1191237-69-0 ยา Fip สำหรับแมว 20 มก./กก. สารตัวกลาง Remdesivir

ตัวกลาง Remdesivir และยา Cat FIPV GS441524 Pills

รายละเอียดสินค้า

GS-441524 เป็นยาต้านไวรัสชนิดอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ซึ่งได้รับการพัฒนาโดย Gilead Sciences เป็นสารเมตาโบไลต์ในพลาสมาหลักของยา remdesivir ซึ่งเป็นยาต้านไวรัส และมีอายุครึ่งชีวิตประมาณ 24 ชั่วโมงในผู้ป่วย Remdesivir และ GS-441524 พบว่ามีประสิทธิภาพในหลอดทดลองในการต่อต้านสายพันธุ์โคโรนาไวรัสในแมวที่รับผิดชอบต่อเยื่อบุช่องท้องอักเสบติดเชื้อในแมว (FIP) ซึ่งเป็นโรคทางระบบที่ร้ายแรงซึ่งส่งผลกระทบต่อแมวบ้าน Remdesivir ไม่เคยถูกทดสอบในแมว (แม้ว่าสัตวแพทย์บางรายจะให้ยาแล้ว) แต่ GS-441524 ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นวิธีการรักษา FIP ที่มีประสิทธิภาพและมีการใช้อย่างแพร่หลายแม้ว่าจะไม่ได้รับการอนุมัติจาก FDA อย่างเป็นทางการเนื่องจาก Gilead ปฏิเสธที่จะอนุญาตให้ใช้ยานี้สำหรับสัตว์

GS441524 รักษา FIP ได้อย่างไร

หากระบบภูมิคุ้มกันของแมวแข็งแรงและสมบูรณ์ เซลล์เม็ดเลือดขาวควรต่อสู้กับการติดเชื้อหรือไวรัส และอนุญาตให้แมวสร้างการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันหรือแอนติบอดี แมวที่เป็น FIP มีข้อบกพร่องหรือความบกพร่องทางภูมิคุ้มกันที่ทำให้เซลล์เม็ดเลือดขาวจำลองแทนที่จะต่อสู้กับไวรัส โดยพื้นฐานแล้ว ระบบภูมิคุ้มกันของแมวกำลังแพร่กระจายไวรัสไปทั่วร่างกายของแมวแทนที่จะพยายามกำจัดมัน แมวที่ไม่มีการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันจะเกิด FIP แบบเปียก ในขณะที่แมวที่มีการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันบางส่วนจะเกิด FIP แบบแห้ง

อะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ GS441524 เป็นสารตั้งต้นระดับโมเลกุลของโมเลกุลนิวคลีโอไซด์ไตรฟอสเฟตที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา อะนาล็อกเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นสารตั้งต้นทางเลือกและตัวยุติสายโซ่ RNA ของ RNA โพลิเมอเรสที่ขึ้นกับ RNA ของไวรัส ในแง่ของคนทั่วไป GS441524 จะแทรกตัวเองเข้าไปในปฏิกิริยาลูกโซ่และหยุดการจำลองแบบของไวรัส

การใช้งานและการวิจัย

เนื่องจาก FIP มักจะถึงแก่ชีวิตและไม่มีวิธีการรักษาที่ได้รับอนุญาต GS-441524 จึงมีการรายงานว่าถูกนำเสนอในตลาดมืดและใช้โดยเจ้าของสัตว์เลี้ยงเพื่อรักษาแมวที่ได้รับผลกระทบ แม้ว่า Gilead Sciences จะปฏิเสธที่จะอนุญาตให้ใช้ยานี้สำหรับสัตว์ การศึกษาประสิทธิภาพของยานี้สำหรับสาเหตุนี้ได้รับการพิสูจน์อย่างเด็ดขาดในการทดลองมากกว่าหนึ่งครั้ง รวมถึงการทดลองภาคสนาม หรือแม้แต่ใน FIP ที่ซับซ้อนมากขึ้น เช่น ผู้ที่มีส่วนเกี่ยวข้องกับหลายระบบหรือระบบประสาท

GS-441524 นั้นคล้ายคลึงกับหรือแข็งแกร่งกว่า remdesivir ในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ในการเพาะเลี้ยงเซลล์[8] โดยมีนักวิจัยบางคนแย้งว่า GS-441524 อาจดีกว่า remdesivir สำหรับการรักษา COVID-19 ประโยชน์เฉพาะที่ระบุไว้ ได้แก่ ความง่ายในการสังเคราะห์ ลดความเป็นพิษต่อไตและตับ รวมถึงศักยภาพในการให้ยาทางปาก (ซึ่งถูกกีดกันจาก remdesivir เนื่องจากความเสถียรของตับที่ไม่ดีและการเผาผลาญแบบบายพาสหลัก) กลุ่มสนับสนุนด้านสุขภาพของประชาชน Public Citizen ในจดหมายเปิดผนึกแนะนำให้ DHHS และ Gilead วิเคราะห์ GS-441524 สำหรับการรักษา COVID-19 โดยแนะนำว่า GILEAD ไม่ได้ทำเช่นนั้นด้วยเหตุผลทางเศรษฐกิจที่เกี่ยวข้องกับอายุการใช้งานทรัพย์สินทางปัญญาที่ยาวนานกว่าของ Remdesivir ประสิทธิภาพโดยตรงในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ได้รับการพิสูจน์แล้วในรุ่นเมาส์ของ COVID-19 รุ่นที่เปลี่ยนแปลงด้วยดิวเทอเรียมของ GS-441524 ได้รับการผลิตและได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพก่อนการรักษาในทั้งการเพาะเลี้ยงเซลล์และแบบจำลองของหนูโดยทีมงานรวมถึงสมาชิกของ Wuhan Institute of Virology

