Perawatan Fip Kucing Kemurnian Tinggi 99.5% HPLC UV Gs441524 Bubuk Fip

Kemurnian Tinggi 99,5% Remdesivir Intermediate GS-441524 Powder

Deskripsi Produk

Remdesivir (RDV) adalah obat yang paling mudah diizinkan oleh US Food and Drug Administration (FDA) untuk mengobati COVID-19. Namun, RDV paling mudah diterima dengan menggunakan jalur intravena,dan mungkin ada kebutuhan ilmiah yang mendesak untuk antiviral oralBukti yang signifikan menunjukkan bahwa fungsi dari nukleosida tertentu GS-441524 dalam konsekuensi medis RDV sebagian besar akan diremehkan.Kami menyelesaikan evaluasi metabolisme obat dan farmakokinetik (DMPK) in vitro dan in vivo untuk melihat kemampuan RDVDalam penilaian in vitro kami, RDV menunjukkan keseimbangan yang sangat rendah dalam mikroskop hati manusia (HLM, t1/2 = ∼1 min),dengan metabolisme yang dimediasi CYP nomor satu adalah mono-oksidasi yang mungkin terjadi pada bagian fosforamidatPernyataan ini kurang selaras dengan kemampuan penggunaan oral RDV, meskipun dalam kehadiran cobicistat,keseimbangan mikrosomal berubah menjadi sangat meningkat sampai pada tingkat yang ditemukan tanpa kofaktor enzim NADPHSebaliknya, GS-441524 mengkonfirmasi keseimbangan metabolisme tingkat pertama dalam plasma manusia dan HLM. Dalam penelitian in vivo yang sama pada tikus CD-1, GS-441524 menunjukkan bioavailabilitas oral positif sebesar 57%.Penting, GS-441524 menghasilkan cukup baik obat publisitas dengan dalam plasma tikus dan paru-paru, dan berubah menjadi benar diubah menjadi trifosfat energi,menunjukkan bahwa itu bisa menjadi obat antiviral oral yang menjanjikan untuk mengobati COVID-19.

Penggunaan dan penelitian

Karena FIP biasanya mematikan dan tidak ada obat yang diizinkan,GS-441524 telah dilaporkan ditawarkan di pasar gelap dan digunakan oleh pemilik anak anjing untuk menangani kucing yang terkena, meskipun fakta bahwa Gilead Sciences telah menolak lisensi obat untuk penggunaan hewan.bersama dengan uji disiplin, atau bahkan dalam bentuk FIP yang lebih kompleks bersama dengan orang dengan keterlibatan multisystemik atau neurologis.

Farmakodinamika

GS-441524 nukleosida fosforilasi dengan bantuan nukleosida kinase (kemungkinan adenosin kinase (ADK), yaitu enzim yang fosforilasi ribavirin yang sebanding secara struktural),kemudian fosforilasi sekali lagi dengan menggunakan nukleosida-difosfat kinase (NDK) ke bentuk trifosfat nukleotida energiTrifosfat dari GS-441524, GS-443902, juga merupakan agen anti-virus bioaktif yang dihasilkan dengan bantuan menggunakan remdesivir.Namun dihasilkan dengan bantuan menggunakan mekanisme biokimia yang luar biasa dari.

Mekanisme tindakan

Intracellular triple-phosphorylation dari GS-441524 menghasilkan analog adenosine triphosphate energi 1'- cyano-substituted, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.