Purification élevée 99,5% Traitement de la fibrillation féline HPLC UV Gs441524 Poudre de fibrillation

Purification élevée 99,5% Remdesivir intermédiaire GS-441524 poudre

Description du produit

Remdesivir (RDV) est le médicament le plus facile à utiliser autorisé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement du COVID-19. Cependant, le RDV peut être le plus facile à accepter à l'aide d'une voie intraveineuse,et il peut y avoir un besoin scientifique urgent pour les antiviraux orauxDes preuves significatives montrent que la fonction du nucléoside déterminé GS-441524 dans les conséquences médicales de la RDV sera largement sous-estimée.Nous avons réalisé une évaluation in vitro et in vivo du métabolisme et de la pharmacocinétique des médicaments (DMPK) pour examiner la capacité de RDV àDans nos évaluations in vitro, le RDV a montré un équilibre prohibitivement faible dans les microsomes hépatiques humains (HLM, t1/2 = ∼1 min),le métabolisme médié par le CYP étant la mono-oxydation probable au phosphoramidateCette affirmation est mal alignée avec toute possibilité d'utilisation orale de RDV, même en présence de cobicistat.l' équilibre microsomal a été considérablement amélioré dans la mesure découverte sans le cofacteur enzymatique NADPH.À l'inverse, GS-441524 a confirmé un équilibre métabolique de premier ordre dans le plasma humain et les HLM.Il est important, GS-441524 produit une bonne publicité du médicament dans le plasma et le poumon des souris, et est correctement transformé en triphosphate énergétique,suggérant qu'il peut être un médicament antiviral oral prometteur pour le traitement du COVID-19.

Utilisation et recherche

Puisque la FIP est généralement mortelle et qu'il n'y a aucun remède autorisé,GS-441524 aurait été vendu sur le marché noir et utilisé par les propriétaires de chiots pour traiter les chats atteints.Son efficacité pour cette cause a été prouvée de façon concluante dans plus d'un essai,avec les épreuves de discipline, ou même dans des formes plus complexes de PIF avec des personnes ayant une implication multisystémique ou neurologique.

Pharmacodynamique

Le nucléoside GS-441524 est phosphorylé à l'aide de kinases nucléosidiques (probablement adénosine kinase (ADK), c'est-à-dire l'enzyme qui phosphoryle la ribavirine structurellement comparable),puis phosphorylé une fois de plus à l'aide de la kinase nucléosidi-diphosphate (NDK) à la forme triphosphate nucléotidique énergétiqueLe triphosphate de GS-441524, GS-443902, est également l' agent antiviral bioactif généré à l' aide du remdésivir.Cependant, il est généré à l'aide d'un mécanisme biochimique extraordinaire.

Mécanisme d'action

La triple phosphorylation intracellulaire de GS-441524 produit son analogue énergétique 1'-cyano-substitué d'adénosine triphosphate, which immediately disrupts viral RNA replication with the aid of using competing with endogenous NTPs for incorporation into nascent viral RNA transcripts and triggering not on time chain termination of RNA-structured RNA polymerase.