เภสัชวิทยา

เภสัชพลศาสตร์

GS-441524 นิวคลีโอไซด์ถูกฟอสโฟรีเลชันโดยนิวคลีโอไซด์ไคเนส (น่าจะเป็นอะดีโนซีนไคเนส (ADK) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ฟอสโฟรีเลชันริบาไวรินที่มีโครงสร้างคล้ายกัน) จากนั้นจึงฟอสโฟรีเลชันอีกครั้งโดยนิวคลีโอไซด์-ไดฟอสเฟตไคเนส (NDK) เป็นรูปแบบนิวคลีโอไทด์ไตรฟอสเฟตที่ออกฤทธิ์ GS-443902 ซึ่งเป็นไตรฟอสเฟตของ GS-441524 ยังเป็นสารต้านไวรัสชีวภาพที่สร้างขึ้นโดย remdesivir แต่ถูกสร้างขึ้นโดยกลไกทางชีวเคมีที่แตกต่างจากกลไกหลัง

กลไกการออกฤทธิ์

การฟอสโฟรีเลชันแบบสามเท่าในเซลล์ของ GS-441524 ทำให้เกิดอะนาล็อกอะดีโนซีนไตรฟอสเฟต 1'-ไซยาโน-แทนที่ ซึ่งขัดขวางการจำลองแบบ RNA ของไวรัสโดยการแข่งขันกับ NTPs ในร่างกายสำหรับการรวมเข้ากับ RNA ทรานสคริปต์ของไวรัสที่เกิดขึ้นใหม่และกระตุ้นการสิ้นสุดของสายโซ่ของ RNA โพลิเมอเรสที่ขึ้นกับ RNA

คำถามที่พบบ่อย

ถาม: GS441 คืออะไร

ตอบ: GS เป็นตัวย่อของ GS ซึ่งเป็นยาต้านไวรัสทดลอง (อะนาล็อกนิวคลีโอไซด์) ที่รักษาแมวที่เป็น FIP ในสนาม
ปัจจุบันมีจำหน่ายในรูปแบบฉีดหรือยาเม็ด แม้ว่ารุ่นเม็ดยังไม่แพร่หลาย โปรดตรวจสอบกับ Julia สำหรับรายละเอียด!

ถาม: การรักษาใช้เวลานานแค่ไหน
ตอบ: การรักษาที่แนะนำตาม Niche Petcare คือการฉีดใต้ผิวหนังทุกวันอย่างน้อย 12 สัปดาห์
ควรตรวจสอบผลเลือดเมื่อสิ้นสุด 12 สัปดาห์ และควรประเมินอาการของแมวเพื่อดูว่าจำเป็นต้องมีการรักษาเพิ่มเติมหรือไม่

ถาม: ผลข้างเคียงของ GS441 คืออะไร
ตอบ: ผลข้างเคียงที่ทราบเพียงอย่างเดียวของ GS คืออาการปวดระหว่างการฉีดและความเป็นไปได้ในการเกิดรอยโรคที่ผิวหนังบริเวณที่ฉีด

ถาม: แมวของฉันใช้ GS และตอนนี้มีอาการท้องเสีย ฉันควรทำอย่างไร
ตอบ: เราแนะนำให้ให้ B-12 อาหารอ่อนๆ และโปรไบโอติก พิวเร่ฟักทองก็โอเคที่จะให้ Fortiflora หรือ Proviable เป็นโปรไบโอติกสองชนิด หากแมวดูเหมือนจะขาดน้ำ การให้ของเหลวใต้ผิวหนังก็โอเค

ถาม: ฉันควรใช้การรักษาเห็บ/หมัดสำหรับแมว FIP ของฉันในระหว่างการรักษาหรือไม่
ตอบ: ไม่ ห้ามใช้ Revolution, Frontline หรือการรักษาเห็บ/หมัดทางเคมีอื่นๆ ในขณะที่ทำการรักษา FIP ส่วนที่ใหญ่ที่สุดในการรักษาเห็บหมัดคือสิ่งแวดล้อม ดูดฝุ่นทุกวัน (พื้น ตู้เสื้อผ้า ที่นอน สิ่งที่แมวสัมผัส) และซักผ้าปูที่นอนทั้งหมด คุณสามารถใช้หวีเห็บหวีแมวของคุณทุกวันเพื่อกำจัดเห็บ คุณสามารถทำส่วนผสมของน้ำและน้ำส้มสายชูหมักจากแอปเปิล (2:1) เพื่อทาบนผ้าแล้วเช็ดบนแมวของคุณทุกวันเพื่อให้เห็บไม่ต้องการอยู่บนตัวเธอ Revolution เป็นหนึ่งในตัวเลือกที่ปลอดภัยกว่า แต่ฉันจะลังเลที่จะรวมเข้ากับ GS เพราะกลัวว่า GS จะไม่สามารถออกฤทธิ์ได้อย่างเต็มที่

ถาม: ฉันควรรออีกนานแค่ไหนหลังจากทำการรักษา FIP เสร็จสิ้นเพื่อทำหมันแมวของฉัน
ตอบ: 3 เดือน