Inyección GS-441524 20mg/mL 5.5mL CAS 1191237-69-0 del PAA del gato

FIP para gatos inyección GS-441524 20 mg/mL 5,5 mL CAS 1191237-69-0

Descripción del producto

GS-441524 es un fármaco antiviral analógico de nucleósidos que se desarrolló con la ayuda de Gilead Sciences.y tiene una vida media de alrededor de 24 horas en pacientes humanos.. Se había encontrado que el remdesivir y el GS-441524 eran potentes in vitro contra los rastros de coronavirus de gatos responsables de la peritonitis infecciosa de gatos (FIP, por sus siglas en inglés).una enfermedad sistémica mortal que afecta a los gatos domésticos. el remdesivir no fue examinado en ningún caso en gatos (aunque algunos veterinarios ahora lo ofrecen),Sin embargo, se ha encontrado que GS-441524 es un poderoso remedio para la FIP y se usa ampliamente a pesar de no tener una aprobación auténtica de la FDA debido a la negativa de Gilead a licenciar este medicamento para uso veterinario.

¿Qué es la FIP?

La peritonitis infecciosa neurogénica felina (PIF) es una enfermedad grave en los gatos causada por mutaciones en el coronavirus intestinal (intestinal) felino común (FeCoV).La mutación permite que el virus, de otro modo trivial, entre en los macrófagos intestinales (un tipo de célula del sistema inmunológico) y se transporte a otras partes del cuerpo., infectando la cavidad abdominal, la cavidad torácica, los ojos y ciertas partes del tracto gastrointestinal para escapar del revestimiento del tracto gastrointestinal.el sistema inmunológico felino previene la FIP clínica, pero en algunos gatos infectados con FeCoV intestinal, el sistema inmunológico es incapaz de eliminar la infección y el desarrollo de FIP clínica puede tener consecuencias devastadoras.

Más del 30% de los gatos mascotas y más del 80% de los gatos reproductores han estado expuestos al FeCoV (la forma intestinal relativamente inofensiva).

Si bien el coronavirus entérico (FeCoV) relativamente inofensivo es altamente transmisible entre los gatos, la forma mutada de FIP en sí misma no infecta a otros gatos,y los coronavirus felinos son diferentes de los coronavirus humanos que causan COVID-19.

Síntomas clínicos de la FIP

Los gatos con FIP clínica mostrarán una serie de signos clínicos, tales como:

(1) Fiebre que no responde a los antibióticos
(2) Fluido en la cavidad abdominal y/o torácica
(3) Nódulos linfáticos hinchados palpables en el abdomen
(4) Cambios simétricos en el color de la pupila o de los ojos
(5) Signos neurológicos (infección cerebral)
Los signos clínicos dependen de si el gato tiene una forma exudativa o "húmeda" de PIF o una forma no exudativa o "seca" de PIF,aunque a menudo existe una combinación de formas húmedas y secas conocidas como "mixtas húmedas y secas".

La FIP seca es a menudo más difícil de diagnosticar porque no hay una cavidad corporal aparentemente llena de líquido para tomar muestras, sino más bien un foco (por ejemplo, intestino o riñón) o un sitio múltiple (por ejemplo, cavidad abdominal,formación de granulomas de pus).

Uso y investigación

Dado que la FIP es comúnmente mortal y no hay ningún remedio permitido disponible,GS-441524 ha sido ofrecido en el mercado negro y utilizado por los dueños de cachorros para tratar a los gatos afectadosSu eficacia para esta causa ha sido probada de manera concluyente en más de un ensayo,Junto con las pruebas de disciplinaEn la mayoría de los casos, los pacientes con FIP se encuentran en una situación de riesgo de padecer FIP, o incluso en tipos más complejos de FIP junto con personas con afectación multisistémicas o neurológicas.

GS-441524 es igual o más fuerte que el remdesivir en oposición al SARS-CoV-2 en subcultura móvil,[8] con algunos investigadores argumentando que GS-441524 podría ser superior al remdesivir para el remedio de COVID-19Los beneficios específicos que se indican incluyen la facilidad de síntesis, disminución de la toxicidad renal y hepatotóxica,Además de la capacidad para la administración oral (lo cual está excluido de remdesivir debido al terrible equilibrio hepático y al metabolismo primario por omisión)El grupo de defensa de la aptitud pública, Public Citizen, en una carta abierta aconsejó al DHHS y Gilead analizar GS-441524 para el remedio del COVID-19,Sugiere que GILEAD ya no lo hace por razones económicas asociadas con la mayor duración de vida de los artículos de alta tecnología de RemdesivirLa eficacia directa contra el SARS-CoV-2 se ha demostrado en una versión de ratón del COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Farmacología

Farmacodinámica

El nucleósido GS-441524 se fosforila con la ayuda de nucleósidos cinasas (probablemente adenosina quinasa (ADK), es decir, la enzima que fosforila la ribavirina estructuralmente comparable),después fosforilado una vez más con ayuda de la nucleosida-difosfato quinasa (NDK) a la forma trifosfato de nucleótido energéticoEl trifosfato de GS-441524, GS-443902, es también el agente antiviral bioactivo generado con la ayuda del uso de remdesivir.Sin embargo, se genera con la ayuda del uso de un mecanismo bioquímico extraordinario a partir de los últimos.

Mecanismo de acción

La triple fosforilación intracelular de GS-441524 produce su análogo energético de trifosfato de adenosina 1'-cianosubstituido, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

Las normas de seguridad

Experimento in vitros en las células del riñón de gato de Crandell Rees (CRFK) se observó que GS-441524 se vuelve seguro a concentraciones de cien μM,cientos de veces la dosis potente en la inhibición de la replicación del FIPV en células CRFK cultivadas y macrófagos inflamadosLos ensayos clínicos en gatos sugieren que el fármaco es bien tolerado, con el impacto secundario número uno siendo la inflamación cutánea por la acidez de la mezcla de inyección.

