử dụng và nghiên cứu
Vì FIP thường gây tử vong và không có phương pháp điều trị được phép, GS-441524 được cho là đã được cung cấp trên thị trường chợ đen và được chủ vật nuôi sử dụng để điều trị cho mèo bị bệnh, mặc dù Gilead Sciences đã từ chối cấp phép cho loại thuốc này để sử dụng trong thú y. Hiệu quả của nó cho mục đích này đã được chứng minh một cách thuyết phục trong nhiều thử nghiệm, bao gồm cả thử nghiệm thực địa, hoặc thậm chí trong các dạng FIP phức tạp hơn, bao gồm cả những người bị bệnh đa hệ thống hoặc liên quan đến thần kinh.
Dược lý học
Dược lực học
Nucleoside GS-441524 được phosphoryl hóa với sự hỗ trợ của kinase nucleoside (có khả năng là adenosine kinase (ADK), đây là enzyme phosphoryl hóa ribavirin có cấu trúc tương tự), sau đó được phosphoryl hóa một lần nữa với sự hỗ trợ của nucleoside-diphosphate kinase (NDK) thành dạng triphosphate nucleotide hoạt động. Triphosphate của GS-441524, GS-443902, cũng là tác nhân kháng virus hoạt tính sinh học được tạo ra với sự hỗ trợ của remdesivir, tuy nhiên được tạo ra với sự hỗ trợ của một cơ chế sinh hóa khác thường so với cơ chế sau.
Cơ chế hoạt động
Quá trình phosphoryl hóa ba lần trong tế bào của GS-441524 tạo ra chất tương tự adenosine triphosphate 1'-cyano-thay thế hoạt động của nó, chất này trực tiếp phá vỡ sự nhân lên của RNA của virus bằng cách cạnh tranh với NTP nội sinh để kết hợp vào các bản phiên mã RNA của virus mới sinh và kích hoạt sự kết thúc chuỗi chậm trễ của RNA polymerase cấu trúc RNA.
Khả năng dung nạp
Thí nghiệm in vitros trong tế bào thận mèo Crandell Rees (CRFK) quan sát thấy GS-441524 an toàn ở nồng độ một trăm µM, gấp một trăm lần liều hiệu quả trong việc ức chế sự nhân lên của FIPV trong các tế bào CRFK nuôi cấy và đại thực bào bị viêm. Các thử nghiệm lâm sàng ở mèo cho thấy thuốc được dung nạp tốt, với khía cạnh chính là kích ứng da do tính axit của hỗn hợp tiêm.
Câu hỏi thường gặp
Hỏi: GS441 là gì?
Đáp: GS là viết tắt của GS, một loại thuốc kháng virus thử nghiệm (chất tương tự nucleoside) đã chữa khỏi bệnh FIP ở mèo trong thực tế.
Hiện tại, nó có sẵn dưới dạng tiêm hoặc thuốc uống mặc dù phiên bản uống vẫn chưa được sử dụng rộng rãi. Vui lòng kiểm tra với Julia để biết chi tiết!
Hỏi: Thời gian điều trị là bao lâu?
Đáp: Phương pháp điều trị được khuyến nghị dựa trên Niche Petcare là tối thiểu 12 tuần tiêm dưới da hàng ngày.
Nên kiểm tra máu vào cuối 12 tuần và các triệu chứng của mèo nên được đánh giá để xem có cần điều trị bổ sung hay không.
Hỏi: Tác dụng phụ của GS441 là gì?
Đáp: Tác dụng phụ duy nhất được biết đến của GS là đau trong khi tiêm và khả năng hình thành tổn thương da tại các vị trí tiêm.
Hỏi: Mèo con của tôi đang dùng GS và bây giờ bị tiêu chảy. Tôi nên làm gì?
Đáp: Chúng tôi khuyên bạn nên cho B-12, thức ăn nhạt và men vi sinh. Bột bí ngô cũng có thể dùng được. Fortiflora hoặc Proviable là hai loại men vi sinh. Nếu mèo có vẻ bị mất nước, việc cho dịch dưới da là được
Hỏi: Bao lâu sau khi hoàn thành điều trị FIP thì tôi nên triệt sản/hoạn mèo?
Đáp: 3 tháng.