پودر RDV Fip Gs 441524 CAS 1191237-69-0 درمان خشک Fip

GS-441524 پودر CAS 1191237-69-0 Remdesivir میانگین

توضیحات محصول

Remdesivir (RDV) آسان ترین دارویی است که توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) برای درمان کووید-19 مجاز است. با این حال، RDV می تواند با استفاده از مسیر وریدی، آسان ترین روش برای پذیرش آن باشد.و ممکن است نیاز علمی فوری به داروهای ضد ویروسی خوراکی وجود داشته باشد.شواهد قابل توجهی نشان می دهد که عملکرد نوکلئوزید مشخص GS-441524 در پیامدهای پزشکی RDV تا حد زیادی دست کم گرفته می شود.ما یک ارزیابی متابولیسم و داروی دارویی (DMPK) را انجام دادیم تا توانایی RDV را بررسی کنیم.در تحقیقات مشابه in vivo در موش های CD-1، GS-441524 دارای زیست در دسترس بودن مثبت 57% بود.GS-441524 باعث شد که مواد مخدر به اندازه کافی در پلاسما موش ها و ریه ها تبلیغ شوند.، و به طور صحیح به تری فسفات انرژی زا تبدیل شد، که نشان می دهد که می تواند یک داروی ضد ویروسی خوراکی امیدوار کننده برای درمان کووید-19 باشد.

استفاده و تحقیق

از آنجا که FIP معمولا کشنده است و هیچ دارویی مجاز در دسترس نیست،GS-441524 گزارش شده که در بازار سیاه عرضه شده و توسط صاحبان توله سگ ها برای درمان گربه های مبتلا مورد استفاده قرار گرفته است، با وجود این واقعیت که "گیلاد ساینس" از مجوز استفاده دامپزشکی این دارو امتناع کردههمراه با امتحانات انضباطيیا حتی در انواع پیچیده تر FIP همراه با افرادی که درگیر چند سیستم یا عصبی هستند.

GS-441524 در برابر SARS-CoV-2 در زیرکلتور های موبایلی مانند یا قوی تر از رمدسیویر است.با این که برخی از محققان استدلال می کنند که GS-441524 ممکن است برای درمان کووید-19 از رمدسیویر بهتر باشد.مزایای خاص ذکر شده شامل سهولت سنتز، کاهش کلیه و هپاتوتوکسیسیسیت،علاوه بر توانایی برای تحویل خوراکی (که به دلیل تعادل بد کبد و متابولیسم اولیه بازپرستی، استفاده از Remdesivir ممنوع است)گروه مدافع تناسب اندام عمومی، شهروند عمومی، در نامه ای باز به DHHS و گلیاد توصیه کرد که GS-441524 را برای درمان کووید-19 تجزیه و تحلیل کنند.که نشان می دهد که GILEAD در حال حاضر دیگر این کار را به دلایل اقتصادی مرتبط با طول عمر طولانی تر داروهای پیشرفته Remdesivir انجام نمی دهد.اثربخشی مستقیم در برابر SARS-CoV-2 در نسخه موش کووید-19 اثبات شد. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

دارویی

نوکلئوزید GS-441524 با استفاده از نوکلئوزید کیناز (احتمالا آدنوزین کیناز (ADK) ، آنزیم که از نظر ساختاری ریباویرین را فوسفوریل می کند) ، فسفوریل می شود.سپس با استفاده از نوکلئوزید دیفوسفات کیناز (NDK) یک بار دیگر به شکل نوکلئوتید تریفوسفات انرژی زا فسفوریل شده استتری فسفات GS-441524، GS-443902، همچنین عامل ضد ویروسی زیست فعال است که با کمک استفاده از Remdesivir تولید می شود.با این حال با کمک استفاده از یک مکانیسم بیوشیمیایی فوق العاده از زمان های بعدی تولید می شود..

تحمل

آزمایش در آزمایشگاهs در سلول های کلیه گربه Crandell Rees (CRFK) مشاهده شد که GS-441524 در غلظت ۱۰۰ μM ایمن می شود.صد بار از دوز قوی در مهار تکثیر FIPV در سلول های CRFK کشت شده و ماکروفاژ های التهابیآزمایشات بالینی روی گربه ها نشان می دهد که این دارو به خوبی تحمل می شود، با تاثیرات جانبی شماره یک التهاب پوست از اسیدیت مخلوط تزریق است.

برخی از محققان که نرم افزار آن را به عنوان یک درمان برای کووید-۱۹ پیشنهاد می کنند، از مزایایی نسبت به رمدسیویر که شامل از دست دادن سمی بودن کبد در هدف،نیمه عمر طولانی تر و قرار گرفتن در معرض (AUC) و سنتز بسیار ارزان و کمتر دشوار.