Algunos investigadores que sugieren su software como un remedio para COVID-19 han mencionado beneficios sobre el remdesivir, que incluyen la pérdida de toxicidad hepática en el objetivo,la exposición (AUC) y una síntesis bastante barata y menos difícil..

Preguntas frecuentes

P: ¿Qué es GS441?

R: GS es la abreviatura de GS, que es un fármaco antiviral experimental (analógico de nucleósido) que ha curado gatos con FIP en el campo.
Actualmente está disponible como una inyección o un medicamento oral, aunque la versión oral aún no está ampliamente disponible.

P: ¿Cuánto dura el tratamiento?
R: El tratamiento recomendado basado en Niche Petcare es un mínimo de 12 semanas de inyecciones diarias subcutáneas.
Al final de las 12 semanas se deben revisar los análisis de sangre y evaluar los síntomas del gato para determinar si es necesario un tratamiento adicional.

P: ¿Cuál es la dosis correcta de GS441 para darle a mi gatito?
A: ¿Qué quieres decir? La dosificación se basa en el peso del gato.
Si te gustan las matemáticas, la fórmula para calcular es:
5 mg*(GS) x peso(kg) / concentración de GS por 1 ml**= dosis por 24 horas
*Los gatos con FIP neurológica y ocular requieren un mínimo de 8 mg/kg.
Puede llegar a 10 mg/kg para casos oculares o neurológicos extremos.
* Concentración de GS por 1 ml = GS total en el frasco (mg) / volumen total de la solución (mL)

P: ¿Qué son exactamente los casos "neuro" o "oculares"?
R: "Neuro" gato significa que FIP ha cruzado la barrera hematoencefálica y los síntomas incluyen problemas del sistema nervioso central.Incapacidad para saltar completamente sin dudarEnfermedad ocular, que es común en la forma neurológica, ya que los ojos y el cerebro están estrechamente conectados.

P: ¿Cuáles son los detalles del tratamiento oral?
A: píldoras orales:
La dosis es 1 píldora es igual a 10 mg.
Neuro dosificación: por favor póngase en contacto con nosotros para obtener la dosificación.
El precio es $8 por pastilla.

P: ¿Qué tamaño de jeringas y agujas necesito?
R: Dependiendo de la dosis de su gato, puede utilizar una jeringa de 1 ml o de 3 ml.Utilice una aguja de calibre 20 para introducir la GS en la jeringa y luego es mejor cambiar la aguja por una nueva del mismo tamaño o ligeramente más pequeña (21 o 22 calibre) para inyectarEl líquido GS es algo grueso y una aguja más grande permite que se extraiga e inyecte más rápido.Es un poco una preferencia personal.Algunos utilizan agujas más largas para tratar de evitar cualquier fuga de GS, otros se sienten más cómodos inyectándose con una aguja más corta.Definitivamente quieres agujas de Luer-bloqueo para que puedan ser fijados a las jeringas y no salga.
NOTA Sobre el tamaño de la aguja: El número utilizado para describir la circunferencia o "ancho" de la abertura de la aguja se hace más grande a medida que el tamaño de la abertura se hace más pequeño.una aguja de calibre 18 tiene una abertura más grande que una aguja de calibre 21.

P: ¿Cómo doy las inyecciones GS441?

R: Las inyecciones se administran por vía subcutánea o "subcu", lo que significa justo debajo de la piel.Las inyecciones se deben administrar cada 24 horas a la misma hora todos los días lo más cerca posible durante al menos 12 semanas.La aguja NO debe penetrar en el músculo del gato.Hay varios videos útiles que nuestros miembros han publicado mostrando cómo inyectan y también muchos en YouTubeEs mejor que su veterinario le haga la primera o dos inyecciones y le enseñe cómo hacerlas. Los gatitos que son más difíciles de contener para las inyecciones pueden requerir visitas diarias al veterinario.

P: ¿Cuáles son los efectos secundarios de GS441?
R: Los únicos efectos secundarios conocidos de GS son el dolor durante las inyecciones y la posibilidad de la formación de lesiones cutáneas en los sitios de inyección.

P: Mi gatito está en GS y ahora tiene diarrea. ¿Qué debo hacer?
R: Recomendamos darle B-12, alimentos blandos y un probiótico. El puré de calabaza también está bien para dar. Fortiflora o Proviable son dos probióticos. Si el gato parece estar deshidratado, le recomendamos que le dé un probiótico.Dando líquidos subcutáneos está bien

P: ¿Debería seguir utilizando el tratamiento de pulgas/garrapatas para mi gatito FIP durante el tratamiento?
R: No. No use Revolución, Frontline u otros tratamientos químicos contra pulgas/garrapatas mientras esté en tratamiento con FIP. La mayor parte del tratamiento de pulgas es el medio ambiente.ropa de cama, cualquier cosa con la que los gatos entren en contacto) y lavar toda la ropa de cama. Puede peinar su gato diariamente para eliminar las pulgas. Puede hacer una mezcla de agua y vinagre de sidra de manzana (2:1) aplicar sobre un paño y limpiar a su gato todos los días para que las pulgas no quieran estar en ellaRevolución es una de las opciones más seguras, pero dudaría en combinarlo con GS por temor a afectar la GS que puede tener un efecto completo.

P: ¿Cuánto tiempo después de terminar el tratamiento con FIP debo esperar para esterilizar/castrar a mi gato?
A: 3 meses.