C12H13N5O4 GS-441524 HPLC UV Fip Kediler için ıslak FIP 6-7 Mg/Kg

Kedileri iyileştirmek için en etkili enjeksiyon Fip GS441 CAS 1191237-69-0

Ürün Tanımı

GS-441524, Gilead Sciences'in yardımıyla geliştirilen bir nükleozid analog antiviral ilaçtır.ve insan hastalarında yaklaşık 24 saatlik bir yarılanma ömrüne sahiptir.. Remdesivir ve GS-441524'in her biri, tom kedi enfeksiyonlu peritonit (FIP) için sorumlu olan tom kedi koronavirüs izlerine karşı in vitro güçlü olduğu tespit edilmişti.Ev kedilerini etkileyen ölümcül bir sistemik hastalık.. Remdesivir, kedilerde hiçbir şekilde incelenmedi (gerçi birkaç veteriner şimdi bunu sağlıyor [1]),Bununla birlikte GS-441524'ün FIP için etkili bir ilaç olduğu tespit edildi ve Gilead'ın bu ilacı veteriner kullanım için lisanslamayı reddetmesi nedeniyle FDA'nın orijinal onayına rağmen yaygın olarak kullanılıyor..

Farmakodinamik

GS-441524 nükleosit, nükleosit kinaz (yapısal olarak karşılaştırılabilir ribavirini fosforile eden enzim olan ADK) kullanılarak fosforile edilir.Daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) kullanılarak bir kez daha enerjik nükleotid trifosfat formuna fosforüle edilirGS-441524, GS-443902' nin trifosfatı da aynı şekilde remdesivir kullanılarak üretilen biyoaktif antiviral ajan.Bununla birlikte, sonradan ortaya çıkan olağanüstü bir biyokimyasal mekanizma kullanılarak üretilir..

Hareket mekanizması

GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, enerjik 1'-siyan değiştirilmiş adenozin trifosfat analogunu üretir. which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

Dayanıklılık

In vitro deneyiCrandell Rees kedi böbreği (CRFK) hücrelerinde GS-441524'ün yüz μM konsantrasyonlarda güvenli hale geldiği gözlemlendi.FIPV replikasyonunu kültürlü CRFK hücrelerinde ve iltihaplanmış makrofaglarda inhibe etmekte 100 kat daha etkili olan dozKedilerde yapılan klinik deneyler ilacın iyi tolere edildiğini gösteriyor. Birinci etkisi enjeksiyon karışımının asitliğinden deri iltihabı.

Bazı araştırmacılar, COVID-19 için bir ilaç olarak yazılımını önerirken, remdesivir'den daha fazla yararı olduğunu belirtti.Daha uzun yarı yaşam süreleri ve maruziyet (AUC) ve çok daha ucuz ve daha az zor sentez.