RDV Fip Gs 441524 Poudre CAS 1191237-69-0 Traitement Fip Sec

GS-441524 Poudre CAS 1191237-69-0 Remdésivir intermédiaire

Description du produit

Remdesivir (RDV) est le médicament le plus facile à utiliser autorisé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement du COVID-19. Cependant, le RDV peut être le plus facile à accepter à l'aide d'une voie intraveineuse,et il peut y avoir un besoin scientifique urgent pour les antiviraux orauxDes preuves significatives montrent que la fonction du nucléoside déterminé GS-441524 dans les conséquences médicales de la RDV sera largement sous-estimée.Nous avons réalisé une évaluation in vitro et in vivo du métabolisme et de la pharmacocinétique des médicaments (DMPK) pour examiner la capacité de RDV àDans une étude similaire in vivo sur des souris CD-1, GS-441524 a montré une biodisponibilité orale positive de 57%.GS-441524 a produit une bonne publicité du médicament dans le plasma et le poumon des souris., et a été correctement transformé en triphosphate énergétique, ce qui suggère qu'il peut être un médicament antiviral oral prometteur pour le traitement du COVID-19.

Utilisation et recherche

Puisque la FIP est généralement mortelle et qu'il n'y a aucun remède autorisé,GS-441524 aurait été vendu sur le marché noir et utilisé par les propriétaires de chiots pour traiter les chats atteints.Son efficacité pour cette cause a été prouvée de façon concluante dans plus d'un essai,avec les épreuves de discipline, ou même dans des formes plus complexes de PIF avec des personnes ayant une implication multisystémique ou neurologique.

GS-441524 est à la fois similaire ou plus puissant que le remdésivir contre le SARS-CoV-2 dans la sous-culture mobileulaire,avec quelques chercheurs affirmant que GS-441524 pourrait être plus efficace que le remdésivir pour le traitement de la COVID-19Les avantages spécifiques indiqués comprennent la facilité de synthèse, la diminution de la toxicité rénale et hépato-en plus de la capacité d'administration orale (ce qui est exclu du remdésivir en raison d' un mauvais équilibre hépatique et d' un métabolisme primaire omis)Dans une lettre ouverte, le groupe de défense de la santé publique, Public Citizen, a conseillé au DHHS et à Gilead d'analyser GS-441524 pour le remède au COVID-19,suggérant que GILEAD ne le fasse plus pour des raisons économiques liées à la durée de vie plus longue du RemdesivirL'efficacité directe contre le SRAS-CoV-2 est prouvée dans une version de souris de COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Pharmacodynamique

Le nucléoside GS-441524 est phosphorylé à l'aide de kinases nucléosidiques (probablement adénosine kinase (ADK), c'est-à-dire l'enzyme qui phosphoryle la ribavirine structurellement comparable),puis phosphorylé une fois de plus à l'aide de la kinase nucléosidi-diphosphate (NDK) à la forme triphosphate nucléotidique énergétiqueLe triphosphate de GS-441524, GS-443902, est également l' agent antiviral bioactif généré à l' aide du remdésivir.Cependant, il est généré à l'aide d'un mécanisme biochimique extraordinaire.

La tolérance

Expérience in vitros dans les cellules du rein de chat de Crandell Rees (CRFK) ont observé que GS-441524 devient sûr à des concentrations de 100 μM,100 fois la dose efficace pour inhiber la réplication du FIPV dans les cellules CRFK en culture et les macrophages enflammésLes essais cliniques chez le chat suggèrent que le médicament est bien toléré, l'impact secondaire numéro un étant l'inflammation cutanée due à l'acidité du mélange d'injection.

Certains chercheurs suggérant son logiciel comme remède contre le COVID-19 ont mentionné des avantages par rapport au remdesivir, qui incluent la perte de la toxicité hépatique ciblée,La synthèse est beaucoup moins coûteuse et moins difficile..