Υψηλής καθαρότητας 99.5% Θεραπεία FIP σε γάτες HPLC UV Gs441524 Fip Powder

Υψηλής καθαρότητας 99, 5% Ενδιάμεση ουσία Remdesivir GS-441524 σκόνη

Περιγραφή του προϊόντος

Το Remdesivir (RDV) είναι το πιο εύκολο φάρμακο που έχει εγκριθεί από την Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) για τη θεραπεία του COVID-19. Ωστόσο, το RDV μπορεί να γίνει πιο εύκολα αποδεκτό με τη βοήθεια της ενδοφλέβιας οδού,και μπορεί να υπάρχει επείγουσα επιστημονική ανάγκη για από του στόματος αντιιικάΣημαντικά στοιχεία δείχνουν ότι η λειτουργία του νουκλεοσιδίου GS-441524 για τις ιατρικές συνέπειες της RDV θα υποτιμηθεί σε μεγάλο βαθμό.Εκτελέσαμε μια αξιολόγηση του μεταβολισμού και της φαρμακοκινητικής των φαρμάκων in vitro και in vivo (DMPK) για να εξετάσουμε την ικανότητα της RDVΣτις εκτιμήσεις μας in vitro, το RDV παρουσίασε απαγορευτικά χαμηλή ισορροπία στα ανθρώπινα μικροσώματα του ήπατος (HLM, t1/2 = ∼1 min),με τον αριθμό ένα CYP- μεσολαβημένο μεταβολισμό να είναι η πιθανή μονοοξειδωτική αγωγή στο τμήμα φωσφοραμιδίτηΗ δήλωση αυτή δεν είναι ευθυγραμμισμένη με οποιαδήποτε δυνατότητα από του στόματος χρήσης RDV, ακόμη και αν υπάρχει cobicistat,Η μικροσωματική ισορροπία άλλαξε σε αισθητά ενισχυμένη στο βαθμό που ανακαλύφθηκε χωρίς τον ενζυματικό συντελεστή NADPH.Αντίθετα, το GS-441524 επιβεβαίωσε την πρωτοφανή μεταβολική ισορροπία στο ανθρώπινο πλάσμα και τα HLM. Σε παρόμοια in vivo έρευνα σε ποντίκια CD-1, το GS-441524 παρουσίασε θετική από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 57%.Σημαντικό, GS-441524 παρήγαγε αρκετά καλή διαφήμιση του φαρμάκου μέσα στο πλάσμα και τον πνεύμονα των ποντικιών, και μετατράπηκε σωστά σε ενεργητικό τριφωσφορικό,υποδηλώνει ότι μπορεί να είναι ένα υποσχόμενο από του στόματος αντιιικό φάρμακο για τη θεραπεία του COVID-19.

Χρήση και έρευνα

Δεδομένου ότι η FIP είναι συνήθως θανατηφόρα και δεν υπάρχουν καμία επιτρεπόμενη θεραπεία διαθέσιμη,Το GS-441524 έχει αναφερθεί ότι προσφέρεται στη μαύρη αγορά και χρησιμοποιείται από τους ιδιοκτήτες κουταβιών για να αντιμετωπίσουν τις μολυσμένες γάτες.Η αποτελεσματικότητά του έχει αποδειχθεί σε περισσότερες από μία δοκιμές.Μαζί με πειθαρχικές δοκιμασίες, ή ακόμη και σε πιο πολύπλοκα είδη FIP μαζί με άτομα με πολυσυστημική ή νευρολογική εμπλοκή.

Φαρμακοδυναμική

Το νουκλεοσίδιο GS-441524 φωσφορυλίζεται με τη χρήση νουκλεοσιδικών κινάσεων (πιθανώς αδενοσινική κινάση (ADK), δηλαδή το ένζυμο που φωσφορυλίζει τη δομικά συγκρίσιμη ριμπαβιρίνη),κατόπιν φωσφορυλίζεται και πάλι με τη χρήση νουκλεοσιδοδιφωσφορικής κινάσης (NDK) στην ενεργητική μορφή τριφωσφορικού νουκλεοτίδουΤο τριφωσφορικό του GS-441524, GS-443902, είναι επίσης ο βιοδραστικός αντιιικός παράγοντας που παράγεται με τη βοήθεια της χρήσης της ρεμδεσιβίρης,Ωστόσο, παράγεται με τη βοήθεια ενός εξαιρετικού βιοχημικού μηχανισμού από την μεταγενέστερη.

Μηχανισμός δράσης

Η ενδοκυτταρική τριπλή φωσφορυλίωση του GS-441524 παράγει το ενεργητικό αναλόγο του 1'-κυανό-επιδιόρθωσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.