Iniekcja GS-441524 20mg/mL 5.5mL dla kota FIP CAS 1191237-69-0

Cat FIP Injekcja GS-441524 20 mg/mL 5,5 mL CAS 1191237-69-0

Opis produktu

GS-441524 to lek przeciwwirusowy analogowy nukleozydów, który został opracowany przy pomocy Gilead Sciences.i ma okres półtrwania około 24 godzin u pacjentów ludzkich.Remdesivir i GS-441524 były skuteczne in vitro w przeciwdziałaniu śladom koronawirusa, które mogą powodować zakaźne zapalenie otrzewnej (FIP).śmiertelna, ogólnoustrojowa choroba domowych kotówRemdesivir nie był w żaden sposób badany u kotów (choć obecnie jest dostępny u kilku weterynarzy),Jednak GS-441524 okazał się być skutecznym lekarstwem na FIP i jest szeroko stosowany bez względu na brak autentycznej aprobaty FDA z powodu odmowy Gilead licencjonowania tego leku do stosowania weterynaryjnego.

Co to jest FIP?

Neurogeniczne zakaźne zapalenie ustnej koci (FIP) jest poważną chorobą u kotów wywołaną mutacjami powszechnego wirusa koronawirusa jelitowego (FeCoV).Mutacja umożliwia wirusowi, który w innym wypadku byłby nieistotny, wejście do makrofagów jelitowych (rodzaj komórek układu odpornościowego) i przenoszenie się do innych części ciała, zakażając jamę brzuszną, klatkę piersiową, oczy i niektóre części przewodu pokarmowego, aby uciec z wyściółki przewodu pokarmowego.układ odpornościowy kota zapobiega klinicznemu FIP, ale u niektórych kotów zakażonych FeCoV jelitowym układ odpornościowy nie jest w stanie wyeliminować infekcji, a rozwój klinicznej FIP może mieć katastrofalne konsekwencje.

Ponad 30% kotów domowych i ponad 80% kotów hodowlanych było narażonych na FeCoV (względnie nieszkodliwa forma jelitowa).

Chociaż stosunkowo nieszkodliwy wirus Enteric Coronavirus (FeCoV) jest bardzo przenośny wśród kotów, zmutowana forma FIP sama w sobie nie zakaża innych kotów,i koty koronawirusy różnią się od ludzkich koronawirusów powodujących COVID-19.

Objawy kliniczne FIP

U kotów z FIP występuje szereg objawów klinicznych, takich jak:

(1) Gorączka, która nie reaguje na antybiotyki
(2) Płyn w jamie brzusznej lub klatce piersiowej
(3) Widoczne obrzęki węzłów chłonnych w brzuchu
(4) Symetryczne zmiany w kolorze źrenice lub oczu
(5) Objawy neurologiczne (zakażenie mózgu)
Objawy kliniczne zależą od tego, czy kot ma wytryskową lub "mokrą" formę FIP, czy niewytryskową lub "suchą" formę FIP,chociaż często występuje połączenie form mokrych i suchych znanych jako "mieszane mokre i suche" FIP.

Sucha FIP jest często trudniejsza do zdiagnozowania, ponieważ nie ma widocznej, napełnionej płynem jamy ciała do pobrania próbki, ale raczej ośrodek (np. jelita lub nerki) lub wiele miejsc (np. jamy brzusznej,w mózgu) powstawanie gruczołu ropnego.

Wykorzystanie i badania

Ponieważ FIP jest powszechnie śmiertelna i nie ma żadnych dozwolonych środków dostępnych,GS-441524 został podobno oferowany na czarnym rynku i wykorzystany przez właścicieli szczeniąt do leczenia chorych kotów.Jego skuteczność w tym celu została udowodniona w kilku badaniach.wraz z próbami dyscyplinarnymi, lub nawet w bardziej złożonych rodzajach FIP wraz z ludźmi z wielosystemowym lub neurologicznym zaangażowaniem.

