Chất trung gian Remdesivir độ tinh khiết 99% GS-441524 CAS 1191237-69-0 Dùng cho FIP ở mèo
Mô tả sản phẩm
Remdesivir (RDV) là loại thuốc được phép sử dụng của Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) hữu ích nhất để điều trị COVID-19. Tuy nhiên, RDV chỉ có thể được sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch và có một nhu cầu y tế cấp thiết đối với các loại thuốc kháng vi-rút đường uống. Bằng chứng quan trọng cho thấy vai trò của nucleoside GS-441524 trong kết quả lâm sàng của RDV có thể bị đánh giá thấp. Chúng tôi đã thực hiện đánh giá dược động học và chuyển hóa thuốc (DMPK) trong ống nghiệm và trong cơ thể để xem xét khả năng của RDV và đặc biệt là GS-441524, như một loại thuốc uống. Trong các thử nghiệm trong ống nghiệm của chúng tôi, RDV thể hiện độ ổn định thấp trong microsome gan người (HLMs, t1/2 = ∼1 phút), với quá trình chuyển hóa chính qua CYP là quá trình oxy hóa đơn có thể xảy ra ở phần phosphoramidate. Quan sát này không phù hợp với bất kỳ khả năng sử dụng đường uống nào của RDV, mặc dù với sự hiện diện của cobicistat, độ ổn định của microsome đã được tăng cường đáng kể đến mức được phát hiện mà không có đồng yếu tố enzyme NADPH. Ngược lại, GS-441524 cho thấy độ ổn định chuyển hóa tuyệt vời trong huyết tương người và HLMs. Trong các nghiên cứu trong cơ thể tiếp theo ở chuột CD-1, GS-441524 cho thấy sinh khả dụng đường uống dương tính là 57%. Quan trọng là, GS-441524 tạo ra sự phơi nhiễm thuốc đủ trong huyết tương và phổi của chuột và được chuyển đổi thành triphosphate hoạt động một cách chính xác, cho thấy nó có thể là một loại thuốc kháng vi-rút đường uống đầy hứa hẹn để điều trị COVID-19.
| Ngoại hình | Bột màu trắng |
| Tiêu chuẩn GS | 99.5%min |
| CAS | 1191237-69-0 |
Sử dụng và nghiên cứu
Vì FIP thường gây tử vong và không có phương pháp điều trị được phép nào, GS-441524 được cho là đã được bán trên thị trường chợ đen và được chủ vật nuôi sử dụng để điều trị cho mèo bị bệnh, mặc dù Gilead Sciences đã từ chối cấp phép sử dụng thuốc cho thú y. Hiệu quả của nó cho mục đích này đã được chứng minh một cách thuyết phục trong nhiều thử nghiệm, cùng với các thử nghiệm thực địa, hoặc thậm chí trong các loại FIP phức tạp hơn cùng với những người bị liên quan đến đa hệ thống hoặc thần kinh.
