1191237-69-0 Kediler için Fip İlaçları 20 Mg/Kg Remdesivir Araçları

Remdesivir ara ürünü ve Kedi İlaç FIPV GS441524 Hapları

Ürün Açıklaması

GS-441524, Gilead Sciences tarafından geliştirilen bir nükleosit analoğu antiviral ilaçtır. Remdesivir antiviral ön ilacının birincil plazma metabolitidir ve insan hastalarında yaklaşık 24 saatlik bir yarı ömre sahiptir. Hem Remdesivir hem de GS-441524, evcil kedileri etkileyen ölümcül bir sistemik hastalık olan kedi bulaşıcı peritoniti (FIP) sorumlu kedi koronavirüs suşlarına karşı in vitro olarak etkili bulunmuştur. Remdesivir hiçbir zaman kedilerde test edilmemiştir (bazı veteriner hekimler artık bunu sunsa da), ancak GS-441524'ün FIP için etkili bir tedavi olduğu bulunmuştur ve Gilead'ın bu ilacı veterinerlik kullanımı için lisanslamayı reddetmesi nedeniyle resmi FDA onayı olmamasına rağmen yaygın olarak kullanılmaktadır.

GS441524 FIP'i Nasıl İyileştirir

Bir kedinin bağışıklık sistemi sağlıklı ve olgunsa, beyaz kan hücreleri bir enfeksiyon veya virüsle savaşmalı ve kedinin bir bağışıklık tepkisi veya antikorlar oluşturmasını sağlamalıdır. FIP geliştiren kediler, beyaz kan hücrelerinin virüsle savaşmak yerine çoğalmasına neden olan bir bağışıklık kusuruna veya eksikliğine sahiptir. Esasen, kedilerin bağışıklık sistemi virüsü ortadan kaldırmaya çalışmak yerine tüm vücuda yayıyor. Bağışıklık tepkisi olmayan kediler ıslak FIP geliştirirken, kısmi bir bağışıklık tepkisi olan kediler kuru FIP geliştirir.

Nükleosit analoğu GS441524, farmakolojik olarak aktif bir nükleosit trifosfat molekülünün moleküler bir öncüsüdür. Bu analoglar, viral RNA'ya bağımlı RNA polimerazın alternatif bir substratı ve RNA zinciri sonlandırıcısı olarak görev yapar. Basit bir ifadeyle, GS441524 zincir reaksiyonuna müdahale eder ve virüsün çoğalmasını durdurur.

Kullanım ve araştırma

FIP yaygın olarak ölümcül olduğundan ve mevcut hiçbir izinli tedavi olmadığından, GS-441524'ün karaborsada sunulduğu ve Gilead Sciences ilacı veterinerlik kullanımı için lisanslamayı reddetmesine rağmen, etkilenen kedileri tedavi etmek için evcil hayvan sahipleri tarafından kullanıldığı bildirilmektedir. Bu amaçla etkinliği, saha denemeleri ve hatta çok sistemli veya nörolojik tutulumu olanlar dahil olmak üzere daha karmaşık FIP türlerinde bile birden fazla denemede kesin olarak kanıtlanmıştır.

GS-441524, hücre alt kültüründe SARS-CoV-2'ye karşı remdesivir'e benzer veya daha güçlüdür,[8] bazı araştırmacılar GS-441524'ün COVID-19 tedavisi için remdesivir'den daha iyi olabileceğini savunmaktadır. Belirtilen özel faydalar arasında sentez kolaylığı, daha düşük böbrek ve hepatotoksisite ve ayrıca oral uygulama potansiyeli (bu, kötü hepatik kararlılık ve birincil geçiş metabolizması nedeniyle remdesivir'de engellenir) yer alır. Kamu sağlığı savunuculuk grubu, Kamu Vatandaşı, DHHS ve Gilead'e GS-441524'ü COVID-19 tedavisi için incelemelerini tavsiye eden açık bir mektupta, GILEAD'ın bunu Remdesivir'in daha uzun entelektüel mülkiyet ömrüyle ilgili ekonomik nedenlerle yapmadığını öne sürdü. SARS-CoV-2'ye karşı doğrudan etkinlik, bir fare COVID-19 modelinde kanıtlanmıştır. GS-441524'ün bir döteryum değiştirilmiş modeli üretilmiş ve hem hücre alt kültüründe hem de Wuhan Viroloji Enstitüsü üyelerini içeren bir ekip tarafından fare modellerinde klinik öncesi etkinlik göstermiştir.

