CAS 1191237-69-0 GS-441524 렘데시비르의 주요 중간체
제품 설명
외관 | 백색 분말 |
GS 표준 | 99.5%min |
CAS | 1191237-69-0 |
GS-441524는 세포 배양에서 SARS-CoV-2에 대한 렘데시비르와 비슷하거나 더 강력하며, 일부 연구자들은 GS-441524가 COVID-19 치료에 렘데시비르보다 더 나을 수 있다고 주장합니다. 구체적인 이점으로는 합성 용이성, 신장 및 간 독성 감소, 경구 투여 가능성(이는 간 불안정성 및 1차 통과 대사로 인해 렘데시비르에서는 불가능함) 등이 있습니다. 공공 보건 옹호 단체인 Public Citizen은 DHHS와 Gilead에 렘데시비르의 지적 재산 수명이 더 길다는 경제적 이유로 Gilead가 그렇게 하지 않고 있다고 제안하면서 COVID-19 치료를 위해 GS-441524를 분석할 것을 권고하는 공개 서한을 보냈습니다. SARS-CoV-2에 대한 직접적인 효능은 COVID-19의 마우스 모델에서 입증되었습니다. GS-441524의 중수소 변형 모델이 제작되었으며, 우한 바이러스 연구소의 연구원을 포함한 연구팀을 통해 세포 배양 및 마우스 모델 모두에서 전임상 효능을 보였습니다.
GS-441524의 세포 내 삼중 인산화는 활성 1'-시아노 치환 아데노신 삼인산 유사체를 생성하며, 이는 신생 바이러스 RNA 전사체에 통합하기 위해 내인성 NTP와 경쟁하고 RNA 기반 RNA 중합 효소의 지연된 사슬 종결을 유발하여 바이러스 RNA 복제를 직접적으로 방해합니다.