CAS 1191237-69-0 GS-441524 Το βασικό ενδιάμεσο προϊόν της ρεμδεσιβίρης
Περιγραφή του προϊόντος
Εμφάνιση | Λευκή σκόνη |
Πρότυπο GS | 990,5% λεπτό |
CAS | 1191237-69-0 |
Το GS-441524 είναι τόσο το ίδιο όσο ή ισχυρότερο από την ρεμδεσιβίρη σε αντίθεση με το SARS-CoV-2 σε κινητή υποκουλτούρα,με μερικούς ερευνητές να υποστηρίζουν ότι το GS-441524 μπορεί να είναι καλύτερο από το remdesivir για τη θεραπεία του COVID-19.Τα συγκεκριμένα οφέλη που αναφέρθηκαν περιλαμβάνουν την ευκολία σύνθεσης, τη μείωση της νεφρικής και ηπατοτοξικότητας,Εκτός από την ικανότητα για από του στόματος παράδοση (που αποκλείεται με τη θεραπεία με ρεμδεσιβίρη λόγω της απαίσιας ηπατικής ισορροπίας και του πρωτογενούς μεταβολισμού)Η ομάδα υπεράσπισης της δημόσιας φυσικής κατάστασης, Public Citizen, σε ανοιχτή επιστολή συμβούλεψε το DHHS και την Gilead να αναλύσουν το GS-441524 για την αντιμετώπιση του COVID-19,Υποδηλώνει ότι η GILEAD δεν το κάνει πλέον για οικονομικούς λόγους που σχετίζονται με τη μεγαλύτερη διάρκεια ζωής του Remdesivir.Η άμεση αποτελεσματικότητα κατά του SARS-CoV-2 αποδεικνύεται σε μια έκδοση του COVID-19 σε ποντίκια. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
Η ενδοκυτταρική τριπλή φωσφορυλίωση του GS-441524 παράγει το ενεργητικό αναλόγο του 1'-κυανό-επιδιόρθωσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.