高純度 99.5% レムデシビル 中間剤 GS-441524 粉
製品説明
レムデシビル (RDV) は,米国食品医薬品局 (FDA) によって COVID-19 の治療に承認された最も便利な薬です.しかし,RDV は静脈注射の助けで最も簡単に受け入れることができます.口服抗ウイルス薬の緊急科学的な需要があるかもしれません重要な証拠は, RDVの医療上の影響における決定性ヌクレオシドGS-441524の機能は,大部分が過小評価されていることを示しています.RDVの有効性を調べるため in vitroと in vivoの薬剤代謝と薬剤動力学 (DMPK) 評価を完了しましたヒト肝臓の微小細胞 (HLM,t1/2 = ∼1分) のバランスが非常に低いことが示されましたCYP媒介代謝が第一位で,リン酸塩分子のモノ酸化が確率である.この主張は,コビシタトの存在にもかかわらず,RDVの口服使用のいかなる能力とも一致していない.酵素共因子NADPHが発見された程度に大きく増加しましたGS-441524はヒト血清およびHLMにおける第一級代謝均衡を確認した.同様にCD-1マウスにおける生体内研究では,GS-441524は57%のポジティブな口服用生物利用性を示した.重要なことGS-441524はマウスのプラズマと肺に 十分な薬剤宣伝を 生産し 正しくエネルギートリフォスファートに 変換されましたCOVID-19 の治療に 有望な口服抗ウイルス薬である可能性を示唆しています.
| 外見 | 白い粉末 |
| GS標準 | 99.5%分 |
| CAS | 1191237-69-0 |
使用と研究
FIPは通常致命的で 許可された治療法はありませんのでGS-441524は,黒市場で販売され, 猫飼い主によって, 感染猫を治療するために利用されていると報告されています.この薬の有効性は 一度以上の試験で証明されています懲戒の試験と共に複数のシステムや神経疾患を持つ人々と共に FIPのより複雑な形態でも
薬力学
GS-441524ヌクレオシドは,ヌクレオシドキナーズ (構造的に比較可能なリバビリンを fosforylateする酵素であるアデノシンキナーズ (ADK) の可能性が高い) を使って fosforylateされます.その後,核酸二酸化キナーゼ (NDK) を使って,再び活性核酸三酸化キナーゼに発光GS-441524,GS-443902 のトリフォスファートは,同様に,レムデシビルを使用することで生成される生物活性抗ウイルス剤です.しかし,それは後期から特別な生化学的メカニズムを使用して生成されます..
行動メカニズム
GS-441524の細胞内トリプルフォスフォリレーションにより エネルギーのある1'-シアノ替換アデノシン三酸化アナログが得られる. which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.
