Remdesivir poudre intermédiaire CAS 1191237-69-0 FIP GS-441524 Utilisation chez le chat

FIP GS-441524 Remdesivir Intermédiaire CAS : 1191237-69-0

Description du produit

GS-441524 est un médicament antiviral analogue nucléosidique qui a progressé grâce à l'utilisation de Gilead Sciences. Il s’agit du principal métabolite plasmatique du promédicament antiviral remdesivir et sa demi-existence est d’environ 24 heures chez les patients humains. Le Remdesivir et le GS-441524 se sont tous deux révélés puissants in vitro contre les traces de coronavirus du chat responsable de la péritonite infectieuse du chat (PIF), une maladie systémique mortelle affectant les chats domestiques. Le GS-441524 s’est avéré être un remède puissant contre la PIF.

Comment le GS441524 guérit la PIF

Si le système immunitaire d'un chat est sain et mature, les globules blancs devraient combattre une infection ou un virus et permettre au chat de développer une réponse immunitaire ou des anticorps. Les chats qui développent la PIF présentent un défaut ou un déficit immunitaire qui amène les globules blancs à répliquer plutôt qu'à combattre le virus. Essentiellement, le système immunitaire du chat propage le virus dans tout le corps du chat plutôt que d'essayer de l'éliminer. Les chats qui n'ont pas de réponse immunitaire développent une PIF humide, tandis que les chats qui ont une réponse immunitaire partielle développent une PIF sèche.

L'analogue nucléosidique GS441524 est un précurseur moléculaire d'une molécule nucléoside triphosphate pharmacologiquement active. Ces analogues agissent comme un substrat alternatif et un terminateur de chaîne d'ARN de l'ARN polymérase virale dépendante de l'ARN. En termes simples, GS441524 s'interpose dans la réaction en chaîne et arrête la réplication du virus.

Utilisation et recherche

Étant donné que la PIF est généralement mortelle et qu'il n'existe aucun remède autorisé, le GS-441524 aurait été vendu au marché noir et utilisé par des propriétaires de chiots pour traiter les chats atteints, malgré le fait que Gilead Sciences a refusé d'autoriser le médicament à usage vétérinaire. Son efficacité pour cette cause a été prouvée de manière concluante dans plus d'un essai, y compris des essais disciplinaires, ou même dans des types plus complexes de PIF chez des personnes présentant une atteinte multisystémique ou neurologique.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le nucléoside GS-441524 est phosphorylé à l'aide de nucléoside kinases (probablement l'adénosine kinase (ADK), c'est-à-dire l'enzyme qui phosphoryle la ribavirine structurellement similaire), puis phosphorylé à nouveau à l'aide de nucléoside-diphosphate kinase (NDK) sous la forme active de nucléotide triphosphate. Le triphosphate de GS-441524, GS-443902, est également l'agent antiviral bioactif généré à l'aide du remdesivir, mais il est généré à l'aide d'un mécanisme biochimique extraordinaire issu de ce dernier.

Mécanisme d'action

La triple phosphorylation intracellulaire du GS-441524 produit son analogue énergétique d'adénosine triphosphate 1'-cyano-substitué, qui perturbe immédiatement la réplication de l'ARN viral à l'aide de l'utilisation de NTP en compétition avec des NTP endogènes pour l'incorporation dans les transcrits d'ARN viral naissants et du déclenchement de la terminaison de la chaîne temporelle de l'ARN polymérase structurée par ARN.

Tolérance

Expérience in vitroDans les cellules du rein de minou de Crandell Rees (CRFK), le GS-441524 est devenu sans danger à des concentrations de 100 µM, soit 100 fois la dose puissante pour inhiber la réplication du FIPV dans les cellules CRFK en culture et les macrophages enflammés. Les essais cliniques chez les chats suggèrent que le médicament est bien toléré, le principal effet secondaire étant l'inflammation cutanée due à l'acidité du mélange injectable.

FAQ

Q : Qu’est-ce que le GS441 ?

R : GS est l'abréviation de GS, qui est un médicament antiviral expérimental (analogue nucléosidique) qui a guéri des chats atteints de PIF sur le terrain.
Il est actuellement disponible sous forme d'injection ou de médicament oral, bien que la version orale ne soit pas encore largement disponible. Veuillez vérifier auprès de Julia pour les détails !

Q : Quelle est la durée du traitement ?
R : Le traitement recommandé basé sur Niche Petcare est d'un minimum de 12 semaines d'injections sous-cutanées quotidiennes.
Les analyses de sang doivent être vérifiées au bout de 12 semaines et les symptômes du chat doivent être évalués pour voir si un traitement supplémentaire est nécessaire.

Q : Quels sont les effets secondaires du GS441 ?
R : Les seuls effets secondaires connus du GS sont la douleur lors des injections et la possibilité de formation de lésions cutanées aux sites d'injection.

Q : Mon chat prend du GS et a maintenant la diarrhée. Que dois-je faire?
R : Nous recommandons de donner du B-12, des aliments fades et un probiotique. La purée de citrouille peut également être donnée. Fortiflora ou Proviable sont deux probiotiques. Si le chat semble se déshydrater, il est acceptable de lui donner des liquides sous-cutanés.

Q : Combien de temps après la fin du traitement PIF dois-je attendre pour stériliser mon chat ?
R : 3 mois.