%99 Saflıkta Remdesivir ara maddesi GS-441524 CAS 1191237-69-0 Kedi FIP için
Ürün Açıklaması
Remdesivir (RDV), COVID-19'u tedavi etmek için en kullanışlı ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından izin verilen ilaçtır. Ancak, RDV yalnızca intravenöz yolla kabul edilebilir ve oral antiviral ilaçlara acil tıbbi bir ihtiyaç vardır. Önemli kanıtlar, RDV'nin tıbbi sonuçlarında ana nükleozid GS-441524'ün rolünün büyük ölçüde küçümsenebileceğini göstermektedir. RDV'nin ve özellikle GS-441524'ün oral ilaçlar olarak potansiyelini incelemek için in vitro ve in vivo ilaç metabolizması ve farmakokinetik (DMPK) değerlendirmesi gerçekleştirdik. In vitro testlerimizde, RDV, insan karaciğer mikrozomlarında (HLM'ler, t1/2 = ~1 dakika) yasaklayıcı derecede düşük bir stabilite sergiledi; birincil CYP aracılı metabolizma, fosforamidat kısmında muhtemelen mono-oksidasyondu. Bu ifade, kobisistat varlığında mikrozomal stabilite, enzim kofaktörü NADPH olmadan keşfedilen seviyeye önemli ölçüde yükseltilmiş olsa da, RDV'nin herhangi bir potansiyel oral kullanımıyla uyumsuzdu. Tersine, GS-441524, insan plazmasında ve HLM'lerde birinci sınıf metabolik stabilite gösterdi. CD-1 farelerinde yapılan daha fazla in vivo araştırmada, GS-441524 %57'lik olumlu bir oral biyoyararlanım sergiledi. Önemli olarak, GS-441524, fare plazmasında ve akciğerinde yeterli ilaç maruziyeti üretti ve aktif trifosfata doğru bir şekilde dönüştürüldü, bu da COVID-19'u tedavi etmek için umut verici bir oral antiviral ilaç olabileceğini düşündürmektedir.
Görünüm | Beyaz toz |
GS Standardı | %99,5 min |
CAS | 1191237-69-0 |
Kullanım ve araştırma
FIP genellikle ölümcül olduğundan ve mevcut izin verilen tedavi bulunmadığından, GS-441524'ün kara borsada satıldığı ve evcil hayvan sahipleri tarafından etkilenen kedileri tedavi etmek için kullanıldığı bildirilmektedir, ancak Gilead Sciences ilacı veterinerlik kullanımı için lisanslamayı reddetmiştir. Bu amaç için etkinliği, saha denemeleri dahil olmak üzere birden fazla denemede ve hatta çok sistemli veya nörolojik tutulumu olanlar dahil olmak üzere daha karmaşık FIP türlerinde kesin olarak kanıtlanmıştır.