1191237-69-0 Fip Medicamentos para gatos 20 mg/kg Remdesivir Intermediários

Intermediário de Remdesivir e Comprimidos Cat Drug FIPV GS441524

Descrição do Produto

GS-441524 é um medicamento antiviral análogo de nucleosídeo que se tornou avançado com a ajuda da Gilead Sciences. É o principal metabólito plasmático do pró-fármaco antiviral remdesivir e tem uma meia-vida de cerca de 24 horas em pacientes humanos. Remdesivir e GS-441524 foram localizados em cada um para serem eficazes in vitro contra cepas de coronavírus de gato responsáveis ​​pela peritonite infecciosa felina (PIF), uma doença sistêmica mortal que afeta gatos domésticos. Remdesivir nunca foi examinado em gatos (embora alguns veterinários agora o ofereçam), mas GS-441524 foi localizado para ser um remédio poderoso para PIF e é amplamente utilizado, independentemente da aprovação oficial da FDA devido à recusa da Gilead em licenciar este medicamento para uso veterinário.

Como o GS441524 cura a PIF

Se o sistema imunológico de um gato estiver saudável e maduro, os glóbulos brancos devem combater uma infecção ou vírus e permitir que o gato desenvolva uma resposta imunológica ou anticorpos. Gatos que desenvolvem PIF têm um defeito ou deficiência imunológica que faz com que os glóbulos brancos se repliquem, em vez de combater, o vírus. Essencialmente, o sistema imunológico dos gatos está espalhando o vírus por todo o corpo do gato, em vez de tentar eliminá-lo. Gatos que não têm resposta imunológica desenvolvem PIF úmida, enquanto gatos que têm uma resposta imunológica parcial desenvolvem PIF seca.

O análogo de nucleosídeo GS441524 é um precursor molecular de uma molécula de trifosfato de nucleosídeo farmacologicamente ativa. Esses análogos atuam como um substrato alternativo e terminador de cadeia de RNA da polimerase de RNA dependente de RNA viral. Em termos leigos, o GS441524 se interpõe na reação em cadeia e interrompe a replicação do vírus.

Uso e pesquisa

Como a PIF é comumente mortal e não existem remédios permitidos disponíveis, o GS-441524 foi relatado como tendo sido oferecido no mercado negro e utilizado por proprietários de filhotes para lidar com gatos afetados, apesar de a Gilead Sciences ter se recusado a licenciar o medicamento para uso veterinário. Sua eficácia para esta causa foi comprovada de forma conclusiva em mais de um ensaio, juntamente com ensaios de disciplina, ou mesmo em tipos mais complexos de PIF, juntamente com pessoas com envolvimento multissistêmico ou neurológico.

GS-441524 é semelhante ou mais forte que o remdesivir em oposição ao SARS-CoV-2 em subcultura celular,[8], com alguns pesquisadores argumentando que o GS-441524 pode ser melhor que o remdesivir para o remédio da COVID-19. Benefícios específicos declarados abrangem facilidade de síntese, diminuição da toxicidade renal e hepatotoxicidade, além da capacidade de administração oral (que é excluída do remdesivir devido ao equilíbrio hepático terrível e metabolismo primário de desvio). O grupo de defesa da saúde pública, Public Citizen, em uma carta aberta, aconselhou o DHHS e a Gilead a analisar o GS-441524 para o remédio da COVID-19, sugerindo que a GILEAD estava agora não fazendo isso por razões econômicas associadas à vida útil mais longa da propriedade intelectual do Remdesivir. A eficácia direta em oposição ao SARS-CoV-2 foi comprovada em uma versão de rato da COVID-19. Uma versão alterada de deutério do GS-441524 foi produzida e demonstrou eficácia pré-clínica em cada subcultura celular e modelos de rato por meio de um grupo, juntamente com indivíduos do Instituto de Virologia de Wuhan.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O nucleosídeo GS-441524 é fosforilado com a ajuda de quinases de nucleosídeos (provavelmente adenosina quinase (ADK), que é a enzima que fosforila a ribavirina estruturalmente comparável), e depois fosforilado mais uma vez com a ajuda da quinase de difosfato de nucleosídeo (NDK) para a forma de trifosfato de nucleotídeo energético. O trifosfato de GS-441524, GS-443902, é igualmente o agente antiviral bioativo gerado com a ajuda do remdesivir, no entanto, é gerado com a ajuda de um mecanismo bioquímico extraordinário do último.

Mecanismo de ação

A tripla fosforilação intracelular de GS-441524 produz seu análogo de trifosfato de adenosina 1'-ciano-substituído energético, que interrompe imediatamente a replicação do RNA viral com a ajuda da competição com NTPs endógenos para incorporação em transcrições de RNA viral nascentes e desencadeando a terminação da cadeia não no tempo da polimerase de RNA estruturada em RNA.

FAQ

P: O que é GS441?

R: GS é a abreviação de GS, que é um medicamento antiviral experimental (análogo de nucleosídeo) que curou gatos com PIF em campo.
Atualmente, está disponível como injeção ou medicação oral, embora a versão oral ainda não esteja amplamente disponível. Por favor, verifique com Julia para obter os detalhes!

P: Quanto tempo dura o tratamento?
R: O tratamento recomendado com base na Niche Petcare é um mínimo de 12 semanas de injeções diárias subcutâneas.
Os exames de sangue devem ser verificados no final de 12 semanas e os sintomas do gato devem ser avaliados para ver se é necessário tratamento adicional.

P: Quais são os efeitos colaterais do GS441?
R: Os únicos efeitos colaterais conhecidos do GS são dor durante as injeções e a possibilidade de formação de lesões cutâneas nos locais da injeção.

P: Meu gatinho está tomando GS e agora está com diarreia. O que devo fazer?
R: Recomendamos dar B-12, alimentos leves e um probiótico. Purê de abóbora também é bom para dar. Fortiflora ou Proviable são dois probióticos. Se o gato parecer estar desidratando, dar fluidos subcutâneos é bom

P: Devo continuar a usar tratamento contra pulgas/carrapatos para meu gatinho com PIF durante o tratamento?
R: Não. Não use Revolution, Frontline ou outros tratamentos químicos contra pulgas/carrapatos durante o tratamento da PIF. A maior parte do tratamento contra pulgas é o ambiente. Aspire diariamente (pisos, armários, roupas de cama, qualquer coisa com que os gatos entrem em contato) e lave todas as roupas de cama. Você pode pentear seu gato diariamente para remover as pulgas. Você pode fazer uma mistura de água e vinagre de maçã (2:1) para aplicar em um pano e passar no seu gato diariamente para que as pulgas não queiram ficar nela. Revolution é uma das opções mais seguras, mas hesitaria em combiná-lo com GS por medo de afetar o GS, sendo capaz de ter efeito total.

P: Quanto tempo após a conclusão do tratamento da PIF devo esperar para castrar/esterilizar meu gato?
R: 3 meses.