Kediler için FIP GS-441524 20mg/ml 5.5mL CAS 1191237-69-0

Kediler için FIP GS-441524 20mg/ml 5.5mL CAS 1191237-69-0

Ürün Tanımı

GS-441524, Gilead Sciences'in yardımıyla geliştirilen bir nükleozid analog antiviral ilaçtır.ve insan hastalarında yaklaşık 24 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir.. Remdesivir ve GS-441524'in her biri, tom kedi enfeksiyonlu peritonit (FIP) için sorumlu olan tom kedi koronavirüs izlerine karşı in vitro güçlü olduğu tespit edilmişti.Ev kedilerini etkileyen ölümcül bir sistemik hastalık.Remdesivir kedilerde hiçbir şekilde test edilmedi (gerçi birkaç veteriner şimdi bunu sağlıyor),Bununla birlikte GS-441524'ün FIP için etkili bir ilaç olduğu tespit edildi ve Gilead'ın bu ilacı veteriner kullanım için lisanslamayı reddetmesi nedeniyle FDA'nın orijinal onayına rağmen yaygın olarak kullanılıyor..

FIP nedir?

Nörojenik Kedilerin Enfeksiyonlu Peritoniti (FIP), kedilerde yaygın kedilerin bağırsak koronavirusunda (FeCoV) mutasyonlardan kaynaklanan ciddi bir hastalıktır.Mutasyon, normalde önemsiz olan virüsün bağırsak makrofajlarına (bir tür bağışıklık sistemi hücresi) girmesini ve vücudun diğer kısımlarına ulaşmasını sağlarÖrneğin, beyin. Normalde, bu hastalıklar mide ve bağırsak bağırsaklarının dış yüzeyleri ile bağlantılıdır.Kedilerin bağışıklık sistemi klinik FIP'yi engeller., ancak bağırsak FeCoV'si ile enfekte olan bazı kedilerde bağışıklık sistemi enfeksiyonu ortadan kaldıramaz ve klinik FIP'nin gelişimi yıkıcı sonuçlara neden olabilir.

Evcil kedilerin% 30'undan fazlası ve üreme kedilerinin% 80'inden fazlası FeCoV'ye maruz kalmıştır (nasıl zararsız bağırsak formu).

Nispeten zararsız enterik koronavirüs (FeCoV), kediler arasında yüksek oranda bulaşıcı olsa da, FIP'in mutasyona uğramış hali diğer kedileri enfekte etmez.ve kediler koronavirusları COVID-19'a neden olan insan koronaviruslarından farklıdır.

FIP' in klinik belirtileri

Klinik FIP olan kediler çeşitli klinik belirtiler gösterecektir, örneğin:

(1) Antibiyotiklere yanıt vermeyen ateş
(2) Karın ve/veya göğüs boşluğundaki sıvı
(3) Karın kesimindeki limfa düğümlerinin şişmesi
(4) Öğrencinin veya göz renginin simetrik değişiklikleri
(5) Nörolojik belirtiler (beyin enfeksiyonu)
Klinik belirtiler, kedinin FIP'nin eksudatif veya "nüks" veya eksudatif olmayan veya "kuru" bir biçimine sahip olup olmamasına bağlıdır.genellikle "karışık ıslak ve kuru" FIP olarak bilinen ıslak ve kuru formların bir kombinasyonu olsa da.

Kuru FIP'yi teşhis etmek genellikle daha zordur, çünkü örnek almak için görünüşte sıvıyla dolu bir vücut boşluğu yoktur, aksine bir odak noktası (örneğin bağırsak veya böbrek) veya birden fazla yer (örneğin karın boşluğu,Beyin) gübre granülomu oluşumu.

Kullanım ve araştırma

FIP genellikle ölümcül olduğundan ve herhangi bir ilaç bulunmadığından,GS-441524'ün karaborsada satıldığı ve yavru köpek sahipleri tarafından etkilenen kedileri tedavi etmek için kullanıldığı bildirildi.Gilead Bilimleri bu ilacın veterinerlik kullanımına izin vermeyi reddetmesine rağmen, bu amaç için etkinliği birden fazla deneyde kesin olarak kanıtlanmıştır.Disiplin sınavlarıyla birlikte, ya da daha karmaşık FIP türlerinde bile çok sistemli veya nörolojik etkileri olan insanlarla birlikte.

