GS-441524 de qualité pharmaceutique C12H13N5O4 Médicament contre la péritonite infectieuse féline (PIF) pour chats

CAS 1191237-69-0 GS-441524 L'intermédiaire clé du Remdesivir

Description du produit

GS-441524 est soit similaire, soit plus puissant que le remdesivir contre le SRAS-CoV-2 en culture cellulaire, certains chercheurs affirmant que le GS-441524 pourrait être supérieur au remdesivir pour le traitement de la COVID-19. Les avantages spécifiques mentionnés incluent la facilité de synthèse, une diminution de la néphrotoxicité et de l'hépatotoxicité, ainsi que la possibilité d'une administration orale (ce qui est exclu pour le remdesivir en raison d'une mauvaise stabilité hépatique et d'un métabolisme de premier passage). Le groupe de défense de la santé publique, Public Citizen, dans une lettre ouverte, a conseillé au DHHS et à Gilead d'étudier le GS-441524 pour le traitement de la COVID-19, suggérant que GILEAD ne le faisait pas pour des raisons économiques liées à la plus longue durée de vie de la propriété intellectuelle du Remdesivir. L'efficacité directe contre le SRAS-CoV-2 a été démontrée dans un modèle murin de la COVID-19. Un modèle deutéré du GS-441524 a été produit et a démontré une efficacité préclinique à la fois en culture cellulaire et dans des modèles murins par une équipe comprenant des membres de l'Institut de virologie de Wuhan.

La triple phosphorylation intracellulaire du GS-441524 donne son analogue triphosphate d'adénosine 1'-cyano-substitué actif, qui perturbe directement la réplication de l'ARN viral en concurrençant les NTP endogènes pour l'incorporation dans les transcrits d'ARN viral naissants et en déclenchant l'arrêt différé de la polymérase ARN-dépendante de l'ARN.