1191237-69-0 Fip Medicamentos para gatos 20 mg/kg Remdesivir Intermedios

Remdesivir intermedio y medicamento para gatos FIPV GS441524 Pastillas

Descripción del Producto

GS-441524 es un fármaco antiviral análogo de nucleósidos que avanzó con la ayuda del uso de Gilead Sciences. Es el principal metabolito plasmático del profármaco antiviral remdesivir y tiene una vida media de alrededor de 24 horas en pacientes humanos. Se descubrió que Remdesivir y GS-441524 eran potentes in vitro contra las líneas de coronavirus de los gatos responsables de la peritonitis infecciosa (FIP) de los gatos, una enfermedad sistémica mortal que afecta a los gatos domésticos. Remdesivir nunca se probó en gatos (aunque algunos veterinarios ahora lo ofrecen), pero se ha descubierto que GS-441524 es un tratamiento potente para la FIP y se usa ampliamente a pesar de que no hay aprobación oficial de la FDA debido a la negativa de Gilead a licenciar este medicamento para uso veterinario.

Cómo GS441524 cura la FIP

Si el sistema inmunológico de un gato está sano y maduro, los glóbulos blancos deberían combatir una infección o un virus y permitir que el gato desarrolle una respuesta inmune o anticuerpos. Los gatos que desarrollan FIP tienen un defecto o deficiencia inmune que hace que los glóbulos blancos repliquen el virus, en lugar de combatirlo. Básicamente, el sistema inmunológico del gato está propagando el virus por todo el cuerpo del gato en lugar de intentar eliminarlo. Los gatos que no tienen respuesta inmune desarrollan PIF húmeda, mientras que los gatos que tienen una respuesta inmune parcial desarrollan PIF seca.

El análogo de nucleósido GS441524 es un precursor molecular de una molécula de nucleósido trifosfato farmacológicamente activa. Estos análogos actúan como sustrato alternativo y terminador de cadena de ARN de la ARN polimerasa dependiente de ARN viral. En términos sencillos, GS441524 interviene en la reacción en cadena y detiene la replicación del virus.

Uso e investigación

Dado que la FIP suele ser mortal y no hay tratamientos permitidos disponibles, se informa que GS-441524 se vende en el mercado negro y los dueños de cachorros lo utilizan para tratar a los gatos afectados, a pesar de que Gilead Sciences se ha negado a autorizar el medicamento para uso veterinario. Su eficacia por este motivo ha sido demostrada de forma concluyente en más de un ensayo, incluidos ensayos disciplinarios, o incluso en tipos de FIP de mayor complejidad en pacientes con afectación multisistémica o neurológica.

GS-441524 es similar o más fuerte que remdesivir contra el SARS-CoV-2 en el subcultivo móvil, [8] y algunos investigadores argumentan que GS-441524 podría ser mejor que remdesivir para el tratamiento de COVID-19. Los beneficios específicos mencionados incluyen facilidad de síntesis, menor toxicidad renal y hepatotoxicidad, así como capacidad de administración oral (es decir, excluido del remdesivir debido al terrible equilibrio hepático y al metabolismo primario byskip). El grupo público de defensa de la salud, Public Citizen, en una carta abierta recomendó al DHHS y a Gilead que investigaran GS-441524 para el tratamiento de COVID-19, sugiriendo que GILEAD ya no lo hace por razones económicas relacionadas con la vida útil más larga del Remdesivir. La eficacia directa contra el SARS-CoV-2 se muestra en una versión de ratón de COVID-19. Se ha producido una versión modificada con deuterio de GS-441524 y ha demostrado eficacia pre-médica tanto en subcultivos móviles como en modelos de ratón a través de un equipo que incluye individuos del Instituto de Virología de Wuhan.

Farmacología

Farmacodinamia

El nucleósido GS-441524 se fosforila con la ayuda de nucleósido quinasas (probablemente adenosina quinasa (ADK), que es la enzima que fosforila la ribavirina estructuralmente similar), y luego se fosforila nuevamente con la ayuda de la nucleósido-difosfato quinasa (NDK) a la forma activa de nucleótido trifosfato. El trifosfato de GS-441524, GS-443902, también es el agente antiviral bioactivo generado con la ayuda del remdesivir, sin embargo, se genera con la ayuda de un extraordinario mecanismo bioquímico de este último.

Mecanismo de acción

La triple fosforilación intracelular de GS-441524 produce su energético análogo de trifosfato de adenosina sustituido con 1'-ciano, que interrumpe inmediatamente la replicación del ARN viral con la ayuda de competir con NTP endógenos para su incorporación en transcripciones de ARN viral naciente y desencadenar la terminación de la cadena de la ARN polimerasa estructurada de ARN fuera de tiempo.

Preguntas frecuentes

P: ¿Qué es GS441?

R: GS es la abreviatura de GS, que es un fármaco antiviral experimental (análogo de nucleósido) que ha curado gatos con FIP en el campo.
Actualmente está disponible en forma de inyección o medicamento oral, aunque la versión oral aún no está ampliamente disponible. ¡Consulta con Julia para obtener más detalles!

P: ¿Cuánto dura el tratamiento?
R: El tratamiento recomendado basado en Niche Petcare es un mínimo de 12 semanas de inyecciones subcutáneas diarias.
Se deben controlar los análisis de sangre al final de las 12 semanas y se deben evaluar los síntomas del gato para ver si se necesita tratamiento adicional.

P: ¿Cuáles son los efectos secundarios de GS441?
R: Los únicos efectos secundarios conocidos de GS son el dolor durante las inyecciones y la posibilidad de que se formen lesiones cutáneas en los lugares de inyección.

P: Mi gatito está tomando GS y ahora tiene diarrea. ¿Qué tengo que hacer?
R: Recomendamos darle B-12, comida blanda y un probiótico. También se puede regalar puré de calabaza. Fortiflora o Proviable son dos probióticos. Si el gato parece estar deshidratado, está bien darle líquidos subcutáneos.

P: ¿Debo seguir usando el tratamiento contra pulgas/garrapatas para mi gatito FIP durante el tratamiento?
R: No. No utilice Revolution, Frontline u otros tratamientos químicos contra pulgas/garrapatas mientras esté en tratamiento FIP. La mayor parte del tratamiento contra las pulgas es el medio ambiente. Aspire diariamente (pisos, armarios, ropa de cama, cualquier cosa con la que los gatos entren en contacto) y lave toda la ropa de cama. Puedes peinar a tu gato diariamente para eliminar las pulgas. Puedes hacer una mezcla de agua y vinagre de sidra de manzana (2:1) para aplicarla sobre un paño y limpiarla a tu gato diariamente para que las pulgas no quieran estar sobre él. Revolution es una de las opciones más seguras, pero dudaría en combinarlo con GS por miedo a afectar que GS pueda tener pleno efecto.

P: ¿Cuánto tiempo después de completar el tratamiento FIP debo esperar para esterilizar/castrar a mi gato?
R: 3 meses.