Farmakoloji

Farmakodinamik

GS-441524 nükleosidi, nükleosit kinazlar (muhtemelen yapısal olarak benzer ribavirini fosforile eden enzim olan adenozin kinaz (ADK)) tarafından fosforile edilir ve daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) tarafından aktif nükleotid trifosfat formuna tekrar fosforile edilir. GS-441524'ün trifosfatı, GS-443902, aynı zamanda remdesivir tarafından üretilen biyoaktif anti-viral ajandır, ancak daha sonraki bir farklı biyokimyasal mekanizma tarafından üretilir.

Etki mekanizması

GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, aktif 1'-siyano-ikame adenozin trifosfat analoğunu verir, bu da yeni viral RNA transkriptlerine dahil edilmek ve RNA yapılı RNA polimerazın gecikmeli zincir sonlandırmasını tetiklemek için endojen NTP'lerle rekabet ederek viral RNA replikasyonunu doğrudan bozar.

SSS

S: GS441 nedir?

C: GS, saha çalışmalarında FIP'li kedileri iyileştiren deneysel bir anti-viral ilaç (nükleosit analoğu) olan GS'nin kısaltmasıdır.
Şu anda bir enjeksiyon veya oral ilaç olarak mevcuttur, ancak oral versiyon henüz yaygın olarak bulunmamaktadır. Lütfen ayrıntılar için Julia ile görüşün!

S: Tedavi ne kadar sürer?
C: Niche Petcare'e göre önerilen tedavi, günde en az 12 haftalık deri altı enjeksiyonlardır.
12 haftanın sonunda kan testleri yapılmalı ve ek tedaviye ihtiyaç olup olmadığını görmek için kedinin semptomları değerlendirilmelidir.

S: GS441'in yan etkileri nelerdir?
C: GS'nin bilinen tek yan etkileri, enjeksiyonlar sırasında ağrı ve enjeksiyon bölgelerinde cilt lezyonları oluşma olasılığıdır.

S: Kedim GS kullanıyor ve şimdi ishal oldu. Ne yapmalıyım?
C: B-12, hafif yiyecekler ve bir probiyotik vermenizi öneririz. Kabak püresi de vermek uygundur. Fortiflora veya Proviable iki probiyotiktir. Kedi dehidrate görünüyorsa, deri altı sıvılar vermek uygundur

S: FIP'li kedime tedavi sırasında pire/kene tedavisi uygulamaya devam etmeli miyim?
C: Hayır. FIP tedavisi görürken Revolution, Frontline veya diğer kimyasal pire/kene tedavilerini kullanmayın. Pire tedavisi yapmanın en büyük kısmı çevredir. Günlük olarak vakumlayın (zeminler, dolaplar, yatak takımları, kedilerin temas ettiği her şey) ve tüm yatak takımlarını yıkayın. Kedinizi günlük olarak pire tarağı ile tarayabilirsiniz. Bir bez üzerine uygulamak ve kedinize günlük olarak silmek için su ve elma sirkesi (2:1) karışımı yapabilirsiniz, böylece pireler üzerinde kalmak istemezler. Revolution, daha güvenli seçeneklerden biridir, ancak GS'nin tam etkiye sahip olmasını etkileme korkusuyla GS ile birleştirmekten çekinirdim.

S: FIP tedavisini tamamladıktan ne kadar süre sonra kedimi kısırlaştırmalıyım/kısırlaştırmalıyım?
C: 3 ay.