RDV Fip Gs 441524 Pó CAS 1191237-69-0 Tratamento Fip Seco

GS-441524 Pó CAS 1191237-69-0 Remdesivir intermediário

Descrição do produto

O Remdesivir (RDV) é o medicamento mais fácil de usar, autorizado pela Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) para o tratamento da COVID-19.e pode haver uma necessidade científica urgente de antivirais orais• Evidências significativas mostram que a função do nucleósido determinante GS-441524 nas consequências médicas da RDV será em grande parte subestimada.Realizámos uma avaliação in vitro e in vivo do metabolismo e da farmacocinética dos fármacos (DMPK) para analisar a capacidade da RDVEm estudos semelhantes in vivo em ratos CD-1, o GS-441524 apresentou uma biodisponibilidade oral positiva de 57%.A GS-441524 produziu uma boa publicidade sobre o medicamento no plasma e pulmão dos ratos., e mudou para o trifosfato energético, sugerindo que pode ser uma promissora droga antiviral oral para o tratamento da COVID-19.

Utilização e investigação

Uma vez que a FIP é mortal e não há remédios autorizados disponíveis,GS-441524 foi supostamente oferecido no mercado negro e utilizado por donos de filhotes para tratar gatos afetados.A sua eficácia para esta causa foi provada conclusivamente em mais de um ensaio,juntamente com os testes de disciplina, ou mesmo em tipos mais complexos de FIP junto com pessoas com envolvimento multissistémico ou neurológico.

O GS-441524 é igual ou mais forte do que o remdesivir em oposição ao SARS-CoV-2 em subcultura móvel,com alguns pesquisadores argumentando que o GS-441524 pode ser melhor do que o remdesivir para o remédio da COVID-19Os benefícios específicos declarados incluem facilidade de síntese, diminuição da toxicidade renal e hepatotóxica,para além da capacidade de administração oral (o que é excluído do remdesivir devido ao equilíbrio hepático terrível e ao metabolismo primárioO grupo de defesa da aptidão física pública, Public Citizen, em uma carta aberta aconselhou o DHHS e a Gilead a analisar o GS-441524 para o remédio da COVID-19,sugerindo que a GILEAD deixe de fazê-lo por razões económicas associadas à maior duração do RemdesivirA eficácia direta contra o SARS-CoV-2 é comprovada em uma versão em rato do COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Farmacodinâmica

O nucleósido GS-441524 é fosforilado com a ajuda de nucleósidos quinase (provavelmente adenosina quinase (ADK), isto é, a enzima que fosforila a ribavirina estruturalmente comparável),em seguida, fosforilado mais uma vez com a ajuda da nucleosídico-difosfato quinase (NDK) para a forma energética de nucleotídeo trifosfatoO trifosfato de GS-441524, GS-443902, é igualmente o agente antiviral bioativo gerado com a ajuda do remdesivir,No entanto, é gerado com a ajuda do uso de um mecanismo bioquímico extraordinário a partir da fase posterior.

Tolerância

Experimento in vitros em células do rim de gato Crandell Rees (CRFK), observou- se que a GS-441524 torna- se segura em concentrações de cem μM,100 vezes a dose eficaz na inibição da replicação do FIPV em células CRFK cultivadas e macrófagos inflamadosOs ensaios clínicos em gatos sugerem que a droga é bem tolerada, sendo o impacto secundário número um a inflamação da pele devido à acidez da mistura de injecção.

Alguns pesquisadores que sugerem seu software como um remédio para a COVID-19 mencionaram benefícios sobre o remdesivir, que incluem perda de toxicidade hepática no alvo,A síntese é muito mais barata e menos difícil..