प्रभावी CAT FIPV GS-441524 गोलियाँ CAS 1191237-69-0
उत्पाद विवरण
GS441524 एक एडेनोसिन न्यूक्लियोटाइड एनालॉग एंटीवायरल है, जो रेमडेसिविर के समान है। इस अणु का पेटेंट 2009 में कराया गया था। यह एंटीवायरल प्रोड्रग रेमडेसिविर का प्राथमिक प्लाज्मा मेटाबोलाइट है, और मानव रोगियों में लगभग 24 घंटे का आधा जीवनकाल होता है। रेमडेसिविर और GS-441524 दोनों ही बिल्ली के कोरोनावायरस उपभेदों के खिलाफ इन विट्रो में प्रभावी पाए गए, जो बिल्ली के संक्रामक पेरिटोनिटिस (FIP) के लिए उत्तरदायी हैं, जो घरेलू बिल्लियों को प्रभावित करने वाली एक घातक प्रणालीगत बीमारी है। GS-441524 को FIP के लिए शक्तिशाली उपचार पाया गया है।
प्रकटन | गोलियाँ |
GS मानक | 99.5%मिनट |
सामग्री | 20mg/गोलियाँ, 40mg/गोलियाँ, या अनुकूलित |
अनुप्रयोग | केवल CAT FIP R&D उपयोग के लिए |
अनुशंसित खुराक | 20 मिलीग्राम/किलोग्राम |
यदि एक बिल्ली की प्रतिरक्षा प्रणाली स्वस्थ और परिपक्व है, तो सफेद रक्त कोशिकाओं को संक्रमण या वायरस से लड़ना चाहिए, और बिल्ली को एक प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया, या एंटीबॉडी बनाने की अनुमति देनी चाहिए। जिन बिल्लियों में FIP विकसित होता है, उनमें एक प्रतिरक्षा दोष या कमी होती है जिसके कारण सफेद रक्त कोशिकाएं वायरस से लड़ने के बजाय प्रतिकृति बनाती हैं। अनिवार्य रूप से, बिल्लियों की प्रतिरक्षा प्रणाली वायरस को बिल्ली के पूरे शरीर में फैलाने की कोशिश कर रही है, बजाय इसे खत्म करने की कोशिश करने के। जिन बिल्लियों में कोई प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया नहीं होती है, उनमें गीला FIP विकसित होता है, जबकि जिन बिल्लियों में आंशिक प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया होती है, उनमें सूखा FIP विकसित होता है।
न्यूक्लियोसाइड एनालॉग GS441524 एक फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय न्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट अणु का आणविक अग्रदूत है। ये एनालॉग वायरल आरएनए निर्भर आरएनए पोलीमरेज़ के वैकल्पिक सब्सट्रेट और आरएनए-श्रृंखला टर्मिनेटर के रूप में कार्य करते हैं। आम आदमी की भाषा में, GS441524 श्रृंखला प्रतिक्रिया में खुद को जोड़ता है और वायरस के प्रतिकृति को रोकता है।
उपयोग और अनुसंधान
चूंकि FIP आमतौर पर घातक होता है और कोई भी स्वीकृत उपचार उपलब्ध नहीं है, इसलिए GS-441524 को कथित तौर पर काले बाजार में पेश किया गया है और पालतू जानवरों के मालिकों द्वारा प्रभावित बिल्लियों के इलाज के लिए उपयोग किया गया है, भले ही गिलियड साइंसेज ने पशु चिकित्सा उपयोग के लिए दवा को लाइसेंस देने से इनकार कर दिया हो। इस कारण से इसकी प्रभावकारिता को एक से अधिक परीक्षणों में निर्णायक रूप से साबित किया गया है, जिसमें फील्ड ट्रायल भी शामिल हैं, या यहां तक कि मल्टीसिस्टमिक या न्यूरोलॉजिकल भागीदारी वाले लोगों सहित FIP के अधिक जटिल प्रकारों में भी।