GS-441524 jest podobny lub silniejszy od remdesywiru w przeciwieństwie do SARS-CoV-2 w podkulturze mobilnej,[8] z kilkoma badaczami twierdzącymi, że GS-441524 może być lepszy niż remdesywir w leczeniu COVID-19.Wskazane szczególne korzyści obejmują łatwość syntezy, zmniejszenie toksyczności nerek i wątroby,Oprócz zdolności do podawania doustnego (które jest wykluczone z powodu zła równowagi wątroby i pierwotnego pomijania metabolizmu)Public Citizen, grupa zajmująca się promowaniem zdrowia publicznego, w otwartym liście zaleciła DHHS i Gilead przeprowadzenie analizy GS-441524 w celu leczenia COVID-19,sugerując, że GILEAD przestał to robić z powodów ekonomicznych związanych z dłuższym żywotnością RemdesiviruBezpośrednia skuteczność przeciw SARS-CoV-2 została udowodniona w wersji myszy COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Farmakologia

Farmakodynamika

GS-441524 nukleozyd fosforylowany jest przy użyciu kinaz nukleozydowych (prawdopodobnie kinazy adenozynowej (ADK), czyli enzymu fosforylującego porównywalną strukturalnie rybawirynę),następnie fosforylowane ponownie przy użyciu kinazy nukleozydowo-difosforowej (NDK) do energetycznej formy nukleotydu trifosforanuTryfosfat GS-441524, GS-443902 jest również bioaktywnym środkiem przeciwwirusowym wytwarzanym przy użyciu remdesywiru.Jednakże jest generowany przy pomocy nadzwyczajnego mechanizmu biochemicznego z późniejszych.

Mechanizm działania

Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 wytwarza energetyczny 1'- cyano- zastąpiony analog adenozyny trifosforanu, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

Tolerancja

Eksperyment in vitrow komórkach nerki kotka Crandell Rees (CRFK) obserwowano, że GS-441524 staje się bezpieczny w stężeniu 100 μM,100 razy większa dawka, potężna w hamowaniu replikacji FIPV w hodowlanych komórkach CRFK i zapalonych makrofagachBadania kliniczne u kotów wskazują, że lek jest dobrze tolerowany, przy czym największym skutkiem ubocznym jest stan zapalny skóry spowodowany kwasowością mieszanki do wstrzykiwań.

Niektórzy badacze sugerujący jego oprogramowanie jako lekarstwo na COVID-19 wspomnieli o korzyściach w porównaniu z remdesywirem, które obejmują utratę toksyczności wątroby,Dłuższy okres półtrwania i ekspozycja (AUC) i dużo tańsza i mniej trudna synteza.

Częste pytania

P: Co to jest GS441?

GS to skrót od GS, który jest eksperymentalnym lekem przeciwwirusowym (analogiem nukleozydowym), który wyleczył koty z FIP w terenie.
Obecnie dostępny jest w postaci zastrzyku lub leku doustnego, chociaż wersja doustna nie jest jeszcze powszechnie dostępna.

P: Jak długo trwa leczenie?
A: Zalecane leczenie oparte na Niche Petcare to co najmniej 12 tygodni codziennych zastrzyków podskórnych.
Po 12 tygodniu należy przeprowadzić badanie krwi i ocenić objawy kota, aby ustalić, czy konieczne jest dalsze leczenie.

P: Jaka jest odpowiednia dawka GS441 dla mojego kota?
A: Dawkowanie zależy od wagi kota.
Jeśli kochasz matematykę, formuła do obliczenia to:
5 mg*(GS) x masa(kg) / stężenie GS na 1 mlL**= dawka na 24 godziny
* U kotów z FIP neurologiczną i ocularną wymagane jest MINIMUM 8 mg/kg.
Może wynieść nawet 10 mg/kg w skrajnych przypadkach oczu lub neurologicznych.
* stężenie GS na 1 ml = całkowite stężenie GS w butelce (mg) / całkowita objętość roztworu (mL)

P: Czym dokładnie są przypadki neurologiczne lub oczne?
Odpowiedź: "Neuro" oznacza, że FIP przekroczył barierę krwi i mózgu, a objawy obejmują problemy z centralnym układem nerwowym.niezdolność do pełnego skoku bez wahaniaZdarza się zaangażowanie oczu, które występuje często w przypadku choroby neurologicznej, ponieważ oczy i mózg są ściśle połączone.

