有効なCAT FIPV GS-441524錠剤 CAS 1191237-69-0
製品の説明
GS441524は、レムデシビルと同様のアデノシンヌクレオチドアナログ抗ウイルス薬です。この分子は2009年に特許を取得しました。これは、抗ウイルスプロドラッグであるレムデシビルの主要な血漿代謝物であり、ヒト患者では約24時間の半減期を持っています。レムデシビルとGS-441524はどちらも、猫伝染性腹膜炎（FIP）を引き起こす猫コロナウイルス株に対してin vitroで有効であることが判明しました。FIPは、家猫に影響を与える致死的な全身性疾患です。GS-441524は、FIPの有効な治療法であることが判明しています。
| 外観 | 錠剤 |
| GS規格 | 99.5%以上 |
| 内容量 | 20mg/錠剤、40mg/錠剤、またはカスタマイズ |
| 用途 | CAT FIPの研究開発専用 |
| 推奨用量 | 20 mg/kg |
猫の免疫系が健康で成熟している場合、白血球は感染症やウイルスと戦い、猫が免疫応答または抗体を構築できるようにする必要があります。FIPを発症する猫は、白血球がウイルスと戦うのではなく複製する原因となる免疫欠陥または欠損を持っています。本質的に、猫の免疫系は、ウイルスを排除しようとするのではなく、猫の体全体にウイルスを拡散させています。免疫応答がない猫はウェットFIPを発症し、部分的な免疫応答がある猫はドライFIPを発症します。
ヌクレオシドアナログGS441524は、薬理学的に活性なヌクレオシド三リン酸分子の前駆体です。これらのアナログは、ウイルスRNA依存性RNAポリメラーゼの代替基質およびRNA鎖ターミネーターとして機能します。簡単に言うと、GS441524は連鎖反応に介入し、ウイルスの複製を停止させます。
使用と研究
FIPは一般的に致死的であり、利用可能な許可された治療法がないため、GS-441524はブラックマーケットで提供され、ペットの所有者が影響を受けた猫を治療するために使用されていると報告されていますが、ギリアド・サイエンシズは獣医用としてのこの薬のライセンスを拒否しています。この目的での有効性は、フィールドトライアルを含む複数の試験で、さらには多系統または神経学的関与を伴うものを含む、より複雑な種類のFIPでも決定的に証明されています。
薬理学
薬力学
GS-441524ヌクレオシドは、ヌクレオシドキナーゼ（おそらくアデノシンキナーゼ（ADK）、これは構造的に類似したリバビリンをリン酸化する酵素）によってリン酸化され、その後、ヌクレオシド二リン酸キナーゼ（NDK）によって活性ヌクレオチド三リン酸型に再度リン酸化されます。GS-441524の三リン酸であるGS-443902も、レムデシビルによって生成される生物活性抗ウイルス剤ですが、後者とは異なる生化学的メカニズムによって生成されます。
作用機序
GS-441524の細胞内トリプルリン酸化は、その活性な1'-シアノ置換アデノシン三リン酸アナログを生成し、内因性NTPと競合して新生ウイルスRNA転写物に組み込まれ、RNA構造RNAポリメラーゼの遅延鎖終結を引き起こすことにより、ウイルスRNA複製を直接阻害します。
耐性
in vitro実験Crandell Rees猫腎臓（CRFK）細胞では、GS-441524は100 µM濃度で安全であることが観察されました。これは、培養CRFK細胞および感染マクロファージにおけるFIPV複製を阻害するのに有効な用量の100倍です。猫での臨床試験では、この薬は十分に許容されており、主な副作用は注射混合物の酸性度による皮膚の炎症です。
FAQ
Q: GS441とは何ですか？
A: GSは、フィールドでFIPの猫を治した実験的な抗ウイルス薬（ヌクレオシドアナログ）の略です。
現在、注射または経口薬として利用できますが、経口バージョンはまだ広く利用されていません。詳細については、Juliaにご確認ください！
Q: 治療期間はどのくらいですか？
A: Niche Petcareに基づく推奨治療法は、毎日皮下注射を12週間以上行うことです。
12週間後に血液検査を行い、猫の症状を評価して、追加の治療が必要かどうかを確認する必要があります。
Q: GS441の副作用は何ですか？
A: GSの既知の副作用は、注射中の痛みと、注射部位に皮膚病変が発生する可能性だけです。
Q: 私の猫はGSを投与していますが、下痢になりました。どうすればいいですか？
A: B-12、柔らかい食べ物、プロバイオティクスを与えることをお勧めします。カボチャピューレを与えることもできます。FortifloraまたはProviableは2つのプロバイオティクスです。猫が脱水症状を起こしているように見える場合は、皮下輸液を行うこともできます。
Q: FIP治療を完了してから、猫の避妊/去勢手術を待つ期間はどのくらいですか？
A: 3ヶ月。
