CAS 1191237-69-0 GS-441524 Remdesivir'in Ana Ara Ürünü
Ürün Açıklaması
Görünüm | Beyaz toz |
GS Standardı | %99.5 min |
CAS | 1191237-69-0 |
GS-441524, hücresel kültürde SARS-CoV-2'ye karşı remdesivir kadar güçlü veya daha güçlüdür ve bazı araştırmacılar GS-441524'ün COVID-19 tedavisi için remdesivir'den daha iyi olabileceğini savunmaktadır. Belirtilen özel faydalar arasında sentez kolaylığı, daha düşük böbrek ve hepatotoksisite ve ayrıca oral uygulama potansiyeli (zayıf hepatik stabilite ve birincil geçiş metabolizması nedeniyle remdesivir için engellenmiştir) yer alır. Kamu sağlığı savunuculuk grubu Public Citizen, açık bir mektupta DHHS ve Gilead'e, GILEAD'in Remdesivir'in daha uzun entelektüel mülkiyet ömrüyle ilgili ekonomik nedenlerden dolayı bunu yapmadığını öne sürerek, GS-441524'ü COVID-19 tedavisi için incelemesini tavsiye etti. SARS-CoV-2'ye karşı doğrudan etkinlik, bir fare COVID-19 modelinde gösterildi. GS-441524'ün döteryumla değiştirilmiş bir modeli üretildi ve hem hücresel kültürde hem de Wuhan Viroloji Enstitüsü'nden bireylerin de dahil olduğu bir ekip tarafından fare modellerinde klinik öncesi etkinlik gösterdi.
GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, viral RNA replikasyonunu, yeni viral RNA transkriptlerine dahil edilmek için endojen NTP'lerle rekabet ederek ve RNA yapılı RNA polimerazın gecikmeli zincir sonlandırmasını tetikleyerek doğrudan bozan aktif 1'-siyano-ikame adenozin trifosfat analoğunu verir.