P: Jakie są szczegóły dotyczące leczenia doustnego?
Pigułki doustne:
Dawka to 1 pigułka równa się 10 mg.
Neurodosis: prosimy o kontakt z nami w sprawie dawkowania.
Cena jest 8 dolarów za tabletkę.

P: Jakiego rozmiaru są strzykawki i igły?
Odpowiedź: W zależności od dawki dla kota, można użyć strzykawki o pojemności 1 ml lub 3 ml.Użyj igły gabaretu 20 do wciągnięcia GS do strzykawki, a następnie najlepiej wymienić igłę na nową igłę tej samej wielkości lub nieco mniejszą (21 lub 22 gabaretu) do wstrzykiwań.. Płyn GS jest nieco gruby, a większa igła pozwala na szybsze wyciągnięcie i wstrzyknięcie.To trochę osobiste preferencje.Niektórzy używają dłuższych igieł, aby uniknąć wycieku GS, inni są bardziej komfortowi wstrzykując krótszą igłę.Zdecydowanie potrzebujesz igieł Luer-lock, aby mogły być przymocowane do strzykawek i nie wybuchnąć..
UWAGA WIĄZNA Z MOKROWĄ POMYSTRA: Liczba używana do opisania obwodu lub "szerokości" otworu igły zwiększa się wraz z zmniejszaniem wielkości otworu.igła gabaretu 18 ma większe otwarcie niż igła gabaretu 21.

P: Jak podać zastrzyki GS441?

Odpowiedź: Wstrzyknięcia są podawane podskórnie lub "sub-cu", co oznacza bezpośrednio pod skórę.Wstrzyknięcia należy podawać co 24 godziny, co najmniej przez 12 tygodni, tak blisko tej samej godziny każdego dnia.Igła nie powinna wbijać się w mięśnie kota.Jest kilka przydatnych filmów, które nasi członkowie opublikowali pokazujących, jak się wstrzykuje, a także wiele na YouTubeNajlepiej, aby lekarz weterynarii wykonał pierwszy lub dwa zastrzyki i nauczył Cię, jak je wykonać.

P: Jakie są skutki uboczne GS441?
Odpowiedź: Jedynymi znanymi skutkami ubocznymi GS są ból podczas wstrzyknięć i możliwość powstawania zmian skóry w miejscach wstrzyknięcia.

P: Mój kot jest na GS i ma biegunkę.
Odpowiedź: zalecamy podawanie B-12, bezwzględnej żywności i probiotyków.podawanie płynów podskórnych jest w porządku

P: Czy powinienem nadal stosować leczenie pchłami/kleszczami w przypadku mojego kociaka z FIP w trakcie leczenia?
Odpowiedź: Nie. Nie stosuj rewolucji, linii frontu ani innych chemicznych leków przeciw pchłom/kleszczom podczas leczenia FIP. Największą częścią leczenia pchli jest środowisko.pościelMożna zrobić mieszankę wody i octu jabłkowego (2:Po pierwsze, nałóż na szmatkę i wytrzyj na kotce codziennie, żeby pchły nie chciały na niej być.Rewolucja jest jedną z bezpieczniejszych opcji, ale waham się połączyć ją z GS z obawy, że wpłynie na GS będąc w stanie mieć pełny efekt.

P: Jak długo po zakończeniu leczenia FIP powinienem czekać na sterylizację/kastryzację mojego kota?
A: 3 miesiące.