GS-441524 분말 CAS 1191237-69-0 렘데시비르 중간
제품 설명
레메데시비르 (RDV) 는 미국 식품의약품안전처 (FDA) 가 COVID-19 치료에 허가한 가장 편리한 약물입니다. 그러나 RDV는 정맥 투여를 통해 가장 쉽게 받아들일 수 있습니다.그리고 항바이러스 약에 대한 긴급한 과학적 필요성이 있을 수 있습니다.중요한 증거는 RDV의 의학적 결과에 대한 결정 핵산 GS-441524의 기능이 상당 부분 과소평가 될 것이라는 것을 보여줍니다.우리는 RDV의 능력을 살펴보기 위해 in vitro와 in vivo 약물 대사 및 약학 (DMPK) 평가를 완료했습니다., 주로 GS-441524을 구강 약물로 사용했습니다. CD-1 쥐에 대한 유사한 in vivo 연구에서 GS-441524은 57%의 긍정적 인 구강 생분용성을 보여주었습니다.GS-441524는 쥐의 혈전과 폐에서 충분한 약물 홍보를 제공했습니다., 그리고 에너지 트리포스파트로 올바르게 변형되어 코로나19 치료에 유망한 구강 항바이러스 약물이 될 수 있음을 시사합니다.
외모 | 흰색 분말 |
GS 표준 | 990.5%분 |
CAS | 1191237-69-0 |
사용 및 연구
FIP는 일반적으로 치명적이기 때문에GS-441524는 암시장에서 판매되고 강아지 소유자가 감염된 고양이를 치료하는 데 사용된 것으로 알려졌습니다.가일리드 과학이 이 약을 수의사용으로 허가하기를 거부했지만징계 시험과 함께또는 더 복잡한 형태의 FIP에서도 다체계성 또는 신경학적 관여를 가진 사람들과 함께.
GS-441524는 모바일 룰러 서브컬처에서 SARS-CoV-2에 대항하여 레메디시비르와 동일하거나 강합니다.몇몇 연구자들은 GS-441524가 COVID-19 치료에 레메디시비르보다 더 효과적일 수 있다고 주장합니다.특정 혜택은 합성 용이성, 신장 및 간독성 감소,구강 출산 능력 외에도 (어려운 간 균형과 1차 생략 대사 때문에 렘데시비르는 허용되지 않습니다)공공 피트니스 옹호 단체인 공공시민은 공개 서한에서 DHHS와 기일드에게 GS-441524를 COVID-19 치료제로 분석할 것을 권고했습니다.이제 GILEAD가 더 이상 그렇게 하지 않는 것이 좋다고 제안합니다.SARS-CoV-2에 대한 직접적인 효과는 COVID-19의 쥐 버전에서 입증되었습니다. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
약동학
GS-441524 핵산은 핵산 키나스 (구조적으로 비교 가능한 리바비린을 fosforylate하는 효소인 아데노신 키나스 (ADK) 의 가능성이 높다.) 를 사용하여 fosforylate 됩니다.그 후 핵산 디포스파트 키나스 (NDK) 를 사용하여 다시 한 번 엽소화하여 에너지성 핵산 트리포스파트 형태로GS-441524, GS-443902의 트리포스파이트는 또한 레메디시비르 사용으로 생성된 생체 활성 항 바이러스 물질입니다.그러나 후속 단계의 특별한 생화학적 메커니즘을 사용하여 생성됩니다..
용인성
인비트로 실험CRANDELL REES 고양이 신장 (CRFK) 세포에서 GS-441524가 100μM 농도에서 안전하다는 것을 관찰했습니다.100배나 더 많은 양을 투여하여 FIPV 복제를 억제할 수 있습니다.고양이의 임상 시험은 약물이 잘 견딜 수 있음을 암시합니다. 주사 혼합물의 산성성으로 인한 피부 염증이 가장 큰 부작용입니다.
코로나19의 치료제로서의 소프트웨어를 제안하는 몇몇 연구자들은 레메디시비르보다 더 많은 이점을 언급했습니다.더 긴 반감명 및 노출 (AUC) 과 많은 저렴하고 덜 어려운 합성.