Zwischen-Pulver 99,5% GS-441524 CASs 1191237-69-0 Remdesivir

Remdesivir Zwischenprodukt 99,5% GS-441524 Pulver hemmt die Katzen-FIP wirksam CAS 1191237-69-0

Beschreibung des Produkts

Remdesivir (RDV) ist das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zugelassene Medikament zur Behandlung von COVID-19.und es könnte einen dringenden wissenschaftlichen Bedarf an oralen Antiviren gebenEs gibt bedeutende Beweise dafür, dass die Funktion des bestimmten Nukleosids GS-441524 bei den medizinischen Folgen von RDV weitgehend unterschätzt wird.Wir haben eine in vitro und in vivo Evaluation des Stoffwechsels und der Pharmakokinetik (DMPK) durchgeführt, um die Wirksamkeit von RDV zu untersuchen.In unseren In-vitro-Bewertungen zeigte RDV ein verbotenermaßen niedriges Gleichgewicht in menschlichen Lebermikrosomen (HLMs, t1/2 = ∼1 min),wobei der CYP-vermittelte Metabolismus Nummer eins die wahrscheinlichste Mono-Oxidation am Phosphoramidatanteil ist.Diese Aussage ist mit der Möglichkeit einer oralen Anwendung von RDV, auch wenn es in Gegenwart von Cobicistat ist, nur geringfügig in Einklang gebracht.Das Mikrosomal-Gleichgewicht veränderte sich in den Grad, der ohne den Enzymkofaktor NADPH entdeckt wurde.Umgekehrt bestätigte GS-441524 ein erstklassiges metabolisches Gleichgewicht im menschlichen Plasma und in HLMs. In einer ähnlichen in vivo-Studie an CD-1-Mäusen zeigte GS-441524 eine positive orale Bioverfügbarkeit von 57%.Wichtig, GS-441524 produziert ausreichend gute Drogenwerbung in den Mäusen Plasma und Lunge, und verwandelt in richtig umgewandelt in energetische Triphosphate,dass es ein vielversprechendes orales antivirales Medikament zur Behandlung von COVID-19 sein kann.

Nutzung und Forschung

Da FIP häufig tödlich ist und es keine zugelassenen Heilmittel gibt,GS-441524 wurde angeblich auf dem Schwarzmarkt angeboten und von Welpenbesitzern verwendet, um betroffene Katzen zu behandeln.Trotz der Tatsache, dass Gilead Sciences die Lizenz für den Tierarzneimittel verweigert hat.zusammen mit Disziplinarprüfungen, oder sogar in komplexeren Formen von FIP zusammen mit Menschen mit multisystemischer oder neurologischer Beteiligung.

GS-441524 ist sowohl ähnlich als auch stärker als Remdesivir gegen SARS-CoV-2 in mobiler Subkultur,mit einigen Forschern, die argumentieren, dass GS-441524 für die Behandlung von COVID-19 besser sein könnte als Remdesivir.Spezifische Vorteile umfassen die Leichtigkeit der Synthese, die Verringerung der Nieren- und Hepatotoxizität,Zusätzlich zur Fähigkeit zur oralen Verabreichung (was aufgrund des schlechten Leberhaushalts und des primären By-Skip-Metabolismus von Remdesivir ausgeschlossen ist)Die öffentliche Fitness-Befürwortergruppe Public Citizen hat in einem offenen Brief dem DHHS und Gilead empfohlen, GS-441524 zur Behandlung von COVID-19 zu analysieren.Die Kommission ist der Auffassung, dass die Kommission die Kommission auffordert, die in diesem Bericht beschriebenen Maßnahmen zu ergreifen.Die direkte Wirksamkeit gegen SARS-CoV-2 wurde in einer Mausversion von COVID-19 nachgewiesen. A deuterium changed model of GS-441524 has been produced and has proven pre-medical efficacy in each mobileular subculture and mouse fashions through a group together with individuals of Wuhan Institute of Virology.