Trattamento FIP felina ad alta purezza 99,5% HPLC UV Gs441524 Fip in polvere

Alta purezza 99,5% Remdesivir Intermediato GS-441524 Polvere

Descrizione del prodotto

Il Remdesivir (RDV) è il farmaco più facile da usare approvato dalla US Food and Drug Administration (FDA) per il trattamento del COVID-19.e potrebbe esserci un urgente bisogno scientifico di antivirali oraliLe prove significative dimostrano che la funzione del determinato nucleoside GS-441524 nelle conseguenze mediche dell'RDV sarà in gran parte sottovalutata.Abbiamo effettuato una valutazione in vitro e in vivo del metabolismo e della farmacocinetica dei farmaci (DMPK) per esaminare la capacità dell' RDVNel corso delle nostre valutazioni in vitro, il RDV ha mostrato un equilibrio proibitivo nei microsomi epatici umani (HLM, t1/2 = ∼1 min),con il metabolismo mediato da CYP numero uno come probabile mono-ossidazione alla frazione di fosforamidatoQuesta affermazione è poco in linea con qualsiasi utilizzo orale di RDV, anche se in presenza di cobicistat,l' equilibrio microsomico è cambiato in sensibilmente aumentato nella misura scoperta senza il cofattore enzimatico NADPHAl contrario, GS-441524 ha confermato un equilibrio metabolico di prim' ordine nel plasma umano e nelle HLM. In una ricerca in vivo simile nei topi CD-1, GS-441524 ha mostrato una biodisponibilità orale positiva del 57%.È importante., GS-441524 ha prodotto una buona pubblicità del farmaco all'interno del plasma e del polmone dei topi, e si è trasformato in trifosfato energetico,suggerendo che può essere un promettente farmaco antivirale orale per il trattamento del COVID-19.

Utilizzo e ricerca

Dato che la FIP e' comunemente mortale e non ci sono rimedi autorizzati disponibili,GS-441524 è stato offerto sul mercato nero e utilizzato dai proprietari di cuccioli per trattare i gatti affetti.La sua efficacia per questa causa è stata dimostrata in modo conclusivo in più di una sperimentazione,insieme alle prove di disciplina, o anche in forme più complesse di FIP insieme a persone con coinvolgimento multisistemica o neurologica.

Farmacodinamica

Il nucleosido GS-441524 viene fosforilato con l' aiuto di nucleosidi chinasi (probabilmente adenosina chinasi (ADK), cioè l' enzima che fosforila la ribavirina strutturalmente comparabile),successivamente fosforilato nuovamente con l'ausilio di nucleosidi-difosfato chinasi (NDK) alla forma energetica di nucleotidi trifosfatoIl trifosfato di GS-441524, GS-443902, è anche l' agente antivirale bioattivo generato con l' aiuto di remdesivir,Tuttavia, è generato con l'aiuto di un meccanismo biochimico straordinario.

Meccanismo d'azione

La triplice fosforilazione intracellulare di GS-441524 produce il suo analogo energetico 1'-cianosostituito di adenosina trifosfato, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.