GS-441524 Pulver CAS 1191237-69-0 Zwischenprodukt von Remdesivir
Beschreibung des Produkts
Remdesivir (RDV) ist das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassene Medikament zur Behandlung von COVID-19.und es könnte einen dringenden wissenschaftlichen Bedarf an oralen Antiviren gebenEs gibt bedeutende Beweise dafür, dass die Funktion des bestimmten Nukleosids GS-441524 bei den medizinischen Folgen von RDV weitgehend unterschätzt wird.Wir haben eine in vitro und in vivo Evaluation des Stoffwechsels und der Pharmakokinetik (DMPK) durchgeführt, um die Wirksamkeit von RDV zu untersuchen.In einer ähnlichen in vivo-Studie an CD-1-Mäusen zeigte GS-441524 eine positive orale Bioverfügbarkeit von 57%.GS-441524 erzeugte eine ausreichend gute Drogenwerbung in Plasma und Lungen von Mäusen., und wurde in das energetische Triphosphat korrekt umgewandelt, was darauf hindeutet, dass es ein vielversprechendes orales antivirales Medikament zur Behandlung von COVID-19 sein kann.
Aussehen | Weißes Pulver |
GS-Standard | 990,5%min |
CAS | 1191237-69-0 |
Nutzung und Forschung
Da FIP häufig tödlich ist und es keine zugelassenen Heilmittel gibt,GS-441524 wurde angeblich auf dem Schwarzmarkt angeboten und von Welpenbesitzern verwendet, um betroffene Katzen zu behandeln.Trotz der Tatsache, dass Gilead Sciences die Lizenz für den Tierarzneimittel verweigert hat.zusammen mit Disziplinarprüfungen, oder sogar in komplexeren Formen von FIP zusammen mit Menschen mit multisystemischer oder neurologischer Beteiligung.
GS-441524 ist sowohl ähnlich als auch stärker als Remdesivir gegen SARS-CoV-2 in mobiler Subkultur,mit einigen Forschern, die argumentieren, dass GS-441524 für die Behandlung von COVID-19 besser sein könnte als Remdesivir.Spezifische Vorteile umfassen die Leichtigkeit der Synthese, die Verringerung der Nieren- und Hepatotoxizität,Zusätzlich zur Fähigkeit zur oralen Verabreichung (was aufgrund des schlechten Leberhaushalts und des primären By-Skip-Metabolismus von Remdesivir ausgeschlossen ist)Die öffentliche Fitness-Befürwortergruppe Public Citizen hat in einem offenen Brief dem DHHS und Gilead empfohlen, GS-441524 zur Behandlung von COVID-19 zu analysieren.Die Kommission ist der Auffassung, dass die Kommission die Kommission auffordert, die in diesem Bericht beschriebenen Maßnahmen zu ergreifen.Die direkte Wirksamkeit gegen SARS-CoV-2 wurde in einer Mausversion von COVID-19 nachgewiesen. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
Pharmakodynamik
Das GS-441524-Nukleosid wird mit Hilfe von Nukleosidkinasen (wahrscheinlich Adenosinkinase (ADK), das Enzym, das das strukturell vergleichbare Ribavirin phosphoryliert) phosphoryliert.anschließend erneut mit Hilfe von Nukleosiddiphosphatkinase (NDK) zur energetischen Nukleotid-Trifosphatform phosphoryliertDas Trifosphat von GS-441524, GS-443902 ist ebenfalls das bioaktive antivirale Mittel, das mit Hilfe von Remdesivir erzeugt wird.Es wird jedoch mit Hilfe eines außergewöhnlichen biochemischen Mechanismus aus der späteren.
Toleranz
In vitro-Experiments in Crandell Rees-Katzennieren (CRFK) beobachtet, dass GS-441524 bei einer Konzentration von hundert μM sicher wird,Hundertmal die Dosis, die die FIPV-Replikation in kultivierten CRFK-Zellen und entzündeten Makrophagen hemmtKlinische Studien an Katzen deuten darauf hin, dass das Arzneimittel gut vertragen wird, wobei die Hautauftretung durch die Säuregehalt der Injektionsmischung die Hautaufnahme ist.
Einige Forscher, die seine Software als Heilmittel für COVID-19 vorschlagen, haben Vorteile gegenüber Remdesivir erwähnt, darunter Verlust von Lebertoxizität,Dabei wurden die Ergebnisse der klinischen Untersuchungen in den folgenden Bereichen untersucht:.