C12H13N5O4 GS-441524 HPLC UV Fip การรักษาแมว FIP นุ่ม 6-7 Mg/Kg

ยาฉีดที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดสําหรับการรักษาแมว Fip GS441 CAS 1191237-69-0

คําอธิบายสินค้า

GS-441524 เป็นยาต้านไวรัสแบบนิวเคลียซิด ที่ได้รับการพัฒนาด้วยการใช้ Gilead Sciences เป็นเมตาบอลิตพลาสมาหลักของยาต้านไวรัสรีมเดซิวิร์และมีช่วงเวลาครึ่งชีวิตประมาณ 24 ชั่วโมงในผู้ป่วยมนุษย์. เรมเดซิวิร์และ GS-441524 ได้พบว่ามีประสิทธิภาพในกระบวนการทดลองในการต่อต้านรอยของไวรัสโคโรนาแมวที่มีความรับผิดชอบต่อโรคสะเก็ดเงินกระเพาะกระเพาะ (FIP) ของแมวโรคทางร่างกายที่น่าเสียหาย ที่ส่งผลต่อแมวในบ้าน. เรมเดซิวีร์ไม่ได้ถูกตรวจสอบในแมว (แม้ว่าแพทย์สัตวแพทย์บางคนตอนนี้จะให้บริการ [1]),อย่างไรก็ตาม GS-441524 ได้ถูกพบว่าเป็นยาที่มีประสิทธิภาพต่อ FIP และถูกใช้อย่างแพร่หลาย ไม่ว่าจะมีการอนุมัติจาก FDA อย่างแท้จริงเพราะการปฏิเสธของกิลเลียดที่จะให้ใบอนุญาตยานี้สําหรับการใช้ทางสัตวแพทย์.

การใช้ยา

GS-441524 นิวเคลโอไซด์ถูกฟอสโฟริเลตด้วยการใช้นิวเคลโอไซด์คีเนซ (น่าจะเป็นเอเดโนซีนคีเนซ (ADK) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ฟอสโฟริเลตริบาไวรินที่สามารถเปรียบเทียบได้ตามโครงสร้าง)จากนั้นฟอสฟอริเลตอีกครั้งด้วยการใช้ nucleoside-diphosphate kinase (NDK) เป็นรูปแบบ nucleotide triphosphate ที่มีพลังงานทรีฟอสฟาตของ GS-441524 GS-443902 เป็นสารต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพทางชีวภาพที่เกิดจากการใช้ Remdesivirอย่างไรก็ตามถูกผลิตด้วยการใช้กลไกชีวเคมีที่ไม่ธรรมดาจาก.

อุปกรณ์การกระทํา

การฟอสฟอริเลชั่นสามประการในเซลล์ของ GS-441524 ส่งผลให้มีพลังงาน 1'- cyano-substituted adenosine triphosphate analogue which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.

ความอดทน

การทดลอง in vitros ในเซลล์ไตแมวแมว Crandell Rees (CRFK) ได้สังเกตเห็นว่า GS-441524 จะปลอดภัยในปริมาณร้อย μM100 ครั้งยาที่มีประสิทธิภาพในการยับยั้งการจําลอง FIPV ในเซลล์ CRFK ที่ปลูกและมะครอฟาจที่อักเสบการทดลองทางคลินิกในแมวชี้ให้เห็นว่ายานี้ทนทานได้ดี โดยมีผลกระทบด้านหนึ่งคือการอักเสบของผิวหนังจากความกรดของผสมฉีด

นักวิจัยบางคนที่แนะนําโปรแกรมของยานี้เป็นยาแก้ไขโรคโควิด-19 ได้กล่าวถึงข้อดีต่อยาเรมเดซิวิร์ ซึ่งรวมถึงการสูญเสียพิษต่อตับในเป้าหมายช่วงเวลาครึ่งชีวิตและการเผชิญหน้า (AUC) ยาวนานกว่า และการสังเคราะห์ที่ไม่แพงและยากน้อย.