고 순도 99. 5% 레메디시비르 중간 분말 GS-441524
제품 설명
레메데시비르 (RDV) 는 미국 식품의약품안전처 (FDA) 가 COVID-19 치료에 허가한 가장 편리한 약물입니다. 그러나 RDV는 정맥 투여를 통해 가장 쉽게 받아들일 수 있습니다.그리고 항바이러스 약에 대한 긴급한 과학적 필요성이 있을 수 있습니다.중요한 증거는 RDV의 의학적 결과에 대한 결정 핵산 GS-441524의 기능이 상당 부분 과소평가 될 것이라는 것을 보여줍니다.우리는 RDV의 능력을 살펴보기 위해 in vitro와 in vivo 약물 대사 및 약학 (DMPK) 평가를 완료했습니다., 그리고 주로 GS-441524, 구강 약물로. 우리의 in vitro 평가에서, RDV는 인간 간 미생물 (HLM, t1/2 = ∼1 min),CYP 중재 대사 중 가장 큰 것은 포스포라미다트 분량에서 단일 산화 가능성이 있습니다.이 진술은 코비시스타트 (cobicistat) 의 존재에도 불구하고 RDV의 구강 사용 능력과 잘 일치하지 않습니다.미세종 균형은 NADPH 효소 코팩터 없이 발견된 범위에서 눈에 띄게 증가했습니다.반대로, GS-441524는 인간 혈장과 HLM에서 1등급 대사 균형을 확인했습니다. CD-1 쥐에 대한 유사한 in vivo 연구에서, GS-441524는 57%의 긍정적 인 구강 생분용성을 보여주었습니다.중요한 것, GS-441524는 쥐의 플라즈마와 폐에 충분한 약물의 홍보를 생산하고,코로나19 치료에 유망한 구강 항바이러스 약물이 될 수 있음을 시사합니다..
| 외모 | 흰색 분말 |
| GS 표준 | 990.5%분 |
| CAS | 1191237-69-0 |
사용 및 연구
FIP는 일반적으로 치명적이기 때문에GS-441524는 암시장에서 판매되고 강아지 소유자가 감염된 고양이를 치료하는 데 사용된 것으로 알려졌습니다.가일리드 과학이 이 약을 수의사용으로 허가하기를 거부했지만징계 시험과 함께또는 더 복잡한 형태의 FIP에서도 다체계성 또는 신경학적 관여를 가진 사람들과 함께.
약동학
GS-441524 핵산은 핵산 키나스 (구조적으로 비교 가능한 리바비린을 fosforylate하는 효소인 아데노신 키나스 (ADK) 의 가능성이 높다.) 를 사용하여 fosforylate 됩니다.그 후 핵산 디포스파트 키나스 (NDK) 를 사용하여 다시 한 번 엽소화하여 에너지성 핵산 트리포스파트 형태로GS-441524, GS-443902의 트리포스파이트는 또한 레메디시비르 사용으로 생성된 생체 활성 항 바이러스 물질입니다.그러나 후속 단계의 특별한 생화학적 메커니즘을 사용하여 생성됩니다..
행동 메커니즘
GS-441524의 세포내 삼중 포스포릴레이션으로 에너지 1'-사이노 대체 아데노신 트리포스파트 which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.
