RDV Fip Gs 441524 Polvo CAS 1191237-69-0 Tratamiento Fip Seco

GS-441524 Polvo CAS 1191237-69-0 Intermediario del remdesivir

Descripción del producto

El remdesivir (RDV) es el medicamento más fácil de usar aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento del COVID-19. Sin embargo, el RDV puede aceptarse más fácilmente con la ayuda de la vía intravenosa,y puede haber una necesidad científica urgente de antivirales oralesLas pruebas significativas muestran que la función del nucleósido determinado GS-441524 en las consecuencias médicas del RDV será en gran parte subestimada.Hemos realizado una evaluación in vitro e in vivo del metabolismo y la farmacocinética de los fármacos (DMPK) para evaluar la capacidad de la RDVEn investigaciones similares in vivo en ratones CD-1, GS-441524 mostró una biodisponibilidad oral positiva del 57%.GS-441524 produjo una buena publicidad del fármaco en el plasma y pulmón de ratones., y se transformó correctamente en trifosfato energético, lo que sugiere que puede ser un prometedor medicamento antiviral oral para el tratamiento de COVID-19.

Uso y investigación

Dado que la FIP es comúnmente mortal y no hay ningún remedio permitido disponible,GS-441524 ha sido ofrecido en el mercado negro y utilizado por los dueños de cachorros para tratar a los gatos afectadosSu eficacia para esta causa ha sido probada de manera concluyente en más de un ensayo,Junto con las pruebas de disciplinaEn la mayoría de los casos, los pacientes con FIP se encuentran en una situación de riesgo de padecer FIP, o incluso en tipos más complejos de FIP junto con personas con afectación multisistémicas o neurológicas.

GS-441524 es igual o más fuerte que el remdesivir en oposición al SARS-CoV-2 en subcultura móvil,con algunos investigadores argumentando que GS-441524 podría ser mejor que el remdesivir para el remedio de COVID-19Los beneficios específicos que se indican incluyen la facilidad de síntesis, disminución de la toxicidad renal y hepatotóxica,Además de la capacidad para la administración oral (lo cual está excluido de remdesivir debido al terrible equilibrio hepático y al metabolismo primario por omisión)El grupo de defensa de la aptitud pública, Public Citizen, en una carta abierta aconsejó al DHHS y Gilead analizar GS-441524 para el remedio del COVID-19,Sugiere que GILEAD ya no lo hace por razones económicas asociadas con la mayor duración de vida de los artículos de alta tecnología de RemdesivirLa eficacia directa contra el SARS-CoV-2 se ha demostrado en una versión de ratón del COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.

Farmacodinámica

El nucleósido GS-441524 se fosforila con la ayuda de nucleósidos cinasas (probablemente adenosina quinasa (ADK), es decir, la enzima que fosforila la ribavirina estructuralmente comparable),después fosforilado una vez más con ayuda de la nucleosida-difosfato quinasa (NDK) a la forma trifosfato de nucleótido energéticoEl trifosfato de GS-441524, GS-443902, es también el agente antiviral bioactivo generado con la ayuda del uso de remdesivir.Sin embargo, se genera con la ayuda del uso de un mecanismo bioquímico extraordinario a partir de los últimos.

Las normas de seguridad

Experimento in vitros en las células del riñón de gato de Crandell Rees (CRFK) se observó que GS-441524 se vuelve seguro a concentraciones de cien μM,cientos de veces la dosis potente en la inhibición de la replicación del FIPV en células CRFK cultivadas y macrófagos inflamadosLos ensayos clínicos en gatos sugieren que el fármaco es bien tolerado, con el impacto secundario número uno siendo la inflamación cutánea por la acidez de la mezcla de inyección.

Algunos investigadores que sugieren su software como un remedio para COVID-19 han mencionado beneficios sobre el remdesivir, que incluyen la pérdida de toxicidad hepática en el objetivo,la exposición (AUC) y una síntesis bastante barata y menos difícil..