GS-441524 Proszek CAS 1191237-69-0 Remdesywir pośredni
Opis produktu
Remdesivir (RDV) jest najłatwiejszym lekiem dopuszczonym przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) do leczenia COVID-19.i może istnieć pilne potrzeby naukowe do doustnych leków przeciwwirusowychZnaczące dowody wskazują, że funkcja nukleozidu GS-441524 w medycznych konsekwencjach RDV jest w dużej mierze niedoceniana.Wykonaliśmy ocenę metabolizmu i farmakokinetyki leków in vitro i in vivo (DMPK) w celu zbadania zdolności RDV doPodobnie w badaniach in vivo na myszach CD-1, GS-441524 wykazał pozytywną biodostępność doustną wynoszącą 57%.GS-441524 wyprodukował wystarczająco dobrą reklamę leku w osoczu myszy i płucach., a następnie poprawnie przekształcony w energetyczny trifosfat, co sugeruje, że może być obiecującym doustnym lekiem przeciwwirusowym w leczeniu COVID-19.
Wymiar | Biały proszek |
Standard GS | 990,5%min |
CAS | 1191237-69-0 |
Wykorzystanie i badania
Ponieważ FIP jest powszechnie śmiertelna i nie ma żadnych dozwolonych środków dostępnych,GS-441524 został podobno oferowany na czarnym rynku i wykorzystany przez właścicieli szczeniąt do leczenia chorych kotów.Jego skuteczność w tym celu została udowodniona w kilku badaniach.wraz z próbami dyscyplinarnymi, lub nawet w bardziej złożonych rodzajach FIP wraz z ludźmi z wielosystemowym lub neurologicznym zaangażowaniem.
GS-441524 jest podobny lub silniejszy od remdesywiru w przeciwieństwie do SARS-CoV-2 w podkulturze mobilnej,Niektórzy naukowcy twierdzą, że GS-441524 może być lepszy od remdesywiru w leczeniu COVID-19..Wskazane szczególne korzyści obejmują łatwość syntezy, zmniejszenie toksyczności nerek i wątroby,Oprócz zdolności do podawania doustnego (które jest wykluczone z powodu zła równowagi wątroby i pierwotnego pomijania metabolizmu)Public Citizen, grupa zajmująca się promowaniem zdrowia publicznego, w otwartym liście zaleciła DHHS i Gilead przeprowadzenie analizy GS-441524 w celu leczenia COVID-19,sugerując, że GILEAD przestał to robić z powodów ekonomicznych związanych z dłuższym żywotnością RemdesiviruBezpośrednia skuteczność przeciw SARS-CoV-2 została udowodniona w wersji myszy COVID-19. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.
Farmakodynamika
GS-441524 nukleozyd fosforylowany jest przy użyciu kinaz nukleozydowych (prawdopodobnie kinazy adenozynowej (ADK), czyli enzymu fosforylującego porównywalną strukturalnie rybawirynę),następnie fosforylowane ponownie przy użyciu kinazy nukleozydowo-difosforowej (NDK) do energetycznej formy nukleotydu trifosforanuTryfosfat GS-441524, GS-443902 jest również bioaktywnym środkiem przeciwwirusowym wytwarzanym przy użyciu remdesywiru.Jednakże jest generowany przy pomocy nadzwyczajnego mechanizmu biochemicznego z późniejszych.
Tolerancja
Eksperyment in vitrow komórkach nerki kotka Crandell Rees (CRFK) obserwowano, że GS-441524 staje się bezpieczny w stężeniu 100 μM,100 razy większa dawka, potężna w hamowaniu replikacji FIPV w hodowlanych komórkach CRFK i zapalonych makrofagachBadania kliniczne u kotów wskazują, że lek jest dobrze tolerowany, przy czym największym skutkiem ubocznym jest stan zapalny skóry spowodowany kwasowością mieszanki do wstrzykiwań.
Niektórzy badacze sugerujący jego oprogramowanie jako lekarstwo na COVID-19 wspomnieli o korzyściach w porównaniu z remdesywirem, które obejmują utratę toksyczności wątroby,Dłuższy okres półtrwania i ekspozycja (AUC) i dużo tańsza i mniej trudna synteza.