GS-441524, mobilülüler alt kültürde SARS-CoV-2'ye karşı hem remdesivir'e benzer hem de daha güçlüdür.[1] bazı araştırmacılar GS-441524'ün COVID-19 tedavisi için remdesivir'den daha iyi olabileceğini savunuyor.Belirtilen özel faydalar, sentezin kolaylığını, böbrek ve hepatotoksisiteyi azaltmayı içerir.Oral doğum kapasitesine ek olarak (kötü karaciğer dengesi ve birincil atlama metabolizması nedeniyle remdesivir kullanılamaz)Halka açık bir mektupta, kamu fitness savunucu grubu Public Citizen, DHHS ve Gilead'a GS-441524'ü COVID-19 tedavisi için analiz etmelerini tavsiye etti.GILEAD'in artık bunu yapmamasını öneren bir açıklama yapıldı. Ekonomik nedenlerden dolayı Remdesivir'in daha uzun ömürlü olması.SARS-CoV-2'ye karşı doğrudan etkinlik COVID-19'un fare versiyonunda kanıtlandı. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Farmakoloji

Farmakodinamik

GS-441524 nükleosit, nükleosit kinaz (yapısal olarak karşılaştırılabilir ribavirini fosforile eden enzim olan ADK) kullanılarak fosforile edilir.Daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) kullanılarak bir kez daha enerjik nükleotid trifosfat formuna fosforüle edilirGS-441524, GS-443902' nin trifosfatı da aynı şekilde remdesivir kullanılarak üretilen biyoaktif antiviral ajan.Bununla birlikte, sonradan ortaya çıkan olağanüstü bir biyokimyasal mekanizma kullanılarak üretilir..

Hareket mekanizması

GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, enerjik 1'-siyan değiştirilmiş adenozin trifosfat analogunu üretir. which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

Dayanıklılık

In vitro deneyiCrandell Rees kedi böbreği (CRFK) hücrelerinde GS-441524'ün yüz μM konsantrasyonlarda güvenli hale geldiği gözlemlendi.FIPV replikasyonunu kültürlü CRFK hücrelerinde ve iltihaplanmış makrofaglarda inhibe etmekte 100 kat daha etkili olan dozKedilerde yapılan klinik deneyler ilacın iyi tolere edildiğini gösteriyor. Birinci etkisi enjeksiyon karışımının asitliğinden deri iltihabı.

Bazı araştırmacılar, COVID-19 için bir ilaç olarak yazılımını önerirken, remdesivir'den daha fazla yararı olduğunu belirtti.Daha uzun yarı yaşam süreleri ve maruziyet (AUC) ve çok daha ucuz ve daha az zor sentez.

Sık Sorulan Sorular

GS441 nedir?

GS GS'nin kısaltmasıdır. Bu deneysel bir anti-viral ilaç (nükleosit analogı) ve tarlada FIP'li kedileri iyileştirdi.
Şu anda enjeksiyon veya oral ilaç olarak mevcuttur, ancak oral versiyon henüz yaygın olarak kullanılmıyor.

S: Tedavi ne kadar sürer?
A: Niche Petcare' a dayalı önerilen tedavi, en az 12 haftalık günlük subkutan enjeksiyonlardır.
12 haftanın sonunda kan çalışması yapılmalı ve kedinin belirtileri daha fazla tedaviye ihtiyaç olup olmadığını görmek için değerlendirilmelidir.

S: Kedime vereceğim GS441'in doğru dozu nedir?
A: Dozaj, kedinin ağırlığına göre belirlenir.
Eğer matematiği seviyorsanız, hesaplamanın formülü şudur:
5mg*(GS) x ağırlık ((kg) / GS konsantrasyonu 1mL**=doz 24 saat
* Nörolojik ve Ocular FIP kedilerinin minimum 8 mg/kg ihtiyacı vardır.
Aşırı göz veya nörolojik durumlarda 10 mg/kg'a kadar çıkabilir.
* 1 ml başına GS konsantrasyonu = şişedeki toplam GS (mg) / toplam çözeltme hacmi (mL)

S: Tam olarak "nörolojik" ya da "oküler" vakalar nedir?
A: "Nöro" kedi, FIP'nin kan beyin bariyerini geçtiğini ve belirtilerinin merkezi sinir sistemi sorunları olduğunu gösterir.tereddüt etmeden tam olarak atlama yeteneğiNörolojik formda yaygın olan, gözler ve beyin yakın bir şekilde bağlantılı olduğu için göz rahatsızlığı.

