A injecção mais eficaz para curar gatos Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Descrição do produto
GS-441524 é um medicamento antiviral analógico nucleosídeo que foi desenvolvido com a ajuda da Gilead Sciences.e tem uma meia- vida de cerca de 24 horas em doentes humanos.O Remdesivir e o GS-441524 foram cada um localizados como poderosos in vitro contra vestígios de coronavírus de gatos responsáveis pela peritonite infecciosa de gatos (FIP),uma doença sistémica mortal que afeta gatos domésticosO remdesivir não foi de forma alguma examinado em gatos (embora alguns veterinários agora o forneçam [1]),No entanto, GS-441524 foi encontrado para ser um remédio poderoso para FIP e é amplamente usado independentemente de nenhuma aprovação autêntica da FDA por causa da recusa da Gilead em licenciar esta droga para uso veterinário.
Aparência |
Líquido transparente, pó ou comprimidos |
Padrão GS |
990,5%min |
Tamanho |
50, 5 ml/ frasco para injectáveis |
Conteúdo |
15 mg/ml ou 20 mg/ml |
Aplicação |
Apenas para utilização em I&D de CAT FIP |
FIP úmido |
6 a 7 mg/kg |
FIP seco |
7 a 8 mg/kg |
FIP ocular ou neuro |
8 mg/kg |
Aumento ocular/neuro |
9 mg/kg |
Máximo ocular/neuro |
10 mg/kg |
Farmacodinâmica
O nucleósido GS-441524 é fosforilado com a ajuda de nucleósidos quinase (provavelmente adenosina quinase (ADK), isto é, a enzima que fosforila a ribavirina estruturalmente comparável),em seguida, fosforilado mais uma vez com a ajuda da nucleosídico-difosfato quinase (NDK) para a forma energética de nucleotídeo trifosfatoO trifosfato de GS-441524, GS-443902, é igualmente o agente antiviral bioativo gerado com a ajuda do remdesivir,No entanto, é gerado com a ajuda do uso de um mecanismo bioquímico extraordinário a partir da fase posterior.
Mecanismo de acção
A tripla fosforilação intracelular do GS-441524 produz o seu análogo energético de 1'-cianosubstituído de adenosina trifosfato, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.
Tolerância
Experimento in vitros em células do rim de gato Crandell Rees (CRFK), observou- se que a GS-441524 torna- se segura em concentrações de cem μM,100 vezes a dose eficaz na inibição da replicação do FIPV em células CRFK cultivadas e macrófagos inflamadosOs ensaios clínicos em gatos sugerem que a droga é bem tolerada, sendo o impacto secundário número um a inflamação da pele devido à acidez da mistura de injecção.
Alguns pesquisadores que sugerem seu software como um remédio para a COVID-19 mencionaram benefícios sobre o remdesivir, que incluem perda de toxicidade hepática no alvo,A síntese é muito mais barata e menos difícil..