Najbardziej skuteczny wstrzyknięcie w leczeniu kotów Fip GS441 CAS 1191237-69-0
Opis produktu
GS-441524 to lek przeciwwirusowy analogowy nukleozydów, który został opracowany przy pomocy Gilead Sciences.i ma okres półtrwania około 24 godzin u pacjentów ludzkich.Remdesivir i GS-441524 były skuteczne in vitro w przeciwdziałaniu śladom koronawirusa, które mogą powodować zakaźne zapalenie otrzewnej (FIP).śmiertelna, ogólnoustrojowa choroba domowych kotówRemdesivir nie był w żaden sposób badany u kotów (choć obecnie kilka weterynarzy zapewnia go [1]),Jednak GS-441524 okazał się być skutecznym lekarstwem na FIP i jest szeroko stosowany bez względu na brak autentycznej aprobaty FDA z powodu odmowy Gilead licencjonowania tego leku do stosowania weterynaryjnego.
Wymiar |
Przejrzysty płyn, proszek lub tabletki |
Standard GS |
990,5%min |
Wielkość |
50, 5 ml/ fiolkę |
Zawartość |
15 mg/ml lub 20 mg/ml |
Zastosowanie |
Wyłącznie do zastosowań badawczo-rozwojowych CAT FIP |
Włoka FIP |
6-7 mg/kg |
Suche FIP |
7-8 mg/kg |
FIP ocularne lub neurologiczne |
8 mg/kg |
Zwiększone zaburzenia wzrokowe/neuro |
9 mg/kg |
Maksymalny poziom oczu/neura |
10 mg/kg |
Farmakodynamika
GS-441524 nukleozyd fosforylowany jest przy użyciu kinaz nukleozydowych (prawdopodobnie kinazy adenozynowej (ADK), czyli enzymu fosforylującego porównywalną strukturalnie rybawirynę),następnie fosforylowane ponownie przy użyciu kinazy nukleozydowo-difosforowej (NDK) do energetycznej formy nukleotydu trifosforanuTryfosfat GS-441524, GS-443902 jest również bioaktywnym środkiem przeciwwirusowym wytwarzanym przy użyciu remdesywiru.Jednakże jest generowany przy pomocy nadzwyczajnego mechanizmu biochemicznego z późniejszych.
Mechanizm działania
Wewnątrzkomórkowa potrójna fosforylacja GS-441524 wytwarza energetyczny 1'- cyano- zastąpiony analog adenozyny trifosforanu, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.
Tolerancja
Eksperyment in vitrow komórkach nerki kotka Crandell Rees (CRFK) obserwowano, że GS-441524 staje się bezpieczny w stężeniu 100 μM,100 razy większa dawka, potężna w hamowaniu replikacji FIPV w hodowlanych komórkach CRFK i zapalonych makrofagachBadania kliniczne u kotów wskazują, że lek jest dobrze tolerowany, przy czym największym skutkiem ubocznym jest stan zapalny skóry spowodowany kwasowością mieszanki do wstrzykiwań.
Niektórzy badacze sugerujący jego oprogramowanie jako lekarstwo na COVID-19 wspomnieli o korzyściach w porównaniu z remdesywirem, które obejmują utratę toksyczności wątroby,Dłuższy okres półtrwania i ekspozycja (AUC) i dużo tańsza i mniej trudna synteza.