RDV Fip Gs 441524 ขนาดผง CAS 1191237-69-0 การรักษา Fip ที่แห้ง

GS-441524 ฝุ่น CAS 1191237-69-0 ระหว่างของเรมเดซิวีร์

คําอธิบายสินค้า

รีมเดซิวิร์ (RDV) เป็นยาที่ได้รับการอนุญาตจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ที่ง่ายที่สุดสําหรับการรักษา COVID-19 อย่างไรก็ตาม RDV สามารถยอมรับได้ง่ายที่สุดด้วยการใช้เส้นเลือดและอาจมีความต้องการทางวิทยาศาสตร์อย่างเร่งด่วน สําหรับยาต้านไวรัสทางปากหลักฐานที่สําคัญแสดงให้เห็นว่าฟังก์ชันของนิวเคลียสไซด์ที่กําหนด GS-441524 ในผลทางการแพทย์ของ RDV จะถูกประเมินต่ํามากเราทําการประเมินสารเผาผลาญยาและสารต้านยา (DMPK) in vitro และ in vivo เพื่อดูความสามารถของ RDVในการวิจัย in vivo ที่คล้ายกันในหนู CD-1 GS-441524 แสดงว่ามีการใช้ทางชีวภาพทางช่องทางปากเป็นบวก 57%GS-441524 สร้างการประชาสัมพันธ์ยาที่ดีพอกับในปลาสมาและปอดของหนู, และเปลี่ยนเป็นทริฟอสเฟตพลังงานที่ถูกต้อง แนะนําว่ามันอาจเป็นยาต้านไวรัสทางปากที่หวังสําหรับการรักษา COVID-19.

การใช้และการวิจัย

เนื่องจาก FIP เป็นโรคที่มักจะฆ่าตาย และไม่มียาแก้ไขที่ได้รับอนุญาตGS-441524 มีรายงานว่าถูกนําเสนอในตลาดดํา และใช้โดยเจ้าของลูกสุนัขเพื่อจัดการกับแมวที่ได้รับโรคถึงแม้ว่า กิเลด ซายนส์ จะปฏิเสธการให้ใบอนุญาตยาสําหรับการใช้ทางสัตวแพทย์พร้อมกับการทดสอบวินัยหรือแม้แต่ในรูปแบบที่ซับซ้อนกว่าของ FIP ร่วมกับคนที่มีการเกี่ยวข้องหลายระบบหรือประสาท

GS-441524 มีประสิทธิภาพเหมือนกับหรือแข็งแกร่งกว่าเรมเดซิวิร์ ต่อการต่อต้าน SARS-CoV-2 ในย่อยวัฒนธรรมมือถือโดยมีนักวิจัยไม่กี่คนโต้แย้งว่า GS-441524 อาจมีประสิทธิภาพสูงกว่าเรมเดซิวีร์ในการรักษา COVID-19.ผลประโยชน์เฉพาะที่ระบุรวมถึงความสะดวกในการสังเคราะห์ ลดการเป็นพิษต่อไตและตับนอกจากความสามารถในการจัดส่งทางปาก (ซึ่งเป็นข้อห้ามของการใช้ Remdesivir เนื่องจากความสมดุลทางตับที่แย่และการเผาผลาญการเผาผลาญทางสมองหลัก)กลุ่มสนับสนุนความฟิตเนสของประชาชน สาธารณชน ในจดหมายเปิดเผยแนะนําให้ DHHS และ Gilead วิเคราะห์ GS-441524 เพื่อรักษาโรคโควิด-19แนะนําว่า GILEAD จะกลายเป็นตอนนี้ไม่ทําเช่นนั้นอีกต่อไป จากเหตุผลทางเศรษฐกิจที่เกี่ยวข้องกับอายุการใช้งานของ Remdesivirการมีประสิทธิภาพโดยตรงในการต่อต้าน SARS-CoV-2 ได้ถูกพิสูจน์ในรุ่นหนูของ COVID-19 A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

การใช้ยา

GS-441524 นิวเคลโอไซด์ถูกฟอสโฟริเลตด้วยการใช้นิวเคลโอไซด์คีเนซ (น่าจะเป็นเอเดโนซีนคีเนซ (ADK) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ฟอสโฟริเลตริบาไวรินที่สามารถเปรียบเทียบได้ตามโครงสร้าง)จากนั้นฟอสฟอริเลตอีกครั้งด้วยการใช้ nucleoside-diphosphate kinase (NDK) เป็นรูปแบบ nucleotide triphosphate ที่มีพลังงานทรีฟอสฟาตของ GS-441524 GS-443902 เป็นสารต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพทางชีวภาพที่เกิดจากการใช้ Remdesivirอย่างไรก็ตามถูกผลิตด้วยการใช้กลไกชีวเคมีที่ไม่ธรรมดาจาก.

ความอดทน

การทดลอง in vitros ในเซลล์ไตแมวแมว Crandell Rees (CRFK) ได้สังเกตเห็นว่า GS-441524 จะปลอดภัยในปริมาณร้อย μM100 ครั้งยาที่มีประสิทธิภาพในการยับยั้งการจําลอง FIPV ในเซลล์ CRFK ที่ปลูกและมะครอฟาจที่อักเสบการทดลองทางคลินิกในแมวชี้ให้เห็นว่ายานี้ทนทานได้ดี โดยมีผลกระทบด้านหนึ่งคือการอักเสบของผิวหนังจากความกรดของผสมฉีด

นักวิจัยบางคนที่แนะนําโปรแกรมของยานี้เป็นยาแก้ไขโรคโควิด-19 ได้กล่าวถึงข้อดีต่อยาเรมเดซิวิร์ ซึ่งรวมถึงการสูญเสียพิษต่อตับในเป้าหมายช่วงเวลาครึ่งชีวิตและการเผชิญหน้า (AUC) ยาวนานกว่า และการสังเคราะห์ที่ไม่แพงและยากน้อย.