1191237-69-0 Obat-obatan Fip Untuk Kucing 20 Mg/Kg Remdesivir Intermediate

Remdesivir intermediate dan Cat Drug FIPV GS441524 Pills

Deskripsi Produk

GS-441524 adalah obat antivirus analog nukleosida yang dikembangkan oleh Gilead Sciences. Ini adalah metabolit plasma utama dari prodrug antivirus remdesivir, dan memiliki waktu paruh sekitar 24 jam pada pasien manusia. Remdesivir dan GS-441524 keduanya ditemukan efektif in vitro terhadap galur coronavirus kucing yang bertanggung jawab atas peritonitis infeksius kucing (FIP), penyakit sistemik mematikan yang menyerang kucing peliharaan. Remdesivir tidak pernah diuji pada kucing (meskipun beberapa dokter hewan sekarang menawarkannya), tetapi GS-441524 telah ditemukan sebagai pengobatan yang efektif untuk FIP dan banyak digunakan meskipun tidak ada persetujuan FDA resmi karena penolakan Gilead untuk melisensikan obat ini untuk penggunaan veteriner.

Bagaimana GS441524 Menyembuhkan FIP

Jika sistem kekebalan kucing sehat dan matang, sel darah putih harus melawan infeksi atau virus, dan memungkinkan kucing untuk membangun respons kekebalan, atau antibodi. Kucing yang mengembangkan FIP memiliki cacat atau defisiensi kekebalan yang menyebabkan sel darah putih mereplikasi, daripada melawan, virus. Intinya, sistem kekebalan kucing menyebarkan virus ke seluruh tubuh kucing daripada mencoba untuk menghilangkannya. Kucing yang tidak memiliki respons kekebalan mengembangkan FIP basah, sementara kucing yang memiliki respons kekebalan parsial mengembangkan FIP kering.

Analog nukleosida GS441524 adalah prekursor molekuler untuk molekul trifosfat nukleosida yang aktif secara farmakologis. Analog ini bertindak sebagai substrat alternatif dan terminator rantai RNA dari polimerase RNA yang bergantung pada RNA virus. Dalam istilah awam, GS441524 menyisipkan dirinya ke dalam reaksi berantai dan menghentikan replikasi virus.

Penggunaan dan penelitian

Karena FIP umumnya mematikan dan tidak ada pengobatan yang diizinkan yang tersedia, GS-441524 dilaporkan telah ditawarkan di pasar gelap dan digunakan oleh pemilik hewan peliharaan untuk mengobati kucing yang terkena, meskipun Gilead Sciences telah menolak untuk melisensikan obat tersebut untuk penggunaan veteriner. Khasiatnya untuk tujuan ini telah terbukti secara konklusif dalam lebih dari satu uji coba, termasuk uji coba lapangan, atau bahkan dalam jenis FIP yang lebih kompleks termasuk orang dengan keterlibatan multisistemik atau neurologis.

GS-441524 sama atau lebih kuat dari remdesivir terhadap SARS-CoV-2 dalam subkultur sel,[8] dengan beberapa peneliti berpendapat bahwa GS-441524 mungkin lebih baik daripada remdesivir untuk pengobatan COVID-19. Manfaat spesifik yang dinyatakan mencakup kemudahan sintesis, penurunan toksisitas ginjal dan hepatotoksisitas, serta potensi untuk pemberian oral (yang tidak memungkinkan remdesivir karena stabilitas hati yang buruk dan metabolisme lintas pertama). Kelompok advokasi kesehatan masyarakat, Public Citizen, dalam surat terbuka menyarankan DHHS dan Gilead untuk menganalisis GS-441524 untuk pengobatan COVID-19, yang menunjukkan bahwa GILEAD tidak melakukannya karena alasan ekonomi yang terkait dengan umur panjang kekayaan intelektual Remdesivir. Khasiat langsung terhadap SARS-CoV-2 terbukti dalam model tikus COVID-19. Model deuterium yang diubah dari GS-441524 telah diproduksi dan telah menunjukkan khasiat pra-klinis dalam subkultur sel dan model tikus melalui tim termasuk anggota Institut Virologi Wuhan.

Farmakologi

Farmakodinamik

Nukleosida GS-441524 difosforilasi dengan bantuan kinase nukleosida (kemungkinan adenosin kinase (ADK), yang merupakan enzim yang memfosforilasi ribavirin yang mirip secara struktural), setelah itu difosforilasi sekali lagi dengan bantuan nukleosida-difosfat kinase (NDK) ke bentuk trifosfat nukleotida yang energik. Trifosfat GS-441524, GS-443902, juga merupakan agen anti-virus bioaktif yang dihasilkan dengan bantuan remdesivir, tetapi dihasilkan dengan bantuan mekanisme biokimia yang luar biasa dari yang terakhir.

Mekanisme aksi

Fosforilasi tiga kali lipat intraseluler dari GS-441524 menghasilkan analog trifosfat adenosin 1'-siano-tersubstitusi yang energik, yang secara langsung mengganggu replikasi RNA virus dengan bersaing dengan NTP endogen untuk dimasukkan ke dalam transkrip RNA virus yang baru lahir dan memicu terminasi rantai RNA polimerase RNA-terstruktur yang tidak tepat waktu.

FAQ

T: Apa itu GS441?

J: GS adalah singkatan dari GS yang merupakan obat anti-virus eksperimental (analog nukleosida) yang telah menyembuhkan kucing dengan FIP di lapangan.
Saat ini tersedia sebagai suntikan atau obat oral meskipun versi oral masih belum tersedia secara luas. Silakan periksa dengan Julia untuk detailnya!

T: Berapa lama pengobatannya?
J: Perawatan yang direkomendasikan berdasarkan Niche Petcare adalah minimal 12 minggu suntikan subkutan harian.
Pemeriksaan darah harus diperiksa pada akhir 12 minggu dan gejala kucing harus dinilai untuk melihat apakah perawatan tambahan diperlukan.

T: Apa efek samping dari GS441?
J: Satu-satunya efek samping yang diketahui dari GS adalah nyeri selama suntikan dan kemungkinan lesi kulit terbentuk di tempat suntikan.

T: Kucing saya sedang menggunakan GS dan sekarang diare. Apa yang harus saya lakukan?
J: Kami merekomendasikan pemberian B-12, makanan hambar, dan probiotik. Puree labu juga boleh diberikan. Fortiflora atau Proviable adalah dua probiotik. Jika kucing tampak mengalami dehidrasi, pemberian cairan subkutan tidak masalah

T: Haruskah saya terus menggunakan perawatan kutu/caplak untuk kucing FIP saya selama perawatan?
J: Tidak. Jangan gunakan Revolution, Frontline, atau perawatan kutu/caplak kimia lainnya saat menjalani perawatan FIP. Bagian terbesar dari pengobatan kutu adalah lingkungan. Vakum setiap hari (lantai, lemari, tempat tidur, apa pun yang bersentuhan dengan kucing) dan cuci semua tempat tidur. Anda dapat menyisir kutu kucing Anda setiap hari untuk menghilangkan kutu. Anda dapat membuat campuran air dan cuka sari apel (2:1) untuk dioleskan pada kain dan diusapkan pada kucing Anda setiap hari agar kutu tidak mau berada di tubuhnya. Revolution adalah salah satu pilihan yang lebih aman, tetapi saya akan ragu untuk menggabungkannya dengan GS karena takut memengaruhi GS yang tidak dapat memberikan efek penuh.

T: Berapa lama setelah menyelesaikan perawatan FIP saya harus menunggu untuk mengebiri/mensterilkan kucing saya?
J: 3 bulan.