ประเภทยา GS-441524 C12H13N5O4 Fip ยาสําหรับแมว

CAS 1191237-69-0 GS-441524 ตัวกลางสำคัญของ Remdesivir

รายละเอียดสินค้า

GS-441524 นั้นทั้งเหมือนหรือแข็งแกร่งกว่า remdesivir ในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ โดยนักวิจัยบางคนแย้งว่า GS-441524 อาจดีกว่า remdesivir ในการรักษา COVID-19 ประโยชน์เฉพาะที่ระบุไว้ ได้แก่ ความง่ายในการสังเคราะห์ ลดความเป็นพิษต่อไตและตับ รวมถึงศักยภาพในการให้ยาทางปาก (ซึ่งถูกกีดกันจาก remdesivir เนื่องจากความไม่เสถียรของตับที่ไม่ดีและการเผาผลาญผ่านครั้งแรก) กลุ่มสนับสนุนด้านสาธารณสุข Public Citizen ในจดหมายเปิดผนึกแนะนำให้ DHHS และ Gilead วิเคราะห์ GS-441524 เพื่อรักษา COVID-19 โดยแนะนำว่า GILEAD ไม่ได้ทำเช่นนั้นด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจที่เกี่ยวข้องกับอายุการใช้งานทรัพย์สินทางปัญญาที่ยาวนานกว่าของ Remdesivir ประสิทธิภาพโดยตรงในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ได้รับการพิสูจน์แล้วในรุ่นเมาส์ของ COVID-19 รุ่นที่เปลี่ยนแปลงด้วยดิวเทอเรียมของ GS-441524 ได้รับการผลิตขึ้นและได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพก่อนการรักษาในทั้งการเพาะเลี้ยงเซลล์และรูปแบบเมาส์โดยทีมงานรวมถึงสมาชิกของสถาบันไวรัสวิทยาอู่ฮั่น

การฟอสโฟรีเลชั่นสามครั้งภายในเซลล์ของ GS-441524 ทำให้เกิดอะนาล็อกของ adenosine triphosphate ที่ถูกแทนที่ด้วย 1'-cyano ที่ใช้งานอยู่ ซึ่งขัดขวางการจำลองแบบ RNA ของไวรัสโดยตรงโดยการแข่งขันกับ NTPs ในร่างกายสำหรับการรวมเข้ากับต้นฉบับ RNA ของไวรัสที่เกิดขึ้นใหม่ และกระตุ้นการสิ้นสุดของสายโซ่ที่ล่าช้าของ RNA-structured RNA polymerase