Tiêm hiệu quả nhất để chữa bệnh mèo Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Mô tả sản phẩm
GS-441524 là một loại thuốc kháng virus tương tự nucleoside được phát triển với sự giúp đỡ của Gilead Sciences.và có thời gian bán hủy khoảng 24 giờ ở bệnh nhân.. Remdesivir và GS-441524 đều được tìm thấy có hiệu quả trong ống nghiệm chống lại các dấu vết coronavirus mèo có thể gây viêm mạc nhiễm trùng mèo (FIP),một căn bệnh toàn thân chết người ảnh hưởng đến mèo nhà. Remdesivir không được kiểm tra ở mèo (mặc dù một số bác sĩ thú y hiện đang cung cấp nó [1]),Tuy nhiên GS-441524 đã được tìm thấy là một phương thuốc mạnh mẽ cho FIP và được sử dụng rộng rãi bất kể không có sự chấp thuận chính xác của FDA vì Gilead từ chối cấp giấy phép cho thuốc này để sử dụng thú y.
|
Sự xuất hiện |
Chất lỏng trong suốt, bột hoặc viên |
|
Tiêu chuẩn GS |
990,5% phút |
|
Kích thước |
5.5 ml/ lọ |
|
Nội dung |
15mg/ml hoặc 20mg/ml |
|
Ứng dụng |
Chỉ dùng cho nghiên cứu và phát triển CAT FIP |
|
FIP ướt |
6-7 mg/kg |
|
FIP khô |
7-8 mg/kg |
|
FIP mắt hoặc thần kinh |
8 mg/kg |
|
Nâng cao mắt / thần kinh |
9 mg/kg |
|
Tối đa mắt / thần kinh |
10 mg/kg |
Dược động học
GS-441524 nucleoside được phosphorylated bằng cách sử dụng nucleoside kinases (có thể là adenosine kinase (ADK), đó là enzyme phosphorylates cấu trúc tương đương ribavirin),sau đó phosphorylated một lần nữa với sự trợ giúp của nucleoside-diphosphate kinase (NDK) đến dạng nucleotide triphosphate năng lượngGS-441524, GS-443902 triphosphate cũng là tác nhân kháng virus hoạt tính sinh học được tạo ra với sự giúp đỡ của việc sử dụng remdesivir.Tuy nhiên, được tạo ra với sự trợ giúp của việc sử dụng một cơ chế sinh hóa đặc biệt từ sau.
Cơ chế hành động
Phosphorylation ba trong tế bào của GS-441524 tạo ra chất tương tự adenosine triphosphate thay thế 1'-cyano năng lượng, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.
Sự khoan dung
Thí nghiệm in vitros trong các tế bào thận mèo Crandell Rees (CRFK) đã quan sát thấy GS-441524 trở nên an toàn ở nồng độ 100 μM,một trăm lần liều có hiệu quả trong việc ức chế sự sao chép FIPV trong các tế bào CRFK nuôi dưỡng và đại thực bào viêmCác thử nghiệm lâm sàng trên mèo cho thấy thuốc được dung nạp tốt, với tác động phụ số một là viêm da do axit của hỗn hợp tiêm.
Một số nhà nghiên cứu đề xuất phần mềm của nó như một phương thuốc cho COVID-19 đã đề cập đến những lợi ích so với remdesivir, bao gồm giảm độc tính gan trên mục tiêu,thời gian nửa đời và phơi nhiễm (AUC) và rất nhiều tổng hợp rẻ tiền và ít khó khăn hơn.