S: Ağız tedavisi ile ilgili detaylar nelerdir?
A: Ağızdan alınan haplar:
Dozaj: 1 hap 10 mg'a eşittir.
Nöro dozaj: Dozaj için lütfen bizimle iletişime geçin.
Fiyatı hap başına 8 dolar.

S: Ne büyüklükte şırınga ve iğneye ihtiyacım var?
A: Kedinizin dozuna bağlı olarak 1 ml veya 3 ml şırınga kullanabilirsiniz.GS' yi şırıncaya çekmek için 20 kalibreli bir iğne kullanın ve sonra iğneyi enjekte etmek için aynı boyutta veya biraz daha küçük (21 veya 22 kalibreli) yeni bir iğneye değiştirin.GS sıvısı biraz kalın ve daha büyük bir iğne daha hızlı çekilmesini ve enjekte edilmesini sağlar.Bu biraz kişisel bir tercihtir.Bazıları GS'nin sızmasını önlemek için daha uzun iğneler kullanırken, bazıları daha kısa bir iğneyle enjekte etmekte daha rahattır.Kesinlikle Luer kilitli iğneler istersin böylece şırıngalara bağlanabilir ve patlamayabilirler..
İğne ölçümleri ile ilgili NOT: İğne açığının çevresini veya "genişliğini" tanımlamak için kullanılan sayı, açığının boyutu küçülürken büyür.18 kalibreli iğnenin 21 kalibreli iğneye göre daha büyük bir açılışı vardır..

S: GS441 enjeksiyonlarını nasıl yaparım?

Cevap: Enjeksiyonlar deri altına veya "sub-cu" yani derinin hemen altında yapılır.Enjeksiyonlar en az 12 hafta boyunca her gün mümkün olduğunca aynı saatte her 24 saatte bir yapılmalıdır.İğne kedinin kasına sokulmamalıdır. GS enjeksiyon sırasında sokar, ancak enjeksiyon biter bitmez ağrı geçer.Üyelerimizin nasıl enjekte ettiklerini gösteren ve YouTube' da da birçok yardımcı video yayınladıkları var.En iyisi veterinerinize ilk bir iki enjeksiyon yaptırmak ve size nasıl yapılacağını öğretmek. Enjeksiyonlar için tutmak daha zor olan kediler günlük veteriner ziyaretlerine ihtiyaç duyabilir.

GS441'in yan etkileri nelerdir?
C: GS' nin bilinen tek yan etkileri enjeksiyon sırasında ağrı ve enjeksiyon yerlerinde cilt lezyonlarının oluşması olasılığıdır.

S: Kedim GS'de ve şimdi ishal var. Ne yapmalıyım?
A: B-12, yumuşak gıda ve bir probiyotik vermenizi öneririz. Balkabağı püresi de vermek için iyidir. Fortiflora veya Proviable iki probiyotiktir. Eğer kedi susuzluk geçiriyorsa,deri altı sıvı vermek sorun değil.

S: Tedavi sırasında FIP kedim için pire / kene tedavisine devam etmeli miyim?
A: Hayır. FIP tedavisindeyken Devrim, Frontline veya diğer kimyasal pire / kene tedavilerini kullanmayın. pire tedavisinin en büyük kısmı çevredir.yatak, kedilerin temas ettiği herhangi bir şey) ve tüm yatakları yıkayın. Kediyi pireyi çıkarmak için her gün pire tarayın. Su ve elma sirkesi karışımı yapabilirsiniz (2:1) Bir bez üzerine sürmek ve kedi üzerinde her gün silmek, böylece pire onun üzerinde olmak istemiyorDevrim daha güvenli seçeneklerden biridir, ama GS'nin tüm etkisini etkileyeceğinden korktuğum için GS ile birleştirmekten çekiniyorum.

S: FIP tedavisini tamamladıktan sonra kedimi kısırlaştırmak için ne kadar beklemeliyim?
A: 3 ay.