फार्माकोलॉजी
फार्माकोडायनामिक्स
GS-441524 न्यूक्लियोसाइड को न्यूक्लियोसाइड किनेसेस (संभवतः एडेनोसिन किनेज (ADK), जो एंजाइम है जो संरचनात्मक रूप से तुलनीय राइबाविरिन को फॉस्फोराइलेट करता है) द्वारा फॉस्फोराइलेट किया जाता है, और फिर न्यूक्लियोसाइड-डिफॉस्फेट किनेज (NDK) द्वारा सक्रिय न्यूक्लियोटाइड ट्राइफॉस्फेट रूप में फिर से फॉस्फोराइलेट किया जाता है। GS-441524 का ट्राइफॉस्फेट, GS-443902, रेमडेसिविर द्वारा उत्पन्न बायोएक्टिव एंटी-वायरल एजेंट भी है, हालांकि बाद वाले से एक असाधारण जैव रासायनिक तंत्र द्वारा उत्पन्न होता है।
क्रिया का तंत्र
GS-441524 का इंट्रासेल्युलर ट्रिपल-फॉस्फोराइलेशन इसके सक्रिय 1'-सायनो-प्रतिस्थापित एडेनोसिन ट्राइफॉस्फेट एनालॉग को उत्पन्न करता है, जो नवजात वायरल आरएनए ट्रांसक्रिप्ट में शामिल होने के लिए अंतर्जात NTP के साथ प्रतिस्पर्धा करके और आरएनए-संरचित आरएनए पोलीमरेज़ के विलंबित श्रृंखला समाप्ति को ट्रिगर करके वायरल आरएनए प्रतिकृति को तुरंत बाधित करता है।
सहिष्णुता
इन विट्रो प्रयोगक्रैंडेल रीस बिल्ली के बच्चे की किडनी (CRFK) कोशिकाओं में GS-441524 को 100 µM सांद्रता पर सुरक्षित पाया गया, जो संवर्धित CRFK कोशिकाओं और संक्रमित मैक्रोफेज में FIPV प्रतिकृति को बाधित करने में प्रभावी खुराक से सौ गुना अधिक है। बिल्लियों में नैदानिक परीक्षणों से पता चलता है कि दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है, जिसमें प्राथमिक पहलू प्रभाव इंजेक्शन मिश्रण की अम्लता से त्वचीय सूजन है।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
प्र: GS441 क्या है?
उ: GS, GS का संक्षिप्त रूप है जो एक प्रायोगिक एंटी-वायरल दवा (न्यूक्लियोसाइड एनालॉग) है जिसने फील्ड में FIP वाली बिल्लियों का इलाज किया है।
यह वर्तमान में एक इंजेक्शन या एक मौखिक दवा के रूप में उपलब्ध है, हालांकि मौखिक संस्करण अभी तक व्यापक रूप से उपलब्ध नहीं है। कृपया विवरण के लिए जूलिया से जांच करें!
प्र: उपचार कितने समय तक चलता है?
उ: Niche Petcare के आधार पर अनुशंसित उपचार दैनिक उप-चमड़े के इंजेक्शन का न्यूनतम 12 सप्ताह है।
12 सप्ताह के अंत में रक्त परीक्षण की जांच की जानी चाहिए और अतिरिक्त उपचार की आवश्यकता है या नहीं, यह देखने के लिए बिल्ली के लक्षणों का आकलन किया जाना चाहिए।
प्र: GS441 के दुष्प्रभाव क्या हैं?
उ: GS के एकमात्र ज्ञात दुष्प्रभाव इंजेक्शन के दौरान दर्द और इंजेक्शन स्थलों पर त्वचा के घावों का बनना है।
प्र: मेरी किटी GS पर है और अब उसे दस्त हो रहे हैं। मुझे क्या करना चाहिए?
उ: हम B-12, सादे भोजन और एक प्रोबायोटिक देने की सलाह देते हैं। कद्दू प्यूरी देना भी ठीक है। फोर्टिफ्लोरा या प्रोविएबल दो प्रोबायोटिक्स हैं। यदि बिल्ली निर्जलित होती दिखती है, तो उप-चमड़े के तरल पदार्थ देना ठीक है
प्र: FIP उपचार पूरा करने के बाद मुझे अपनी बिल्ली को स्पैय/न्यूटर करने के लिए कितना इंतजार करना चाहिए?
उ: 3 महीने।