Grado farmaceutico GS-441524 C12H13N5O4 Fip Medicina per gatti

CAS 1191237-69-0 GS-441524 L'intermedio chiave del Remdesivir

Descrizione del prodotto

GS-441524 è simile o più potente del remdesivir contro il SARS-CoV-2 in coltura cellulare, con alcuni ricercatori che sostengono che GS-441524 potrebbe essere migliore del remdesivir per il trattamento del COVID-19. I benefici specifici dichiarati includono la facilità di sintesi, la minore tossicità renale ed epatica, oltre alla possibilità di somministrazione orale (che è preclusa al remdesivir a causa della scarsa stabilità epatica e del metabolismo di primo passaggio). Il gruppo di difesa della salute pubblica, Public Citizen, in una lettera aperta ha consigliato all'DHHS e a Gilead di analizzare GS-441524 per il trattamento del COVID-19, suggerendo che GILEAD non lo stesse facendo per motivi economici legati alla maggiore durata della proprietà intellettuale del Remdesivir. L'efficacia diretta contro il SARS-CoV-2 è stata dimostrata in un modello murino di COVID-19. Un modello deuterato di GS-441524 è stato prodotto e ha dimostrato efficacia preclinica sia in coltura cellulare che in modelli murini da un gruppo che include membri dell'Istituto di Virologia di Wuhan.

La tripla fosforilazione intracellulare di GS-441524 produce il suo analogo trifosfato di adenosina 1'-ciano-sostituito attivo, che interrompe direttamente la replicazione dell'RNA virale competendo con gli NTP endogeni per l'incorporazione nei nuovi trascritti di RNA virale e innescando l'interruzione ritardata della catena della RNA polimerasi RNA-dipendente.