Alta pureza 99,5% Tratamiento de Fip felino HPLC UV Gs441524 Fip en polvo

Alta pureza 99,5% Remdesivir Intermedio GS-441524 en polvo

Descripción del producto

El remdesivir (RDV) es el medicamento más fácil de usar aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento del COVID-19. Sin embargo, el RDV puede aceptarse más fácilmente con la ayuda de la vía intravenosa,y puede haber una necesidad científica urgente de antivirales oralesLas pruebas significativas muestran que la función del nucleósido determinado GS-441524 en las consecuencias médicas del RDV será en gran parte subestimada.Hemos realizado una evaluación in vitro e in vivo del metabolismo y la farmacocinética de los fármacos (DMPK) para evaluar la capacidad de la RDVEn nuestras evaluaciones in vitro, RDV mostró un equilibrio prohibitivo bajo en los microsomas hepáticos humanos (HLM, t1/2 = ∼1 min),con el metabolismo mediado por CYP número uno siendo la mono-oxidación probable en la porción de fosforamidatoEsta afirmación está poco alineada con cualquier posibilidad de uso oral de RDV, aunque sea en presencia de cobicistat.El equilibrio microsomal cambió en un aumento apreciable en la medida descubierta sin el cofactor enzimático NADPH.Por el contrario, GS-441524 confirmó un equilibrio metabólico de primera clase en el plasma humano y en los HLM. En investigaciones similares in vivo en ratones CD-1, GS-441524 mostró una biodisponibilidad oral positiva del 57%.Es importante, GS-441524 produjo una buena publicidad del fármaco dentro del plasma y pulmón de los ratones, y se transformó correctamente en trifosfato energético,sugiriendo que puede ser un prometedor medicamento antiviral oral para el tratamiento de COVID-19.

Uso y investigación

Dado que la FIP es comúnmente mortal y no hay ningún remedio permitido disponible,GS-441524 ha sido ofrecido en el mercado negro y utilizado por los dueños de cachorros para tratar a los gatos afectadosSu eficacia para esta causa ha sido probada de manera concluyente en más de un ensayo,Junto con las pruebas de disciplinaEn la mayoría de los casos, los pacientes con FIP se encuentran en una situación de riesgo de padecer FIP, o incluso en tipos más complejos de FIP junto con personas con afectación multisistémicas o neurológicas.

Farmacodinámica

El nucleósido GS-441524 se fosforila con la ayuda de nucleósidos cinasas (probablemente adenosina quinasa (ADK), es decir, la enzima que fosforila la ribavirina estructuralmente comparable),después fosforilado una vez más con ayuda de la nucleosida-difosfato quinasa (NDK) a la forma trifosfato de nucleótido energéticoEl trifosfato de GS-441524, GS-443902, es también el agente antiviral bioactivo generado con la ayuda del uso de remdesivir.Sin embargo, se genera con la ayuda del uso de un mecanismo bioquímico extraordinario a partir de los últimos.

Mecanismo de acción

La triple fosforilación intracelular de GS-441524 produce su análogo energético de trifosfato de adenosina 1'-cianosubstituido, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.