FIP GS-441524 Remdesivir Intermediate CAS: 1191237-69-0
توضیحات محصول
GS-441524 یک داروی ضد ویروسی آنالوگ نوکلئوزیدی است که با استفاده از Gilead Sciences پیشرفته شد. این متابولیت اولیه پلاسمایی پیش داروی ضد ویروسی رمدسیویر است و در بیماران انسانی نیمی از 24 ساعت وجود دارد. رمدسیویر و GS-441524 هر کدام در شرایط آزمایشگاهی قدرتمند در مخالفت با آثار کروناویروس تام گربه مسئول پریتونیت عفونی گربه (FIP)، یک بیماری سیستمیک مرگبار که گربههای خانگی را تحت تأثیر قرار میدهد، شناسایی شده بودند. GS-441524 به عنوان یک درمان قدرتمند برای FIP قرار گرفته است.
ظاهر | قرص |
استاندارد GS | 99.5% دقیقه |
محتوا | 20 میلی گرم / قرص، 40 میلی گرم / قرص، یا سفارشی |
برنامه | فقط برای تحقیق و توسعه CAT FIP استفاده کنید |
دوز توصیه شده | 20 میلی گرم بر کیلوگرم |
اگر سیستم ایمنی گربه سالم و بالغ باشد، گلبول های سفید خون باید با عفونت یا ویروس مبارزه کنند و به گربه اجازه دهند تا یک پاسخ ایمنی یا آنتی بادی ایجاد کند. گربه هایی که به FIP مبتلا می شوند نقص یا کمبود ایمنی دارند که باعث می شود گلبول های سفید خون به جای مبارزه با ویروس تکثیر شوند. اساساً، سیستم ایمنی گربه به جای تلاش برای از بین بردن آن، ویروس را در سراسر بدن گربه پخش می کند. گربه هایی که پاسخ ایمنی ندارند، FIP مرطوب ایجاد می کنند، در حالی که گربه هایی که پاسخ ایمنی جزئی دارند، FIP خشک می کنند.
آنالوگ نوکلئوزیدی GS441524 یک پیش ساز مولکولی برای یک مولکول نوکلئوزید تری فسفات فعال دارویی است. این آنالوگ ها به عنوان یک بستر جایگزین و پایان دهنده زنجیره RNA RNA پلیمراز وابسته به RNA ویروسی عمل می کنند. به زبان ساده، GS441524 خود را در واکنش زنجیره ای مداخله می کند و تکثیر ویروس را متوقف می کند.
استفاده و تحقیق کنید
از آنجایی که FIP معمولاً کشنده است و هیچ راه حل مجاز در دسترس نیست، GS-441524 طبق گزارشات در بازار سیاه عرضه شده و توسط صاحبان توله سگ برای مقابله با گربه های آسیب دیده استفاده شده است، علیرغم این واقعیت که Gilead Sciences از دادن مجوز دارو برای استفاده دامپزشکی خودداری کرده است. اثربخشی آن برای این علت به طور قطعی در بیش از یک کارآزمایی، همراه با کارآزماییهای رشتهای، یا حتی در انواع پیچیدهتر FIP همراه با افراد دارای درگیری چند سیستمی یا عصبی به اثبات رسیده است.
فارماکولوژی
فارماکودینامیک
نوکلئوزید GS-441524 با کمک استفاده از نوکلئوزید کینازها (احتمالاً آدنوزین کیناز (ADK)، آنزیمی است که ریباویرین از نظر ساختاری قابل مقایسه را فسفریله می کند) فسفریله می شود و پس از آن یک بار دیگر با کمک استفاده از نوکلئوزید فوتیکیناز (NDK) فسفریله می شود. شکل نوکلئوتید تری فسفات تری فسفات GS-441524، GS-443902، به همین ترتیب عامل ضد ویروسی فعال زیستی است که با کمک استفاده از رمدسیویر تولید می شود، اما با کمک مکانیسم بیوشیمیایی فوق العاده ای تولید می شود.
مکانیسم عمل
فسفوریلاسیون سه گانه درون سلولی GS-441524، آنالوگ آدنوزین تری فسفات جایگزین شده با 1'-سیانو پر انرژی آن را ایجاد می کند که فوراً تکثیر RNA ویروسی را با کمک استفاده از رقابت با NTP های درون زا برای ادغام در RNA های نوپای تری اسکریپت ویروسی و تران اسکریپت تری نویسی که دارای ساختار اولیه هستند مختل می کند. RNA پلیمراز
تحمل
آزمایش آزمایشگاهیدر سلولهای کلیه گربه گربه کراندل ریس (CRFK) مشاهده شد که GS-441524 در غلظتهای صد میکرومولار ایمن میشود، صد نمونه دوز قدرتمندی در مهار تکثیر FIPV در سلولهای CRFK کشتشده و ماکروفاژهای ملتهب. کارآزماییهای بالینی روی گربهها نشان میدهد که دارو به خوبی تحمل میشود و جنبه شماره یک آن التهاب پوستی ناشی از اسیدیته مخلوط تزریقی است.
سوالات متداول
س: GS441 چیست؟
پاسخ: GS مخفف GS است که یک داروی آزمایشی ضد ویروسی (آنالوگ نوکلئوزیدی) است که گربهها را با FIP در مزرعه درمان میکند.
در حال حاضر به صورت تزریقی یا خوراکی در دسترس است، اگرچه نسخه خوراکی آن هنوز به طور گسترده در دسترس نیست. لطفا با جولیا برای جزئیات بررسی کنید!
س: مدت درمان چقدر است؟
پاسخ: درمان توصیه شده بر اساس Niche Petcare حداقل 12 هفته تزریق زیر جلدی روزانه است.
خون گیری باید در پایان 12 هفته بررسی شود و علائم گربه باید ارزیابی شود تا ببینیم آیا به درمان اضافی نیاز است یا خیر.
س: عوارض جانبی GS441 چیست؟
پاسخ: تنها عوارض جانبی شناخته شده GS درد هنگام تزریق و احتمال ایجاد ضایعات پوستی در محل تزریق است.
س: بچه گربه من GS دارد و اکنون اسهال دارد. چه کار کنم؟
پاسخ: توصیه می کنیم B-12، غذای ملایم و پروبیوتیک بدهید. پوره کدو حلوایی هم بد نیست. Fortiflora یا Proviable دو پروبیوتیک هستند. اگر به نظر می رسد که گربه دچار کم آبی شده است، دادن مایعات زیر پوستی مشکلی ندارد
س: چه مدت پس از اتمام درمان FIP باید صبر کنم تا گربه خود را عقیم یا عقیم کنم؟
ج: 3 ماه