Yüksek Saflıkta %99.5 Kedi Fip Tedavisi HPLC UV Gs441524 Fip Tozu

Yüksek Saflık 99.5% Remdesivir Aracı GS-441524 Toz

Ürün Tanımı

Remdesivir (RDV), COVID-19 tedavisi için ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylanan en kullanışlı ilaçtır. Bununla birlikte, RDV, intravenöz yolla en kolay kabul edilebilir.ve oral antiviral ilaçlar için acil bir bilimsel ihtiyaç olabilirÖnemli kanıtlar, RDV'nin tıbbi sonuçları içindeki belirlenmiş nükleosit GS-441524'ün işlevinin büyük ölçüde hafife alındığını göstermektedir.RDV'nin potansiyelini incelemek için in vitro ve in vivo ilaç metabolizması ve farmakokinetiği (DMPK) değerlendirmesi yaptık.In vitro değerlendirmelerimizde, RDV insan karaciğer mikrosomlarında çok düşük denge gösterdi (HLM, t1/2 = ∼1 min),CYP aracılığıyla bir numaralı metabolizma fosforamidat bölümünde muhtemel monooksitasyon olanBu açıklama, cobicistat varlığında bile RDV'nin oral kullanımının herhangi bir yeteneğiyle çok az uyumludur.Mikrosomal denge, NADPH enzim kofaktörü olmadan keşfedilen ölçüde önemli ölçüde artmıştır.Tersine, GS-441524 insan plazmasında ve HLM'lerde birinci sınıf metabolik dengeyi doğruladı.Önemli.GS-441524, farelerin plazma ve akciğerlerinde yeterince iyi bir ilaç tanıtımı üretti ve doğru bir şekilde enerji trifosfatına dönüştürüldü.COVID-19 tedavisi için umut verici bir oral antiviral ilaç olabileceğini öne sürüyor.

Kullanım ve araştırma

FIP genellikle ölümcül olduğundan ve herhangi bir ilaç bulunmadığından,GS-441524'ün karaborsada satıldığı ve yavru köpek sahipleri tarafından etkilenen kedileri tedavi etmek için kullanıldığı bildirildi.Gilead Bilimleri bu ilacın veterinerlik kullanımına izin vermeyi reddetmesine rağmen, bu amaç için etkinliği birden fazla deneyde kesin olarak kanıtlanmıştır.Disiplin sınavlarıyla birlikte, ya da daha karmaşık FIP türlerinde bile çok sistemli veya nörolojik etkileri olan insanlarla birlikte.

Farmakodinamik

GS-441524 nükleosit, nükleosit kinaz (yapısal olarak karşılaştırılabilir ribavirini fosforile eden enzim olan ADK) kullanılarak fosforile edilir.Daha sonra nükleosit-difosfat kinaz (NDK) kullanılarak bir kez daha enerjik nükleotid trifosfat formuna fosforüle edilirGS-441524, GS-443902' nin trifosfatı da aynı şekilde remdesivir kullanılarak üretilen biyoaktif antiviral ajan.Bununla birlikte, sonradan ortaya çıkan olağanüstü bir biyokimyasal mekanizma kullanılarak üretilir..

Hareket mekanizması

GS-441524'ün hücre içi üçlü fosforilasyonu, enerjik 1'-siyan değiştirilmiş adenozin trifosfat analogunu üretir. which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.