C12H13N5O4 GS-441524 HPLC UV Fip Γάτες Θεραπεία υγρών FIP 6-7 Mg/Kg

Η πιο αποτελεσματική ένεση για την θεραπεία της γάτας Fip GS441 CAS 1191237-69-0

Περιγραφή του προϊόντος

Το GS-441524 είναι ένα αντιιικό φάρμακο που αναπτύχθηκε με τη βοήθεια της Gilead Sciences.και έχει ημιζωή περίπου 24 ωρών σε ασθενείς.Το Remdesivir και το GS-441524 είχαν βρεθεί να είναι αποτελεσματικά in vitro ενάντια στα ίχνη του κοροναϊού της γάτας που είναι υπεύθυνα για τη μολυσματική περιτονίτιδα της γάτας (FIP),μια θανατηφόρα συστηματική ασθένεια που επηρεάζει τις οικιακές γάτεςΤο Remdesivir δεν εξετάστηκε με κανένα τρόπο στις γάτες (αν και μερικοί κτηνίατροι το παρέχουν τώρα [1]),Ωστόσο, το GS-441524 έχει διαπιστωθεί ότι είναι ισχυρό φάρμακο για την FIP και χρησιμοποιείται ευρέως ανεξάρτητα από την έλλειψη αυθεντικής έγκρισης του FDA λόγω της άρνησης της Gilead να χορηγήσει άδεια για την κτηνιατρική χρήση του φαρμάκου..

Φαρμακοδυναμική

Το νουκλεοσίδιο GS-441524 φωσφορυλίζεται με τη χρήση νουκλεοσιδικών κινάσεων (πιθανώς αδενοσινική κινάση (ADK), δηλαδή το ένζυμο που φωσφορυλίζει τη δομικά συγκρίσιμη ριμπαβιρίνη),κατόπιν φωσφορυλίζεται και πάλι με τη χρήση νουκλεοσιδοδιφωσφορικής κινάσης (NDK) στην ενεργητική μορφή τριφωσφορικού νουκλεοτίδουΤο τριφωσφορικό του GS-441524, GS-443902, είναι επίσης ο βιοδραστικός αντιιικός παράγοντας που παράγεται με τη βοήθεια της χρήσης της ρεμδεσιβίρης,Ωστόσο, παράγεται με τη βοήθεια ενός εξαιρετικού βιοχημικού μηχανισμού από την μεταγενέστερη.

Μηχανισμός δράσης

Η ενδοκυτταρική τριπλή φωσφορυλίωση του GS-441524 παράγει το ενεργητικό αναλόγο του 1'-κυανό-επιδιόρθωσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

Ανεκτικότητα

Πείραμα in vitroβ) στα κύτταρα νεφρού γάτας Crandell Rees (CRFK) παρατηρήθηκε ότι το GS-441524 γίνεται ασφαλές σε συγκεντρώσεις εκατό μM,εκατό φορές την δόση που είναι ισχυρή στην αναστολή της αναπαραγωγής του FIPV σε καλλιεργημένα κύτταρα CRFK και φλεγμονώδη μακροφάγαΟι κλινικές δοκιμές σε γάτες υποδηλώνουν ότι το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, με τον αριθμό ένα αντίκτυπο να είναι η δερματική φλεγμονή από την οξύτητα του μείγματος ένεσης.

Μερικοί ερευνητές που προτείνουν το λογισμικό του ως θεραπεία για το COVID-19 έχουν αναφέρει οφέλη σε σχέση με την ρεμδεσιβίρη, τα οποία περιλαμβάνουν την απώλεια της τοξικότητας του ήπατος στο στόχο,Η σύνθεση των εμβολίων είναι λιγότερο περίπλοκη και φθηνότερη..