Klasy farmaceutycznej GS-441524 C12H13N5O4 Fip Lek dla kotów

CAS 1191237-69-0 GS-441524 Kluczowy półprodukt Remdesiviru

Opis produktu

GS-441524 jest tak samo skuteczny lub bardziej skuteczny niż remdesivir w walce z SARS-CoV-2 w hodowlach komórkowych, a niektórzy naukowcy twierdzą, że GS-441524 może być lepszy niż remdesivir w leczeniu COVID-19. Konkretne korzyści obejmują łatwość syntezy, mniejszą toksyczność dla nerek i wątroby, a także możliwość podawania doustnego (co jest wykluczone w przypadku remdesiviru ze względu na słabą stabilność wątrobową i metabolizm pierwszego przejścia). Grupa rzecznicza zdrowia publicznego, Public Citizen, w otwartym liście doradziła DHHS i Gilead zbadanie GS-441524 w leczeniu COVID-19, sugerując, że GILEAD tego nie robi z powodów ekonomicznych związanych z dłuższym okresem ochrony własności intelektualnej Remdesiviru. Bezpośrednią skuteczność przeciwko SARS-CoV-2 wykazano w modelu mysim COVID-19. Zmodyfikowana deuterem modelu GS-441524 została wyprodukowana i wykazała przedkliniczną skuteczność zarówno w hodowlach komórkowych, jak i modelach mysich przez zespół, w tym członków Instytutu Wirusologii w Wuhan.

Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 daje jego aktywny analog trifosforanu 1'-cyjano-podstawionej adenozyny, który bezpośrednio zakłóca replikację wirusowego RNA, konkurując z endogennymi NTP w celu włączenia do nowo powstałych transkryptów wirusowego RNA i wywołując opóźnione zakończenie łańcucha polimerazy RNA-zależnej od RNA.