ความบริสุทธิ์ 99% Remdesivir Intermediate GS-441524 CAS 1191237-69-0 สำหรับ Cat FIP

สารตัวกลาง Remdesivir ความบริสุทธิ์ 99% GS-441524 CAS 1191237-69-0 สำหรับ FIP ในแมว

รายละเอียดสินค้า

Remdesivir (RDV) เป็นยาที่ได้รับอนุญาตจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ที่สะดวกที่สุดสำหรับการรักษา COVID-19 อย่างไรก็ตาม RDV สามารถรับได้ด้วยวิธีฉีดเข้าเส้นเลือดดำเท่านั้น และมีความต้องการทางการแพทย์เร่งด่วนสำหรับยาต้านไวรัสชนิดรับประทาน หลักฐานสำคัญแสดงให้เห็นว่าบทบาทของนิวคลีโอไซด์ GS-441524 ในผลกระทบทางการแพทย์ของ RDV อาจถูกประเมินต่ำไปอย่างมาก เราได้ทำการประเมินการเผาผลาญยาและเภสัชจลนศาสตร์ (DMPK) ในหลอดทดลองและในร่างกายเพื่อตรวจสอบศักยภาพของ RDV และโดยเฉพาะอย่างยิ่ง GS-441524 ในฐานะยาชนิดรับประทาน ในการทดสอบในหลอดทดลองของเรา RDV แสดงความเสถียรต่ำมากในไมโครโซมตับของมนุษย์ (HLMs, t1/2 = ∼1 นาที) โดยการเผาผลาญที่เกิดจาก CYP หลักคือการเกิดออกซิเดชันแบบโมโนน่าจะเป็นที่ส่วนฟอสโฟราไมเดต คำแถลงนี้ไม่สอดคล้องกับศักยภาพในการใช้ RDV ทางปาก แม้ว่าในที่ที่มีโคบิซิสแตท ความเสถียรของไมโครโซมจะเพิ่มขึ้นอย่างมากในระดับที่พบได้โดยไม่มีโคแฟกเตอร์ของเอนไซม์ NADPH ในทางกลับกัน GS-441524 แสดงความเสถียรในการเผาผลาญที่ดีเยี่ยมในพลาสมาของมนุษย์และ HLMs ในการวิจัยในร่างกายเพิ่มเติมในหนู CD-1 GS-441524 แสดงให้เห็นถึงชีวปริมาณออกฤทธิ์ทางปากในเชิงบวก 57% ที่สำคัญ GS-441524 สร้างการสัมผัสยาที่เพียงพอในพลาสมาและปอดของหนู และถูกเปลี่ยนเป็นไตรฟอสเฟตที่ออกฤทธิ์ได้อย่างถูกต้อง ซึ่งบ่งชี้ว่าเป็นยาต้านไวรัสชนิดรับประทานที่ promising สำหรับการรักษา COVID-19

การใช้งานและการวิจัย

เนื่องจาก FIP มักถึงแก่ชีวิตและไม่มีการรักษาที่ได้รับอนุญาต GS-441524 จึงถูกรายงานว่าถูกนำเสนอในตลาดมืดและใช้โดยเจ้าของสัตว์เลี้ยงเพื่อรักษาแมวที่ได้รับผลกระทบ แม้ว่า Gilead Sciences จะปฏิเสธที่จะอนุญาตให้ใช้ยาเพื่อการรักษาสัตว์ ประสิทธิภาพของยานี้ได้รับการพิสูจน์อย่างเด็ดขาดในการทดลองมากกว่าหนึ่งครั้ง รวมถึงการทดลองภาคสนาม หรือแม้แต่ใน FIP ที่ซับซ้อนมากขึ้น เช่น ผู้ที่มีส่วนเกี่ยวข้องกับระบบหลายระบบหรือระบบประสาท