GS-441524 Toz CAS 1191237-69-0 Remdesivir ara ürünü
Ürün Tanımı
Remdesivir (RDV), COVID-19 tedavisi için ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylanan en kullanışlı ilaçtır. Bununla birlikte, RDV, intravenöz yolla en kolay kabul edilebilir.ve oral antiviral ilaçlar için acil bir bilimsel ihtiyaç olabilirÖnemli kanıtlar, RDV'nin tıbbi sonuçları içindeki belirlenmiş nükleosit GS-441524'ün işlevinin büyük ölçüde hafife alındığını göstermektedir.RDV'nin potansiyelini incelemek için in vitro ve in vivo ilaç metabolizması ve farmakokinetiği (DMPK) değerlendirmesi yaptık.GS-441524, aynı şekilde CD-1 farelerinde yapılan in vivo araştırmalarda, GS-441524'ün % 57'lik pozitif bir oral biyoyararlanımı göstermiştir.GS-441524 farelerin plazma ve akciğerlerinde yeterince iyi bir ilaç reklamı üretti., ve COVID-19 tedavisi için umut verici bir oral antiviral ilaç olabileceğini gösteren enerjik trifosfat'a doğru bir şekilde dönüştürüldü.
Görünüşü | Beyaz toz |
GS Standartı | 99% 5 dakikası |
CAS | 1191237-69-0 |
Kullanım ve araştırma
FIP genellikle ölümcül olduğundan ve herhangi bir ilaç bulunmadığından,GS-441524'ün karaborsada satıldığı ve yavru köpek sahipleri tarafından etkilenen kedileri tedavi etmek için kullanıldığı bildirildi.Gilead Bilimleri bu ilacın veterinerlik kullanımına izin vermeyi reddetmesine rağmen, bu amaç için etkinliği birden fazla deneyde kesin olarak kanıtlanmıştır.Disiplin sınavlarıyla birlikte, ya da daha karmaşık FIP türlerinde bile çok sistemli veya nörolojik etkileri olan insanlarla birlikte.
GS-441524, mobilülüler alt kültürde SARS-CoV-2'ye karşı hem remdesivir'e benzer hem de daha güçlüdür.Bazı araştırmacılar GS-441524'ün COVID-19 tedavisinde remdesivir'den daha iyi olabileceğini savunuyor.Belirtilen özel faydalar, sentezin kolaylığını, böbrek ve hepatotoksisiteyi azaltmayı içerir.Oral doğum kapasitesine ek olarak (kötü karaciğer dengesi ve birincil atlama metabolizması nedeniyle remdesivir kullanılamaz)Halka açık bir mektupta, kamu fitness savunucu grubu Public Citizen, DHHS ve Gilead'a GS-441524'ü COVID-19 tedavisi için analiz etmelerini tavsiye etti.GILEAD'in artık bunu yapmamasını öneren bir açıklama yapıldı. Ekonomik nedenlerden dolayı Remdesivir'in daha uzun ömürlü olması.SARS-CoV-2'ye karşı doğrudan etkinlik COVID-19'un fare versiyonunda kanıtlandı. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
Farmakodinamik
GS-441524 nükleosit, nükleosit kinaz (yapısal olarak karşılaştırılabilir ribavirini fosforile eden enzim olan ADK) kullanılarak fosforile edilir.Daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) kullanılarak bir kez daha enerjik nükleotid trifosfat formuna fosforüle edilirGS-441524, GS-443902' nin trifosfatı da aynı şekilde remdesivir kullanılarak üretilen biyoaktif antiviral ajan.Bununla birlikte, sonradan ortaya çıkan olağanüstü bir biyokimyasal mekanizma kullanılarak üretilir..
Dayanıklılık
In vitro deneyiCrandell Rees kedi böbreği (CRFK) hücrelerinde GS-441524'ün yüz μM konsantrasyonlarda güvenli hale geldiği gözlemlendi.FIPV replikasyonunu kültürlü CRFK hücrelerinde ve iltihaplanmış makrofaglarda inhibe etmekte 100 kat daha etkili olan dozKedilerde yapılan klinik deneyler ilacın iyi tolere edildiğini gösteriyor. Birinci etkisi enjeksiyon karışımının asitliğinden deri iltihabı.
Bazı araştırmacılar, COVID-19 için bir ilaç olarak yazılımını önerirken, remdesivir'den daha fazla yararı olduğunu belirtti.Daha uzun yarı yaşam süreleri ve maruziyet (AUC) ve çok daha ucuz ve daha az zor sentez.